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公开(公告)号：CN116332976B
公开(公告)日：2025-04-08
申请号：CN202310214268.4
申请日：2023-03-07
Applicant: 武汉大学中南医院
Abstract: 本发明公开了一种核磁共振成像对比剂Hyp‑DOTA‑Gd及其制备方法与应用，所述方法包括：将DOTA‑OH、化合物5、苯并三氮唑‑N,N,N',N'‑四甲基脲六氟磷酸盐，N,N‑二异丙基乙胺在无水DMF中进行反应，后通过提纯，得到化合物Hyp‑DOTA；将所述化合物Hyp‑DOTA溶解于PBS溶液中，后加入氯化钆进行螯合反应，得到核磁共振成像对比剂Hyp‑DOTA‑Gd；本发明的对比剂是由配体Hyp‑DOTA螯合Gd3+形成，该对比剂依次发挥肾小球滤过、ROS激活的肾脏富集成像及酶解肾清除三种功能，预期可实现肾脏ROS含量和动态分布在体成像，同时避免肾脏损伤。
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公开(公告)号：CN116139299A
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202310169812.8
申请日：2023-02-26
Applicant: 武汉大学中南医院
Abstract: 本发明公开了一种载药型表面修饰的碘125粒子，是碘125粒子棒经阳极氧化表面修饰二氧化钛纳米管之后进行载药并用封口剂封堵二氧化钛纳米管管口而形成，其中载药以光敏剂Ce6为范例，所采用封口剂以水凝胶范例，本发明还公开了载药型表面修饰的碘125粒子的制备方法。与现有技术相比，本发明利用阳极氧化等化学方法对碘125粒子表面修饰二氧化钛纳米管，得到表面修饰二氧化钛纳米管的碘125粒子，可作为载体进行载药，用于肿瘤近距离治疗，方法简单，成本低，扩展了碘125粒子的应用范围。
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公开(公告)号：CN114262304A
公开(公告)日：2022-04-01
申请号：CN202111514138.X
申请日：2021-12-13
Applicant: 武汉大学中南医院
IPC: C07D277/12 , C09K11/06 , C12P17/14 , G01N21/33 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种响应Fe(Ⅱ)离子的生物发光荧光素的合成方法及其应用，将对二甲氨基肉桂酸、1,2‑双‑(乙氧基羰基)亚乙基三苯基膦烷反应合成第一化合物，之后溶于异丙醇和NaOH混合溶液并反应、调节PH值之后得第二化合物，之后溶于PBS溶液滴加间氯过氧苯甲酸乙酸乙酯溶液，反应后得第三化合物，之后溶于N,N‑二甲基甲酰胺DMF，加入K2CO3和三乙胺搅拌溶解后滴加叔丁基保护的S‑三苯甲基‑D‑半胱氨酸，室温反应、萃取洗涤、过色谱柱分离后得第四化合物，之后脱去三苯基保护基团所得混合物溶于水，加入酯酶室温水解过夜、分离纯化后得生物发光荧光素O‑Akalumine。本发明的生物发光荧光素可特异性响应Fe(Ⅱ)并生成活性Akalumine荧光素，与荧光素酶反应后生物发光，体外Fe(Ⅱ)响应浓度低至0.1μM，可用于细胞Fe(Ⅱ)成像检测。
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公开(公告)号：CN113694023A
公开(公告)日：2021-11-26
申请号：CN202111030937.X
申请日：2021-09-03
Applicant: 武汉大学中南医院
Abstract: 本发明公开了一种氧化响应型纳米胶束及其制法与应用，是由疏水性抗肿瘤药物阿霉素通过氧化响应的缩硫酮键与聚乙二醇单甲醚键合构建成的两亲性活性氧响应型纳米药物传递系统，纳米胶束内活性氧响应基团为对羟基自由基、单线态氧或活性氧敏感的化合物之一，活性氧敏感的化合物为缩硫酮基团。本发明的纳米胶束在声动力作用下能产生大量的活性氧并刺激缩硫酮键断裂，使纳米胶束释放出抗肿瘤药物阿霉素，不仅直接作用于肿瘤组织，而且大大减少了对周围健康组织的损害，实现了声动力与化疗的联合治疗，实现了药物在肿瘤部位的有效富集及时空控制释放，具有有效的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN113694023B
公开(公告)日：2022-11-11
申请号：CN202111030937.X
申请日：2021-09-03
Applicant: 武汉大学中南医院
Abstract: 本发明公开了一种氧化响应型纳米胶束及其制法与应用，是由疏水性抗肿瘤药物阿霉素通过氧化响应的缩硫酮键与聚乙二醇单甲醚键合构建成的两亲性活性氧响应型纳米药物传递系统，纳米胶束内活性氧响应基团为对羟基自由基、单线态氧或活性氧敏感的化合物之一，活性氧敏感的化合物为缩硫酮基团。本发明的纳米胶束在声动力作用下能产生大量的活性氧并刺激缩硫酮键断裂，使纳米胶束释放出抗肿瘤药物阿霉素，不仅直接作用于肿瘤组织，而且大大减少了对周围健康组织的损害，实现了声动力与化疗的联合治疗，实现了药物在肿瘤部位的有效富集及时空控制释放，具有有效的抗肿瘤作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN106668879A
