公开(公告)号：CN114716410A

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN202210428672.7

申请日：2019-01-31

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 赵锐 ,  李新路 ,  刘飞 ,  张喜全 ,  杨铁

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请涉及医药领域，涉及喹啉衍生物的结晶，具体涉及喹啉衍生物水合物、甲醇化物、四氢呋喃化物的结晶和无定型物，以及所述结晶的制备方法、含所述结晶的药物组合物和在医药领域的用途。本申请还提供其制备方法，收率高，结晶条件温和，适合工业化生产，能够更好地满足制药业需求。

公开(公告)号：CN116444489A

公开(公告)日：2023-07-18

申请号：CN202310110464.7

申请日：2018-12-29

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 臧海山 ,  杨铁 ,  耿文军 ,  张洪英 ,  刘飞 ,  李新路 ,  嵇茜 ,  赵锐 ,  李慧 ,  李超

IPC: C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D215/22

Abstract: 本申请属于医药领域，提供一种喹啉衍生物及其制备方法和用途，具体涉及1‑((4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基氧基)‑6‑甲氧基喹啉‑7‑基氧基)甲基)环丙胺的杂质及其制备方法和用途。

公开(公告)号：CN112469711A

公开(公告)日：2021-03-09

申请号：CN201980047176.3

申请日：2019-07-24

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 杨铁 ,  李新路 ,  臧海山 ,  孙鹏 ,  赵锐 ,  刘飞

IPC: C07D401/12

Abstract: 涉及一种喹啉衍生物的合成方法，具体而言，涉及一种中间体4‑(4‑氟‑2‑甲基‑1H‑吲哚‑5‑基氧基)‑6‑甲氧基‑7‑羟基喹啉衍生物的制备方法，该方法避免了柱层析纯化的步骤，合成工艺更简单，目标产物的收率高，纯度好，更适合工业化生产。

公开(公告)号：CN111630045A

公开(公告)日：2020-09-04

申请号：CN201980011060.4

申请日：2019-01-31

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 赵锐 ,  李新路 ,  刘飞 ,  张喜全 ,  杨铁

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/4709 ,  A61P35/00

Abstract: 本申请涉及医药领域，涉及喹啉衍生物的结晶，具体涉及喹啉衍生物水合物、甲醇化物、四氢呋喃化物的结晶和无定型物，以及所述结晶的制备方法、含所述结晶的药物组合物和在医药领域的用途。本申请还提供其制备方法，收率高，结晶条件温和，适合工业化生产，能够更好地满足制药业需求。

公开(公告)号：CN115850237B

公开(公告)日：2025-03-28

申请号：CN202211429137.X

申请日：2019-07-24

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 杨铁 ,  李新路 ,  臧海山 ,  孙鹏 ,  赵锐 ,  刘飞

IPC: C07D401/12 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明涉及一种吲哚衍生物的合成方法，该方法避免了柱层析纯化的步骤，合成工艺更简单，目标产物的收率高，纯度好，更适合工业化生产。

公开(公告)号：CN109705093A

公开(公告)日：2019-05-03

申请号：CN201811639281.X

申请日：2018-12-29

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 臧海山 ,  杨铁 ,  耿文军 ,  张洪英 ,  刘飞 ,  李新路 ,  嵇茜 ,  赵锐 ,  李慧 ,  李超

IPC: C07D401/12 ,  C07D215/22 ,  C07D401/14

Abstract: 本申请属于医药领域，提供一种喹啉衍生物及其制备方法和用途，具体涉及1-((4-(4-氟-2-甲基-1H-吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基喹啉-7-基氧基)甲基)环丙胺的杂质及其制备方法和用途。

公开(公告)号：CN113747900B

公开(公告)日：2024-04-02

申请号：CN202080031630.9

申请日：2020-05-22

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 鲁锡峰 ,  董丽慧 ,  周浩 ,  李新路 ,  何雄雄 ,  蒋波 ,  赵贤东 ,  董平 ,  赵泽恺 ,  王洪韵 ,  杨铁 ,  贾佼佼 ,  陈杰 ,  张喜全 ,  王训强 ,  苏楠

IPC: A61K31/5377 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/04 ,  A61P35/00

Abstract: 吡啶胺化合物的药物组合物及其在ROS1阳性非小细胞肺癌中的应用。具体而言，包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐、填充剂、润滑剂、崩解剂的药物组合物，其中填充剂水分含量≤2wt％。药物组合物稳定性好、流动性好，适合工业化生产。式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备预防或者治疗ROS1阳性非小细胞肺癌的药物中的用途。#imgabs0#

公开(公告)号：CN115850237A

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN202211429137.X

申请日：2019-07-24

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 杨铁 ,  李新路 ,  臧海山 ,  孙鹏 ,  赵锐 ,  刘飞

IPC: C07D401/12 ,  C07D405/12

Abstract: 本发明涉及一种吲哚衍生物的合成方法，该方法避免了柱层析纯化的步骤，合成工艺更简单，目标产物的收率高，纯度好，更适合工业化生产。

公开(公告)号：CN113754579A

公开(公告)日：2021-12-07

申请号：CN202110609822.X

申请日：2021-06-01

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 龚峰 ,  杨铁 ,  李新路 ,  赵锐 ,  刘飞

IPC: C07D213/64 ,  C07D401/04 ,  C07D213/74

Abstract: 本发明属于药物合成领域，涉及一种吡啶衍生物的制备方法，具体而言，涉及一种式III的制备方法，在碱和溶剂存在下，以N‑杂环卡宾钯(II)(Pd(II)‑NHC)配合物为催化剂，式I化合物和式II化合物反应得到式III化合物。式III化合物在溶剂和NBS存在下，生成含式IV化合物的混合物，然后重结晶得到式IV化合物。此外，还提供了式I化合物的制备方法，无机碱和甲醇存在下，2,4‑二氯吡啶反应生成2‑氯‑4‑甲氧基吡啶，接着与酸成盐，然后转变为高纯度的2‑氯‑4‑甲氧基吡啶。本申请用N‑杂环卡宾钯(II)配合物作催化剂，收率显著提高，而且催化剂的用量显著降低；克服了现有技术中钯催化剂及配体用量大(2％)，原子利用率低，成本高，反应温度高，反应时间长，收率低等问题，更适合工业化生产。

公开(公告)号：CN118267370A

公开(公告)日：2024-07-02

申请号：CN202410326369.5

申请日：2020-05-22

Applicant: 正大天晴药业集团股份有限公司

Inventor： 鲁锡峰 ,  董丽慧 ,  周浩 ,  何雄雄 ,  蒋波 ,  赵贤东 ,  董平 ,  赵泽恺 ,  杨铁 ,  贾佼佼 ,  陈杰 ,  张喜全 ,  王训强 ,  苏楠

IPC: A61K9/48 ,  A61K31/4545 ,  A61K47/38 ,  A61K47/02 ,  A61K47/44 ,  A61K47/04 ,  A61K47/26 ,  A61K47/36 ,  A61P11/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04

Abstract: 本公开内容涉及吡啶胺化合物的药物组合物及其在ROS1阳性非小细胞肺癌中的应用。具体而言，本公开内容涉及包含式(I)化合物或其药学上可接受的盐、填充剂、润滑剂、崩解剂的药物组合物，其中填充剂水分含量≤2wt％。本公开内容中的药物组合物稳定性好、流动性好，适合工业化生产。本公开内容还涉及式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备预防或者治疗ROS1阳性非小细胞肺癌的药物中的用途。#imgabs0#