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公开(公告)号：CN118619824A
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202310217865.2
申请日：2023-03-08
Applicant: 杭州科巢生物科技有限公司
IPC: C07C49/84 , C07C41/18 , C07C43/225 , C07C45/64
Abstract: 本发明提供了一种4‑碘‑1‑氯‑2‑(4‑(2‑环丙氧基乙氧基)苄基)苯的制备方法，包括将化合物式5在添加剂和还原剂作用下进行还原反应得到化合物式6；化合物式5易结晶纯化，能提高产品的纯度，显著降低成本，适合工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115490626A
公开(公告)日：2022-12-20
申请号：CN202111422350.3
申请日：2021-11-26
Applicant: 杭州科巢生物科技有限公司
IPC: C07D207/26 , C07C303/32 , C07C309/04
Abstract: 本发明提供了一种PF‑07321332的关键手性化合物7的制备方法，包括以BOC‑L‑谷氨酸二甲酯化合物1为起始原料，利用强碱拔氢后与1,2,3‑噁噻唑烷‑3‑甲酸苄酯2,2‑二氧化物化合物2对接得到化合物3；再经过一锅法氢化并环合得到化合物4；化合物4通过氨化反应、脱水反应，最后酸解成盐反应，以甲基磺酸盐的形式得到目标产物化合物7；该关键手性化合物7具有纯度高，性质稳定利于保存的特点，可以十分方便地应用于合成PF‑07321332后续工艺中，可利于降低工艺成本，适宜工业化生产。
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公开(公告)号：CN112608357B
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN202011515642.7
申请日：2020-12-21
Applicant: 杭州科巢生物科技有限公司
IPC: C07H19/067 , C07H1/00 , C12P17/16
Abstract: 本发明提供一种Molnupiravir的制备方法，包括以化合物1为起始原料，通过两种方法制备得到化合物4，最后化合物4用微通道反应技术酸解得到Molnupiravir产品5；该方法优化了酯化反应和羟胺化反应：酯化反应使用了常规的酶催化反应，收率较高，三废较少；羟胺化反应利用Bop试剂直接进行羟胺化，提高了收率，也有效减少了三废的产生。中间体4通过微通道反应技术，提高了酸解收率，有效提高了路线效率。反应路线为：
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公开(公告)号：CN112321589B
公开(公告)日：2022-05-03
申请号：CN202010101187.X
申请日：2020-02-18
Applicant: 山东科巢生物制药有限公司 , 杭州科巢生物科技有限公司
IPC: C07D487/04 , C07F9/6561
Abstract: 本发明公开了一种抗病毒药物瑞德西韦的合成方法，包括化合物1和化合物2先通过加成反应得到化合物3，再在路易斯酸作用下完成氰基化反应得到化合物4，接着经过铜催化的氨解反应得到化合物5，再用钯催化氢化脱苄得到化合物6，最后与化合物7反应得到瑞德西韦产品。本发明直接以化合物1为原料，没有额外的活泼氢，反应收率较高；没有氨基的干扰，氰基化反应收率较高，钯碳氢化脱苄反应干净高效，而且钯碳回收方便，三废较少；另外我们改进了化合物7的离去基团以提高其活性，通过添加合适的助剂优化了6和7的无保护对接反应，可以极大的提高选择性和反应收率。该路线操作简单，总收率较高，产品纯度也较高，适合放大生产。
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公开(公告)号：CN109912624B
公开(公告)日：2021-05-11
申请号：CN201910291543.6
申请日：2019-04-11
Applicant: 杭州科巢生物科技有限公司
IPC: C07D498/14
Abstract: 本发明提供一种巴洛沙韦酯关键母核中间体式6的合成方法，是以化合物式1为起始原料，与化合物式2发生缩合反应得到中间体化合物式3，再直接与水合肼一步成环得到消旋的化合物式4，接着与(S)‑四氢呋喃‑2‑甲酸缩合后结晶拆分得到中间体化合物式5，最后脱去手性辅基得到目标产物化合物式6。该路线避免了不必要的取代基保护和替换，结合一步成环反应极大地减少了反应路线步骤，提高了路线效率和收率，极大地降低了成本。路线如下：
