公开(公告)号：CN119528934A

公开(公告)日：2025-02-28

申请号：CN202311115329.8

申请日：2023-08-31

Applicant: 桂林医学院 ,  中国科学院广州生物医药与健康研究院

Inventor： 张妞妞 ,  张天宇 ,  梁力洪 ,  刘志永 ,  罗海条 ,  周异欢 ,  吴康杰

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/437 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明涉及一种2‑吡啶酮并噻吩化合物及其制备方法、用途及抗结核药物。本发明所述的2‑吡啶酮并噻吩化合物，为式(Ⅰ)的化合物；#imgabs0#其中：R为苯基、取代苯基、噻吩基中的一种。2‑吡啶酮并噻吩化合物具有新的母核结构和优秀的抗结核分枝杆菌(简称结核菌)活性。其制备方法，以3‑氨基‑4‑溴噻吩‑2‑甲酸甲酯为原料，经过酰胺化反应和关环反应制备得到，反应步骤简单。2‑吡啶酮并噻吩化合物在作为治疗结核菌引起的感染性疾病的药物方面的用途，对结核菌的生长具有很强的抑制作用。

公开(公告)号：CN107973727B

公开(公告)日：2020-04-17

申请号：CN201711310722.7

申请日：2017-12-11

Applicant: 中山大学 ,  中国科学院广州生物医药与健康研究院

Inventor： 鄢明 ,  张天宇 ,  张妞妞 ,  刘志永 ,  钱露 ,  唐运祥 ,  程亚娟 ,  张学景

IPC: C07C233/29 ,  C07C233/26 ,  C07D309/08 ,  C07C233/75 ,  C07C235/56 ,  C07D213/82 ,  C07D333/38 ,  C07D285/06 ,  C07C271/38 ,  C07C271/28 ,  C07C233/80 ,  C07D213/74 ,  C07D241/20 ,  A61K31/167 ,  A61K31/351 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  A61K31/433 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4965 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明提供了一类通式为(Ⅰ)的间二取代苯酚化合物、其制备方法与应用。所述的间二取代苯酚化合物具有新的抗结核菌药母核结构和优秀的抗结核菌活性，特别是对耐药的变异结核菌株也具有很强的抑制活性。本发明还提供了所述的间二取代苯酚化合物的制备方法，该制备方法的原料廉价易得，无需使用高毒性和高污染试剂，反应步骤简单，可实现工业化生产；具有良好的药用前景。

公开(公告)号：CN107973727A

公开(公告)日：2018-05-01

申请号：CN201711310722.7

申请日：2017-12-11

Applicant: 中山大学 ,  中国科学院广州生物医药与健康研究院

Inventor： 鄢明 ,  张天宇 ,  张妞妞 ,  刘志永 ,  钱露 ,  唐运祥 ,  程亚娟 ,  张学景

IPC: C07C233/29 ,  C07C233/26 ,  C07D309/08 ,  C07C233/75 ,  C07C235/56 ,  C07D213/82 ,  C07D333/38 ,  C07D285/06 ,  C07C271/38 ,  C07C271/28 ,  C07C233/80 ,  C07D213/74 ,  C07D241/20 ,  A61K31/167 ,  A61K31/351 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  A61K31/433 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4965 ,  A61P31/06

Abstract: 本发明提供了一类通式为(Ⅰ)的间二取代苯酚化合物、其制备方法与应用。所述的间二取代苯酚化合物具有新的抗结核菌药母核结构和优秀的抗结核菌活性，特别是对耐药的变异结核菌株也具有很强的抑制活性。本发明还提供了所述的间二取代苯酚化合物的制备方法，该制备方法的原料廉价易得，无需使用高毒性和高污染试剂，反应步骤简单，可实现工业化生产；具有良好的药用前景。