HA/RGD双受体介导多靶点给药系统的制备方法

    公开(公告)号:CN105688221B

    公开(公告)日:2019-01-18

    申请号:CN201610030607.3

    申请日:2016-01-15

    Abstract: 本发明公开了一种HA/RGD双受体介导多靶点给药系统的制备方法。包括以下步骤:透明质酸和硫酸肼溶解在肼中,在惰性气体保护60~115℃反应1~12h得脱乙酰化的HA;将RGD溶解于水,EDC/NHS溶液活化,调节溶液pH至3.5~6.5,滴加脱乙酰化的HA水溶液4~38℃反应1~12h得HA‑RGD;将CLB‑ADH的水溶液滴加入所述HA‑RGD水溶液中,搅拌反应1~12h得到HA/RGD双受体介导多靶点给药系统。HA和RGD合用能更有效地增强药物与肿瘤细胞的结合,提高在肿瘤部位的有效浓度,增效减毒,同时杀死肿瘤细胞和抑制肿瘤新生血管的生长,发挥“一药多效”的作用,能有效逆转肿瘤耐药性。

    HA/RGD双受体介导多靶点给药系统的制备方法

    公开(公告)号:CN105688221A

    公开(公告)日:2016-06-22

    申请号:CN201610030607.3

    申请日:2016-01-15

    Abstract: 本发明公开了一种HA/RGD双受体介导多靶点给药系统的制备方法。包括以下步骤:透明质酸和硫酸肼溶解在肼中,在惰性气体保护60~115℃反应1~12h得脱乙酰化的HA;将RGD溶解于水,EDC/NHS溶液活化,调节溶液pH至3.5~6.5,滴加脱乙酰化的HA水溶液4~38℃反应1~12h得HA-RGD;将CLB-ADH的水溶液滴加入所述HA-RGD水溶液中,搅拌反应1~12h得到HA/RGD双受体介导多靶点给药系统。HA和RGD合用能更有效地增强药物与肿瘤细胞的结合,提高在肿瘤部位的有效浓度,增效减毒,同时杀死肿瘤细胞和抑制肿瘤新生血管的生长,发挥“一药多效”的作用,能有效逆转肿瘤耐药性。

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