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公开(公告)号：CN102439024B
公开(公告)日：2014-09-17
申请号：CN201080021188.8
申请日：2010-05-11
IPC: C07H19/06 , C07H19/10 , A61K31/7072
CPC classification number: C07H19/10 , C07D493/10 , C07H15/04 , C07H15/18 , C07H19/067
Abstract: 包括其任何可能的立体异构体的式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物；药物制剂以及化合物I作为HCV抑制剂的用途，其中：R4为单磷酸酯、二磷酸酯或三磷酸酯；或者R4为式(II)或式(III)，R7为任选取代的苯基、任选取代的萘基或任选取代的吲哚基；R8和R8′为氢、C1-C6烷基、苄基或苯基；或者R8和R8′形成C3-C7环烷基；R9为C1-C10烷基、C3-C7环烷基、苯基或苯基-C1-C6烷基，其中在苯基或苯基-C1-C6烷基中的苯基部分被任选取代。
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公开(公告)号：CN102439024A
公开(公告)日：2012-05-02
申请号：CN201080021188.8
申请日：2010-05-11
IPC: C07H19/06 , C07H19/10 , A61K31/7072
CPC classification number: C07H19/10 , C07D493/10 , C07H15/04 , C07H15/18 , C07H19/067
Abstract: 包括其任何可能的立体异构体的式I化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物；药物制剂以及化合物I作为HCV抑制剂的用途，其中：R4为单磷酸酯、二磷酸酯或三磷酸酯；或者R4为式(II)或式(III)，R7为任选取代的苯基、任选取代的萘基或任选取代的吲哚基；R8和R8′为氢、C1-C6烷基、苄基或苯基；或者R8和R8′形成C3-C7环烷基；R9为C1-C10烷基、C3-C7环烷基、苯基或苯基-C1-C6烷基，其中在苯基或苯基-C1-C6烷基中的苯基部分被任选取代。
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公开(公告)号：CN103030636A
公开(公告)日：2013-04-10
申请号：CN201210389139.0
申请日：2006-07-28
Applicant: 泰博特克药品有限公司 , 美迪维尔公司
Inventor： P.J-M.B.拉博伊森 , H.A.德科克 , 胡丽丽 , S.M.H.文德维尔 , A.塔里 , D.L.N.G.苏勒劳克斯 , K.A.西门 , K.M.尼尔森 , B.B.萨穆尔森 , A.A.K.罗森奎斯特 , V.伊瓦诺夫 , M.佩尔克曼 , A.K.G.L.贝尔弗拉格 , P-O.M.约翰森
IPC: C07D417/14 , C07D401/14 , A61K38/21 , A61K31/4709 , A61K31/427 , A61P31/14
CPC classification number: C07D487/04 , A61K31/427 , A61K31/4709 , A61K31/7056 , A61K38/05 , A61K38/212 , A61K45/06 , A61K47/60 , C07D245/04 , C07D277/56 , C07D401/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07K5/06139 , Y02A50/385 , Y02A50/387 , Y02A50/389 , Y02A50/393
Abstract: 本发明涉及丙型肝炎病毒的大环抑制剂。具有式(I)的HCV复制抑制剂和其N-氧化物、盐或立体异构体；含有式(I)的药物组合物和制备化合物(I)的方法。还提供了式(I)化合物的HCV抑制剂与利托那伟的生物可利用联合。
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公开(公告)号：CN102627639B
公开(公告)日：2017-04-12
申请号：CN201210047344.9
申请日：2006-07-28
Inventor： P·J-M·B·拉博伊森 , H·A·德科克 , 胡丽丽 , S·M·H·文德维尔 , A·塔里 , D·L·N·G·苏勒劳克斯 , K·A·西门 , K·M·尼尔森 , B·B·萨穆尔森 , A·A·K·罗森奎斯特 , V·伊瓦诺夫 , M·佩尔克曼 , A·K·G·L·贝尔弗拉格 , P-O·M·约翰森
IPC: C07D417/04 , C07D277/56 , C07C223/06
CPC classification number: C07D487/04 , A61K31/427 , A61K31/4709 , A61K31/7056 , A61K38/05 , A61K38/212 , A61K45/06 , A61K47/60 , C07D245/04 , C07D277/56 , C07D401/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07K5/06139 , Y02A50/385 , Y02A50/387 , Y02A50/389 , Y02A50/393
