公开(公告)号：CN117820416A

公开(公告)日：2024-04-05

申请号：CN202311816125.7

申请日：2023-12-27

Applicant: 武汉大学

Inventor： 周海兵 ,  董春娥 ,  蔡红兵 ,  梁锦森 ,  王丹丹

IPC: C07K5/062 ,  C07K1/107 ,  A61K38/05 ,  C07D401/14 ,  A61K31/454 ,  A61P15/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种Hsp90PROTAC化合物及其制备方法与在制备抗宫颈癌药物中的应用，属于医药技术领域。本发明的Hsp90PROTAC化合物的结构如通式(I)所示，Hsp90抑制剂SNX‑5422分别与带有不同连接子的来那度胺羧酸衍生物和VHL羧酸衍生物为原料在缩合剂HATU和碱DIPEA的催化下，通过一步酰胺反应制备得到Hsp90PROTAC化合物。本发明的Hsp90PROTAC化合物有很好抗宫颈癌活性，其中部分化合物的抑制活性达到了纳摩尔水平，其可用于制备抗宫颈癌药物。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117551039A

公开(公告)日：2024-02-13

申请号：CN202311618118.6

申请日：2023-11-30

Applicant: 武汉大学

Inventor： 周海兵 ,  吴叔文 ,  梁锦森 ,  陈飞飞

IPC: C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61P31/12 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02

Abstract: 本发明公开了一种芳基甲酰胺类化合物及其制备方法与抗肠道病毒EV71型的应用，属于医药技术领域。本发明的芳基甲酰胺类化合物的结构如通式(I)所示，采用含醇羟基的芳基甲酰胺原料与羧酸衍生物在缩合剂EDCI和催化剂DMAP的作用下进行缩合反应制备所述的芳基甲酰胺类化合物。细胞毒性和抗EV71活性结果表明，本发明的芳基甲酰胺类化合物具有显著的抗EV71活性，其可用于制备抗肠道病毒EV71型的药物或制备治疗肠道病毒EV71型感染引起的疾病的药物。