咖啡酰苯乙醇苷类化合物及其制备方法与其在抗乙型病毒性肝炎药物中的应用

    公开(公告)号:CN105753915B

    公开(公告)日:2018-09-11

    申请号:CN201610119655.X

    申请日:2016-03-03

    Abstract: 本发明提供结构式I‑V的咖啡酰苯乙醇苷类化合物:1'‑O‑β‑D‑(3,4‑二羟基苯乙基)‑4'‑O‑咖啡酰基‑β‑D‑芹糖‑(1→6')‑葡萄糖苷(I)、1'‑O‑β‑D‑(3,4‑二羟基苯乙基)‑3'‑O‑咖啡酰基‑β‑D‑芹糖‑(1→6')‑葡萄糖苷(II)、desrhamnosylverbascoside(III)、plantainoside A(IV)、式acteoside(V),以及它们的制备方法;及化合物I‑V和用于治疗乙型病毒性肝炎的药物组合物在制备治疗或预防人类疾病或病症的药物中的应用。经试验结果表明,化合物I‑V在体外对HBsAg和HBeAg的分泌都具有较显著的抑制作用,而且在试验范围内对细胞没有毒害作用。其中化合物III和IV在第9天对HBsAg和HBeAg抑制率都达90.0%以上,且明显强于对照组的比拉米夫定(3TC)。

    去乙酰西地兰葡萄糖基改性化合物脂质体及其应用

    公开(公告)号:CN109734768A

    公开(公告)日:2019-05-10

    申请号:CN201910105096.0

    申请日:2019-02-01

    Abstract: 本发明公开了一种去乙酰西地兰葡萄糖基改性化合物脂质体及其应用。主要从西地兰葡萄糖基进行改造,以葡萄糖和2-氨基葡萄糖为原料进行分子的部分修饰再与地高辛的末端3-位羟基相连接生成去乙酰西地兰的葡萄糖基改性产物,在活性导向下选择合乎要求的分子。通过合成去乙酰化西地兰葡萄糖基改性化合物(2-O-苄基-β-D-吡喃葡萄糖苷-去乙酰西地兰等),以加强此类化合物的抗癌作用,提高效价强度,延长半衰期,同时将改性化合物制备成脂质体,提高其肝靶向作用,减少心脏毒性。

    西地兰在制备抗肝癌、膀胱癌药物中的应用

    公开(公告)号:CN102416019A

    公开(公告)日:2012-04-18

    申请号:CN201110367815.X

    申请日:2011-11-18

    Abstract: 本发明公开了一种西地兰在制备抗肝癌、膀胱癌药物中的应用,它是将西地兰制成注射剂型,用于抗肝癌、膀胱癌,针剂的浓度IC50为8×10-4mmol/L。本发明在体外实验中,对肝癌与膀胱癌细胞,西地兰IC50为8×10-4mmol/L,相对于其它强心苷类药物效果更佳,相对于常用药物5氟尿嘧啶IC50,1×10-1mmol/L,西地兰的效价强度强100倍以上,在动物体内抗肿瘤实验中,西地兰对肿瘤的抑制率为34.26-48.43%,如应用方法得当,西地兰将是一种较理想的抗癌药物。

    小鼠S180肝癌动物模型的建立方法

    公开(公告)号:CN101343621A

    公开(公告)日:2009-01-14

    申请号:CN200710049553.6

    申请日:2007-07-12

    Abstract: 本发明公开了小鼠S180肝癌模型的建立方法,其特征是运用S180细胞接种于昆明种(KM)小鼠腹腔或皮下,建立KM小鼠腹水癌动物模型,再抽取腹水癌小鼠的腹水,离心弃上清,用生理盐水洗2次,然后用生理盐水制成1.0×106~5.0×107细胞/ml的细胞悬液,种植于小鼠肝脏,3~4天后即可见到与肝组织间界线模糊的肝癌肿块,或将细胞接种于KM小鼠皮下,制成小鼠皮下肉瘤模型,无菌取出上述小鼠肿瘤肝叶和肉瘤,切成小块,种植于受试小鼠肝脏,1周后出现黄豆粒大小与正常肝组织界限清晰的肝肿块。本发明的优点在于:模型具有简便而又易于复制,周期短,成功率高,为肝癌的深入研究提供了良好的研究平台。

    一种测定罗汉果中的罗汉果甜苷IIA含量的方法

    公开(公告)号:CN108562669A

    公开(公告)日:2018-09-21

    申请号:CN201810421989.1

    申请日:2018-05-04

    Abstract: 本发明涉及一种测定罗汉果中的罗汉果甜苷IIA含量的方法,能筛选检测出具有α-葡萄糖苷酶抑制活性的罗汉果甜苷IIA,为研究和开发治疗II型糖尿病药物提供有效途径;罗汉果甜苷IIA的浓度在3.00mg.L-1~11.00mg.L-1内呈良好线性关系,相关系数r大于0.9994,检出下限(LOD,S/N=3)为0.42mg.kg-1,定量下限(LOQ,S/N=10)为1.40mg.kg-1,能满足罗汉果药材中罗汉果甜苷IIA含量的检测要求;本发明测定方法重复性良好,罗汉果甜苷IIA的RSD值为3.22%~3.68%。

    咖啡酰苯乙醇苷类化合物及其制备方法与其在抗乙型病毒性肝炎药物中的应用

    公开(公告)号:CN105753915A

    公开(公告)日:2016-07-13

    申请号:CN201610119655.X

    申请日:2016-03-03

    CPC classification number: C07H15/18 C07H1/08

    Abstract: 本发明提供结构式I?V的咖啡酰苯乙醇苷类化合物:1'?O?β?D?(3,4?二羟基苯乙基)?4'?O?咖啡酰基?β?D?芹糖?(1→6')?葡萄糖苷(I)、1'?O?β?D?(3,4?二羟基苯乙基)?3'?O?咖啡酰基?β?D?芹糖?(1→6')?葡萄糖苷(II)、desrhamnosylverbascoside(III)、plantainoside A(IV)、式acteoside(V),以及它们的制备方法;及化合物I?V和用于治疗乙型病毒性肝炎的药物组合物在制备治疗或预防人类疾病或病症的药物中的应用。经试验结果表明,化合物I?V在体外对HBsAg和HBeAg的分泌都具有较显著的抑制作用,而且在试验范围内对细胞没有毒害作用。其中化合物III和IV在第9天对HBsAg和HBeAg抑制率都达90.0%以上,且明显强于对照组的比拉米夫定(3TC)。

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