咖啡酰苯乙醇苷类化合物及其制备方法与其在抗乙型病毒性肝炎药物中的应用

    公开(公告)号:CN105753915B

    公开(公告)日:2018-09-11

    申请号:CN201610119655.X

    申请日:2016-03-03

    Abstract: 本发明提供结构式I‑V的咖啡酰苯乙醇苷类化合物:1'‑O‑β‑D‑(3,4‑二羟基苯乙基)‑4'‑O‑咖啡酰基‑β‑D‑芹糖‑(1→6')‑葡萄糖苷(I)、1'‑O‑β‑D‑(3,4‑二羟基苯乙基)‑3'‑O‑咖啡酰基‑β‑D‑芹糖‑(1→6')‑葡萄糖苷(II)、desrhamnosylverbascoside(III)、plantainoside A(IV)、式acteoside(V),以及它们的制备方法;及化合物I‑V和用于治疗乙型病毒性肝炎的药物组合物在制备治疗或预防人类疾病或病症的药物中的应用。经试验结果表明,化合物I‑V在体外对HBsAg和HBeAg的分泌都具有较显著的抑制作用,而且在试验范围内对细胞没有毒害作用。其中化合物III和IV在第9天对HBsAg和HBeAg抑制率都达90.0%以上,且明显强于对照组的比拉米夫定(3TC)。

    荔枝核黄酮类多酚类化合物在防治流感病毒感染性疾病上的应用

    公开(公告)号:CN1843348A

    公开(公告)日:2006-10-11

    申请号:CN200510020686.1

    申请日:2005-04-06

    Abstract: 荔枝核黄酮类多酚类化合物在防治流感病毒感染性疾病上的应用,是将荔枝核黄酮类、多酚类化合物制成药剂学上的任何剂型,荔枝核黄酮类多酚类化合物对MDCK细胞的半数毒性浓度TC50为347.3μg/ml,对照为351.3μg/ml,对流感病毒的半数有效浓度1C50为63.2μg./ml,对照为62.7μg/ml,治疗指数T1为5.5,对照为5.6,药物浓度在160μg/ml以上时,对流感病毒引起的细胞病变的抑制率可达50%以上,且存在明显的量效关系,随药物浓度增加而抑制率升高。本发明的药物与病毒唑相比治疗效果无明显差异,而对人体的毒副作用小,又是废弃的荔枝核提取物,原料易得,加工提取工艺成熟简单,可以制成针剂、片剂、胶囊等抗流感病毒的新药物,应用前景广阔。

    西地兰在制备抗肝癌、膀胱癌药物中的应用

    公开(公告)号:CN102416019A

    公开(公告)日:2012-04-18

    申请号:CN201110367815.X

    申请日:2011-11-18

    Abstract: 本发明公开了一种西地兰在制备抗肝癌、膀胱癌药物中的应用,它是将西地兰制成注射剂型,用于抗肝癌、膀胱癌,针剂的浓度IC50为8×10-4mmol/L。本发明在体外实验中,对肝癌与膀胱癌细胞,西地兰IC50为8×10-4mmol/L,相对于其它强心苷类药物效果更佳,相对于常用药物5氟尿嘧啶IC50,1×10-1mmol/L,西地兰的效价强度强100倍以上,在动物体内抗肿瘤实验中,西地兰对肿瘤的抑制率为34.26-48.43%,如应用方法得当,西地兰将是一种较理想的抗癌药物。

    咖啡酰苯乙醇苷类化合物及其制备方法与其在抗乙型病毒性肝炎药物中的应用

    公开(公告)号:CN105753915A

    公开(公告)日:2016-07-13

    申请号:CN201610119655.X

    申请日:2016-03-03

    CPC classification number: C07H15/18 C07H1/08

    Abstract: 本发明提供结构式I?V的咖啡酰苯乙醇苷类化合物:1'?O?β?D?(3,4?二羟基苯乙基)?4'?O?咖啡酰基?β?D?芹糖?(1→6')?葡萄糖苷(I)、1'?O?β?D?(3,4?二羟基苯乙基)?3'?O?咖啡酰基?β?D?芹糖?(1→6')?葡萄糖苷(II)、desrhamnosylverbascoside(III)、plantainoside A(IV)、式acteoside(V),以及它们的制备方法;及化合物I?V和用于治疗乙型病毒性肝炎的药物组合物在制备治疗或预防人类疾病或病症的药物中的应用。经试验结果表明,化合物I?V在体外对HBsAg和HBeAg的分泌都具有较显著的抑制作用,而且在试验范围内对细胞没有毒害作用。其中化合物III和IV在第9天对HBsAg和HBeAg抑制率都达90.0%以上,且明显强于对照组的比拉米夫定(3TC)。

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