公开(公告)日：2017-05-17
申请号：CN201710004818.4
申请日：2017-01-04
Applicant: 武汉大学中南医院
CPC classification number: A61K49/225 , A61K41/0052 , A61K49/0002 , A61K49/04
Abstract: 本发明公开了一种同时用作CT/PAT造影和光热治疗的纳米单质铋诊疗剂的制备方法，将疏水性还原性有机溶剂与Bi(NO3)3反应，生成疏水性分子包裹的纳米单质铋晶体，然后在疏水性有机溶剂与水的混合溶液内与两亲性聚合物反应。本发明制备的纳米单质铋诊疗剂同时具有CT成像增强及PAT成像增强的功能，此外还发现具有较好的光热效果，可同时实现肿瘤术前诊断、术中追踪及术后评价等一体化诊疗过程，具有较好的发展潜力。
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公开(公告)号：CN110935035A
公开(公告)日：2020-03-31
申请号：CN201911248716.2
申请日：2019-12-09
Applicant: 武汉大学中南医院
Abstract: 本发明公开了一种靶向NRP受体酸响应MRI/荧光对比剂、制法及应用，基于酸敏感两亲聚合物、含tLyP-1多肽靶向聚合物、酸敏感荧光探针及纳米氧化铁，通过自组装的方式制备靶向跨膜蛋白受体、酸响应触发启动MRI/荧光纳米对比剂。本发明还公开将单分散超顺磁Fe3O4磁性纳米粒子IONPs环己烷溶液以及聚合物PEG-CH＝N-PAH、靶向胶质瘤NRP1受体的两亲性聚合物DSPE-PEG2000-tLyP-1和酸响应荧光探针Cy7的二甲基亚砜DMSO溶液混合均匀，超声、旋蒸除去环己烷后的剩余溶液滴加超纯水中，室温透析后的胶束溶液经冷冻干燥即得。本发明基于胶质瘤酸性强弱与恶性程度正相关，利用响应成像与胶质瘤恶性程度的定量关系，为胶质瘤的影像学无创分级诊断提供新方法，以获取准确的分子、生理及病理等信息。
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公开(公告)号：CN106668879B
公开(公告)日：2019-07-16
申请号：CN201710004818.4
申请日：2017-01-04
Applicant: 武汉大学中南医院
Abstract: 本发明公开了一种同时用作CT/PAT造影和光热治疗的纳米单质铋诊疗剂的制备方法，将疏水性还原性有机溶剂与Bi(NO3)3反应，生成疏水性分子包裹的纳米单质铋晶体，然后在疏水性有机溶剂与水的混合溶液内与两亲性聚合物反应。本发明制备的纳米单质铋诊疗剂同时具有CT成像增强及PAT成像增强的功能，此外还发现具有较好的光热效果，可同时实现肿瘤术前诊断、术中追踪及术后评价等一体化诊疗过程，具有较好的发展潜力。
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公开(公告)号：CN114181164A
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN202111513792.9
申请日：2021-12-13
Applicant: 武汉大学中南医院
IPC: C07D257/02 , C09K11/06 , G01N24/08
Abstract: 本发明公开了一种基于Fe(Ⅱ)特异性MRI对比剂的合成方法及其应用，包括：用tBut‑DOTAGA、N,N‑二异丙基乙胺DIPEA、2‑(7‑氮杂苯并三氮唑)‑N,N,N',N'‑四甲基脲六氟磷酸酯HATU和5‑羟基‑2‑金刚烷酮经反应合成得到第一化合物；用第一化合物、吡啶溶液、盐酸甲氧氨经反应合成得到第二化合物；将第二化合物在无氧条件下充入臭氧气体，过柱分离得到第三化合物Fer‑DOTA；将第三化合物、三氟乙酸TFA搅拌反应后，调节PH值并加入氯化钆GdCl3搅拌反应，经高效液相色谱分离后得到基于Fe(Ⅱ)特异性MRI对比剂。本发明将Gd‑DOTA通过化学键共价结合到Fe(Ⅱ)选择性基团上，使Gd‑DOTA具有Fe(Ⅱ)选择性富集能力，实现Fe(Ⅱ)响应性富集Gd‑DOTA，靶向提高富Fe(Ⅱ)组织的对比剂浓度和T1WI信号强度，从而建立ICH水肿区Fe(Ⅱ)的时空分布，实现对Fe(Ⅱ)的定量MRI成像。
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公开(公告)号：CN116332976A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202310214268.4
申请日：2023-03-07
Applicant: 武汉大学中南医院
Abstract: 本发明公开了一种核磁共振成像对比剂Hyp‑DOTA‑Gd及其制备方法与应用，所述方法包括：将DOTA‑OH、化合物5、苯并三氮唑‑N,N,N',N'‑四甲基脲六氟磷酸盐，N,N‑二异丙基乙胺在无水DMF中进行反应，后通过提纯，得到化合物Hyp‑DOTA；将所述化合物Hyp‑DOTA溶解于PBS溶液中，后加入氯化钆进行螯合反应，得到核磁共振成像对比剂Hyp‑DOTA‑Gd；本发明的对比剂是由配体Hyp‑DOTA螯合Gd3+形成，该对比剂依次发挥肾小球滤过、ROS激活的肾脏富集成像及酶解肾清除三种功能，预期可实现肾脏ROS含量和动态分布在体成像，同时避免肾脏损伤。
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