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公开(公告)号：CN118619824A
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202310217865.2
申请日：2023-03-08
Applicant: 杭州科巢生物科技有限公司
IPC: C07C49/84 , C07C41/18 , C07C43/225 , C07C45/64
Abstract: 本发明提供了一种4‑碘‑1‑氯‑2‑(4‑(2‑环丙氧基乙氧基)苄基)苯的制备方法，包括将化合物式5在添加剂和还原剂作用下进行还原反应得到化合物式6；化合物式5易结晶纯化，能提高产品的纯度，显著降低成本，适合工业化生产。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112608357B
公开(公告)日：2022-12-09
申请号：CN202011515642.7
申请日：2020-12-21
Applicant: 杭州科巢生物科技有限公司
IPC: C07H19/067 , C07H1/00 , C12P17/16
Abstract: 本发明提供一种Molnupiravir的制备方法，包括以化合物1为起始原料，通过两种方法制备得到化合物4，最后化合物4用微通道反应技术酸解得到Molnupiravir产品5；该方法优化了酯化反应和羟胺化反应：酯化反应使用了常规的酶催化反应，收率较高，三废较少；羟胺化反应利用Bop试剂直接进行羟胺化，提高了收率，也有效减少了三废的产生。中间体4通过微通道反应技术，提高了酸解收率，有效提高了路线效率。反应路线为：
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公开(公告)号：CN112321589B
公开(公告)日：2022-05-03
申请号：CN202010101187.X
申请日：2020-02-18
Applicant: 山东科巢生物制药有限公司 , 杭州科巢生物科技有限公司
IPC: C07D487/04 , C07F9/6561
Abstract: 本发明公开了一种抗病毒药物瑞德西韦的合成方法，包括化合物1和化合物2先通过加成反应得到化合物3，再在路易斯酸作用下完成氰基化反应得到化合物4，接着经过铜催化的氨解反应得到化合物5，再用钯催化氢化脱苄得到化合物6，最后与化合物7反应得到瑞德西韦产品。本发明直接以化合物1为原料，没有额外的活泼氢，反应收率较高；没有氨基的干扰，氰基化反应收率较高，钯碳氢化脱苄反应干净高效，而且钯碳回收方便，三废较少；另外我们改进了化合物7的离去基团以提高其活性，通过添加合适的助剂优化了6和7的无保护对接反应，可以极大的提高选择性和反应收率。该路线操作简单，总收率较高，产品纯度也较高，适合放大生产。
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公开(公告)号：CN108250186A
公开(公告)日：2018-07-06
申请号：CN201810121426.0
申请日：2018-02-07
Applicant: 杭州科巢生物科技有限公司
IPC: C07D403/04 , C07D487/04
Abstract: 本发明公开了一种Acalabrutinib的合成方法，包括以L‑脯氨酸衍生物化合物式1和2‑氯‑2‑甲酰基乙腈为起始原料直接缩合并环化得到化合物式2，溴代后与廉价的氯乙醛缩二甲醇反应得到的中间体化合物式3，接着通过水解、环合反应得到关键中间体化合物式6，然后与硼酸酯中间体化合物式8进行Suzuki偶联，再脱保护成盐得到化合物式10，最后与丁炔酸进行缩合得到最终产品Acalabrutinib式11。该路线操作简单，不仅总收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产。
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公开(公告)号：CN107382952A
公开(公告)日：2017-11-24
申请号：CN201710568515.5
申请日：2017-07-13
Applicant: 杭州科巢生物科技有限公司
IPC: C07D317/26 , C07D493/08 , C07D207/28
Abstract: 本发明提供了一种制备埃格列净的合成方法，该路线涉及到新中间体化合物3和化合物5，通过该新中间体化合物3和化合物5制备得到SGLT-2抑制剂埃格列净，该制备方法工艺路线简单、成本低廉、适宜工业化生产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115109041B