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109761959B
公开(公告)日：2020-09-08
申请号：CN201711098673.5
申请日：2017-11-09
Applicant: 杭州科巢生物科技有限公司
IPC: C07D401/14 , C07D403/04 , C07D213/73 , C07C309/04 , C07C303/32
Abstract: 本发明公开了一种Abemaciclib甲磺酸盐的合成方法，包括(1)将化合物9在强碱作用下与化合物5反应得到化合物10；(2)将化合物10在合适的溶剂中在甲基磺酸作用下成盐得到Abemaciclib甲磺酸盐；本发明还公开了化合物5和化合物9的合成方法，该合成路线操作简单，避免了使用贵金属催化剂，降低了路线成本和产品的重金属残留，不仅收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产。
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公开(公告)号：CN108424388B
公开(公告)日：2020-08-21
申请号：CN201810352284.9
申请日：2018-04-19
Applicant: 杭州科巢生物科技有限公司
IPC: C07D217/26
Abstract: 本发明公开了一种慢性贫血药物罗沙司他的合成方法包括将化合物式6在碱作用下水解并酸化得到关键中间体化合物式7；将化合物式7与羰基二咪唑在合适的条件下进行缩合反应得到中间态化合物式8，可以将它从体系中分离出来或者不分离直接参与后续的反应，最后与甘氨酸反应得到最终产品罗沙司他式9。该合成路线提高了路线效率，并降低了工艺成本，而且减少了副产物的生成，利于提高最终成品纯度。其中，化合物式6中R2代表烷基，包括但不限于甲基、乙基、异丙基、叔丁基或苄基。
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公开(公告)号：CN105732765B
公开(公告)日：2019-07-26
申请号：CN201610071644.9
申请日：2016-02-01
Applicant: 杭州科巢生物科技有限公司
IPC: C07D491/052
Abstract: 本发明提供了丙肝药物维帕他韦的新合成方法，通过两个中间体化合物4和化合物化合物Ⅲ来合成维帕他韦，两化合物的结构如下所示：其中，PG基团为叔丁氧羰基(Boc)、苄氧羰基(Cbz)、乙酰基、苯甲酰基或者(S)‐2‐甲氧酰羰氨基‐3‐甲基‐丁酰基(Moc‐L‐Valyl)。
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公开(公告)号：CN106946917B
公开(公告)日：2019-06-11
申请号：CN201710165830.3
申请日：2017-03-20
Applicant: 杭州科巢生物科技有限公司
IPC: C07F5/02 , C07D487/04
CPC classification number: Y02P20/55
Abstract: 本发明提供了一种巴瑞替尼化合物11的新合成方法，由化合物1出发，直接用乙磺酰氯保护氨基后再利用碱作用使其直接关环得到关键中间体化合物3，避免了使用其他保护基，极大提高了路线效率和原子经济性；制备化合物5换用了三苯基膦乙腈进行Wittig反应，避免了使用强碱，提高了反应收率；全新的新戊二醇硼酸酯衍生物化合物8具备了良好的稳定性和结晶性，简化了分离纯化过程。该路线操作简单，不仅收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产。
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公开(公告)号：CN108424388A
公开(公告)日：2018-08-21
申请号：CN201810352284.9
申请日：2018-04-19
Applicant: 杭州科巢生物科技有限公司
IPC: C07D217/26
Abstract: 本发明公开了一种慢性贫血药物罗沙司他的合成方法包括将化合物式6在碱作用下水解并酸化得到关键中间体化合物式7；将化合物式7与羰基二咪唑在合适的条件下进行缩合反应得到中间态化合物式8，可以将它从体系中分离出来或者不分离直接参与后续的反应，最后与甘氨酸反应得到最终产品罗沙司他式9。该合成路线提高了路线效率，并降低了工艺成本，而且减少了副产物的生成，利于提高最终成品纯度。其中，化合物式6中R2代表烷基，包括但不限于甲基、乙基、异丙基、叔丁基或苄基。
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