公开(公告)号：CN111944165B

公开(公告)日：2022-04-01

申请号：CN202010679879.2

申请日：2020-07-15

Applicant: 汕头大学

Inventor： 滕博 ,  刘嘉曼 ,  刘杨 ,  何晓峰 ,  张欣欣 ,  郑洁 ,  王家瑛 ,  胡玮莹

IPC: C08H99/00 ,  A61K8/85 ,  A61K8/9789 ,  A61K31/765 ,  A61K36/49 ,  A61P17/16 ,  A61P35/00 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08

Abstract: 本发明属生物化工技术领域，公开了一种多酚类酪氨酸酶抑制剂，属水解类多酚，该抑制剂的分子结构中含大量的没食子酰基和六羟基二苯甲酰基，且不含有杂环结构，因此较缩合类多酚而言，该抑制剂含有更多的酚羟基和苯环结构，使得其能够通过氢键‑疏水作用力协同作用的方式与更多蛋白质相结合，因而具有更强的酪氨酸酶抑制活性。本发明还提供了该抑制剂的提取方法，是由橡椀为原料，通过有机溶剂萃取、柱分离纯化获得，基于多酚与体积排阻色谱(葡聚糖凝胶)之间的氢键作用力与流动相极性的关系，对橡椀多酚中的大分子物质进行选择性洗脱。此外，本发明还降低了多酚类酪氨酸酶抑制剂生产成本，为橡椀提供了行之有效的高值化利用途径。

公开(公告)号：CN111944165A

公开(公告)日：2020-11-17

申请号：CN202010679879.2

申请日：2020-07-15

Applicant: 汕头大学

Inventor： 滕博 ,  刘嘉曼 ,  刘杨 ,  何晓峰 ,  张欣欣 ,  郑洁 ,  王家瑛 ,  胡玮莹

IPC: C08H99/00 ,  A61K8/85 ,  A61K8/9789 ,  A61K31/765 ,  A61K36/49 ,  A61P17/16 ,  A61P35/00 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/08

Abstract: 本发明属生物化工技术领域，公开了一种多酚类酪氨酸酶抑制剂，属水解类多酚，该抑制剂的分子结构中含大量的没食子酰基和六羟基二苯甲酰基，且不含有杂环结构，因此较缩合类多酚而言，该抑制剂含有更多的酚羟基和苯环结构，使得其能够通过氢键-疏水作用力协同作用的方式与更多蛋白质相结合，因而具有更强的酪氨酸酶抑制活性。本发明还提供了该抑制剂的提取方法，是由橡椀为原料，通过有机溶剂萃取、柱分离纯化获得，基于多酚与体积排阻色谱(葡聚糖凝胶)之间的氢键作用力与流动相极性的关系，对橡椀多酚中的大分子物质进行选择性洗脱。此外，本发明还降低了多酚类酪氨酸酶抑制剂生产成本，为橡椀提供了行之有效的高值化利用途径。

公开(公告)号：CN113292717A

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：CN202110413992.0

申请日：2021-04-16

Applicant: 汕头大学

Inventor： 滕博 ,  刘嘉曼 ,  张欣欣 ,  郑洁 ,  王家瑛 ,  胡玮莹

IPC: C08G65/38 ,  C07D407/14 ,  A61K8/49 ,  A61K8/86 ,  A61Q19/02

Abstract: 本发明属现代中药领域，公开了一种基于啤酒花提取的酪氨酸酶抑制剂及其提取方法和应用，其结构式为式(1)或具有式(1)结构的衍生物：其中，R为H或OH，n为选自3～21之间的正整数。本发明的酪氨酸酶抑制剂属缩合类单宁，其分子结构中含有大量的的酚羟基和苯环结构，使得其能够通过氢键‑疏水作用力协同作用的方式与更多蛋白质相结合，其酪氨酸酶抑制能力显著高于市场上的商业抑制剂曲酸；通过本发明的提取方法所得的酪氨酸酶抑制剂，较常规方法的活性更强，尤其是提取方法中运用到了高速逆流色谱分离技术，是按照平均聚合度的差异对啤酒花浸提液进行分离，较常规的固‑液分离具有明显的区别，分离效果更佳。