Abstract: 具有式(I)的HCV复制抑制剂和其N‑氧化物、盐或立体异构体，其中每个虚线表示任选的双键；X是N、CH，其中X带有双键时它是C；R1是‑OR7，‑NH‑SO2R8；R2是H，和当X是C或CH时，R2还可以是C1‑6烷基；R3是H、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基C1‑6烷基、C3‑7环烷基；R4是芳基或Het；n是3、4、5或6；R5表示卤代、C1‑6烷基、羟基、C1‑6烷氧基、苯基或Het；R6表示C1‑6烷氧基、或二甲基氨基；R7是H、芳基、Het、任选被C1‑6烷基取代的C3‑7环烷基或任选被C3‑7环烷基、芳基或Het取代的C1‑6烷基；R8是芳基、Het、任选被C1‑6烷基取代的C3‑7环烷基或任选被C3‑7环烷基、芳基或Het取代的C1‑6烷基；芳基是任选被1、2或3个取代基取代的苯基；Het是5或6元饱和、部分不饱和或完全不饱和的含有分别选自N、O和S的1‑4个杂原子的杂环，任选被1、2或3个取代基取代；含有式(I)的药物组合物和制备化合物(I)的方法。还提供了式(I)化合物的HCV抑制剂与利托那伟的生物可利用联合。
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公开(公告)号：CN101228169B
公开(公告)日：2013-03-13
申请号：CN200680026950.5
申请日：2006-07-28
Applicant: 泰博特克药品有限公司 , 美迪维尔公司
Inventor： P·J-M·B·拉博伊森 , H·A·德科克 , 胡丽丽 , S·M·H·文德维尔 , A·塔里 , D·L·N·G·苏勒劳克斯 , K·A·西门 , K·M·尼尔森 , B·B·萨穆尔森 , A·A·K·罗森奎斯特 , V·伊瓦诺夫 , M·佩尔克曼 , A·K·G·L·贝尔弗拉格 , P-O·M·约翰森
IPC: C07D487/04 , C07D245/04 , C07K5/078 , A61K38/05 , A61K31/33 , A61P31/14 , C07K5/06
Abstract: 具有式(I)的HCV复制抑制剂和其N-氧化物、盐或立体异构体，其中每个虚线表示任选的双键；X是N、CH，其中X带有双键时它是C；R1是-OR7，-NH-SO2R8；R2是H，和当X是C或CH时，R2还可以是C1-6烷基；R3是H、C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7环烷基；R4是芳基或Het；n是3、4、5或6；R5表示卤代、C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、苯基或Het；R6表示C1-6烷氧基、或二甲基氨基；R7是H、芳基、Het、任选被C1-6烷基取代的C3-7环烷基或任选被C3-7环烷基、芳基或Het取代的C1-6烷基；R8是芳基、Het、任选被C1-6烷基取代的C3-7环烷基或任选被C3-7环烷基、芳基或Het取代的C1-6烷基；芳基是任选被1、2或3个取代基取代的苯基；Het是5或6元饱和、部分不饱和或完全不饱和的含有分别选自N、O和S的1-4个杂原子的杂环，任选被1、2或3个取代基取代；含有式(I)的药物组合物和制备化合物(I)的方法。还提供了式(I)化合物的HCV抑制剂与利托那伟的生物可利用联合。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN102627639A
公开(公告)日：2012-08-08
申请号：CN201210047344.9
申请日：2006-07-28
Applicant: 泰博特克药品有限公司 , 美迪维尔公司
Inventor： P·J-M·B·拉博伊森 , H·A·德科克 , 胡丽丽 , S·M·H·文德维尔 , A·塔里 , D·L·N·G·苏勒劳克斯 , K·A·西门 , K·M·尼尔森 , B·B·萨穆尔森 , A·A·K·罗森奎斯特 , V·伊瓦诺夫 , M·佩尔克曼 , A·K·G·L·贝尔弗拉格 , P-O·M·约翰森
IPC: C07D417/04 , C07D277/56 , C07C223/06
CPC classification number: C07D487/04 , A61K31/427 , A61K31/4709 , A61K31/7056 , A61K38/05 , A61K38/212 , A61K45/06 , A61K47/60 , C07D245/04 , C07D277/56 , C07D401/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07K5/06139 , Y02A50/385 , Y02A50/387 , Y02A50/389 , Y02A50/393
Abstract: 本发明为丙型肝炎病毒的大环抑制剂，具有式(I)的HCV复制抑制剂和其N-氧化物、盐或立体异构体，其中每个虚线表示任选的双键；X是N、CH，其中X带有双键时它是C；R1是-OR7，-NH-SO2R8；R2是H，和当X是C或CH时，R2还可以是C1-6烷基；R3是H、C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C3-7环烷基；R4是芳基或Het；n是3、4、5或6；R5表示卤代、C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、苯基或Het；R6表示C1-6烷氧基、或二甲基氨基；R7是H、芳基、Het、任选被C1-6烷基取代的C3-7环烷基或任选被C3-7环烷基、芳基或Het取代的C1-6烷基；R8是芳基、Het、任选被C1-6烷基取代的C3-7环烷基或任选被C3-7环烷基、芳基或Het取代的C1-6烷基；芳基是任选被1、2或3个取代基取代的苯基；Het是5或6元饱和、部分不饱和或完全不饱和的含有分别选自N、O和S的1-4个杂原子的杂环，任选被1、2或3个取代基取代；含有式(I)的药物组合物和制备化合物(I)的方法。还提供了式(I)化合物的HCV抑制剂与利托那伟的生物可利用联合。