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202210638507.4
申请日：2022-06-07
Applicant: 杭州科巢生物科技有限公司
IPC: C07D403/14
Abstract: 本发明提供了一种恩赛特韦的合成方法，包括在有机溶剂的存在下，化合物5与化合物6完成缩合反应得到恩赛特韦；该合成方法不仅整个工艺路线简单、收率较高，工艺成本低，而且工艺放大生产可行性高。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114989103A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210654268.1
申请日：2022-06-09
Applicant: 杭州科巢生物科技有限公司
IPC: C07D249/08
Abstract: 本发明提供了一种氘可来昔替尼关键中间体2‑甲氧基‑3‑(1‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑‑3‑基)苯胺的合成方法，该方法一步成环反应得到目标中间体母环，不仅减少了反应步骤，而且避免了N‑烷基化反应产生的副反应，提高了路线效率和收率，极大地降低了成本。
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公开(公告)号：CN112679404A
公开(公告)日：2021-04-20
申请号：CN202011604826.0
申请日：2020-12-30
Applicant: 杭州科巢生物科技有限公司
IPC: C07D207/08 , B01J19/00
Abstract: 本发明提供一种乌帕替尼关键手性中间体(3R,4S)‑苄基3‑(2‑溴乙酰基)‑4‑乙基吡咯烷基‑1‑甲酸酯的微通道反应合成方法，包括：1)将N‑甲基‑N‑亚硝基对甲苯磺酰胺溶液和氢氧化钾水溶液混合后在微通道反应器中发生重氮反应得到重氮甲烷；2)将(3R,4S)‑1‑((苄氧基)羰基)‑4‑乙基吡咯烷‑3‑甲酰氯溶液与重氮甲烷在微通道反应器中发生重氮吸收反应；3)步骤2得到的产物与氢溴酸水溶液在微通道反应器中发生溴化反应得到目标产物。该可连续性生产的微通道反应技术可以使重氮甲烷应用于放大生产，可以极大地降低重氮甲烷及重氮中间体的危险性，使增碳溴化反应可以稳定量化进行，提高了路线效率。
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公开(公告)号：CN108586359B
公开(公告)日：2020-04-28
申请号：CN201810669147.8
申请日：2018-06-26
Applicant: 杭州科巢生物科技有限公司
IPC: C07D239/54
Abstract: 本发明提供了一种恶拉戈利的合成方法，包括由化合物5与化合物10经过缩合完成N‑烷基化反应得到化合物11，再碱解得到恶拉戈利12。本发明还公开了化合物5的两种合成方法：方法一将5‑溴‑6‑甲基嘧啶‑2,4(1H,3H)‑二酮化合物1和2‑(溴甲基)‑1‑氟‑3‑(三氟甲基)苯化合物2通过缩合反应得到中间体3，再进行偶联反应；方法二将1‑卤代‑3‑氟‑2‑甲氧基苯6与乙酰乙酸酯7通过偶联反应先得到化合物8，再与化合物9经缩合环化反应；这些改进都极大地缩短了路线步骤，提高了路线效率，并且可以避免使用贵金属催化剂，极大地降低了工艺成本。该路线操作简单，不仅总收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产。
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公开(公告)号：CN106905305B
公开(公告)日：2020-04-07
申请号：CN201710070415.X
申请日：2017-02-09
Applicant: 杭州科巢生物科技有限公司
IPC: C07D407/12
Abstract: 本发明公开了一种恩格列净的制备方法，包括如下步骤：1)将化合物5经过格氏交换反应后与葡萄糖内酯衍生物6反应得到化合物7；其中，X为溴或碘，LG为氯、溴、甲磺酰氧基或对甲苯磺酰氧基，PG为乙酰基、叔丁酰基或苯甲酰基；2)在碱的作用下化合物7脱保护得到最终产品恩格列净式8化合物；该制备路线操作简单，缩短了反应步骤，不仅收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产。
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