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公开(公告)号：CN101233131B
公开(公告)日：2011-06-08
申请号：CN200680027883.9
申请日：2006-07-28
Applicant: 泰博特克药品有限公司 , 美迪维尔公司
Inventor： P·J·-M·B·拉博伊森 , H·A·德科克 , 胡丽丽 , K·A·西门 , K·C·林德奎斯特 , M·S·林德斯特龙 , A·K·G·L·贝尔弗拉格 , H·J·瓦林 , K·M·尼尔森 , B·B·萨穆尔森 , A·A·K·罗森奎斯特 , S·C·萨尔伯格 , H·K·沃尔伯格 , P·C·卡恩伯格 , B·O·克拉森
IPC: C07D417/04 , C07D239/72 , A61K31/517 , A61P31/12
CPC classification number: C07D403/12 , C07D239/91 , C07D403/14 , C07D417/04 , C07D417/14
Abstract: 式(I)化合物及其N-氧化物、盐和立体异构体，其中A是OR1、NHS(＝O)pR2；其中：R1是氢、C1-C6烷基、C0-C3亚烷基碳环基、C0-C3亚烷基杂环基；R2是C1-C6烷基、C0-C3亚烷基碳环基、C0-C3亚烷基杂环基；p独立地为1或2；n是3、4、5或6；-----是指任选的双键；L是N或CRz；Rz是H或者与带星号的碳形成双键；Rq是H，或者当L是CRz时，Rq还可以是C1-C6烷基；Rr是喹唑啉基，所述喹唑啉基任选被1、2或3个分别独立地选自下列的取代基取代：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、羟基、卤素、卤代C1-C6烷基、氨基、一或二烷基氨基、一或二烷基氨基羰基、C1-C6烷基羰基氨基、C0-C3亚烷基碳环基和C0-C3亚烷基杂环基；R5是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基C1-C6烷基或C3-C7环烷基；R6是氢、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C0-C3亚烷基碳环基、C0-C3亚烷基杂环基、羟基、溴、氯或氟，所述化合物可用于治疗或预防黄病毒属感染例如HCV感染。
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公开(公告)号：CN101233131A
公开(公告)日：2008-07-30
申请号：CN200680027883.9
申请日：2006-07-28
Applicant: 泰博特克药品有限公司 , 美迪维尔公司
Inventor： P·J·-M·B·拉博伊森 , H·A·德科克 , 胡丽丽 , K·A·西门 , K·C·林德奎斯特 , M·S·林德斯特龙 , A·K·G·L·贝尔弗拉格 , H·J·瓦林 , K·M·尼尔森 , B·B·萨穆尔森 , A·A·K·罗森奎斯特 , S·C·萨尔伯格 , H·K·沃尔伯格 , P·C·卡恩伯格 , B·O·克拉森
IPC: C07D417/04 , C07D239/72 , A61K31/517 , A61P31/12
CPC classification number: C07D403/12 , C07D239/91 , C07D403/14 , C07D417/04 , C07D417/14
Abstract: 式(I)化合物及其N－氧化物、盐和立体异构体，其中A是OR1、NHS(＝O)pR2；其中：R1是氢、C1－C6烷基、C0－C3亚烷基碳环基、C0－C3亚烷基杂环基；R2是C1－C6烷基、C0－C3亚烷基碳环基、C0－C3亚烷基杂环基；p独立地为1或2；n是3、4、5或6；……是指任选的双键；L是N或CRz；Rz是H或者与带星号的碳形成双键；Rq是H，或者当L是CRz时，Rq还可以是C1－C6烷基；Rr是喹唑啉基，所述喹唑啉基任选被1、2或3个分别独立地选自下列的取代基取代：C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、羟基、卤素、卤代C1－C6烷基、氨基、一或二烷基氨基、一或二烷基氨基羰基、C1－C6烷基羰基氨基、C0－C3亚烷基碳环基和C0－C3亚烷基杂环基；R5是氢、C1－C6烷基、C1－C6烷氧基C1－C6烷基或C3－C7环烷基；R6是氢、C1－C6烷基、C1－C6烷氧基、C0－C3亚烷基碳环基、C0－C3亚烷基杂环基、羟基、溴、氟或氟，所述化合物可用于治疗或预防黄病毒属感染例如HCV感染。
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公开(公告)号：CN103030636B
公开(公告)日：2016-03-02
申请号：CN201210389139.0
申请日：2006-07-28
Inventor： P.J-M.B.拉博伊森 , H.A.德科克 , 胡丽丽 , S.M.H.文德维尔 , A.塔里 , D.L.N.G.苏勒劳克斯 , K.A.西门 , K.M.尼尔森 , B.B.萨穆尔森 , A.A.K.罗森奎斯特 , V.伊瓦诺夫 , M.佩尔克曼 , A.K.G.L.贝尔弗拉格 , P-O.M.约翰森
IPC: C07D417/14 , C07D401/14 , A61K38/21 , A61K31/4709 , A61K31/427 , A61P31/14
CPC classification number: C07D487/04 , A61K31/427 , A61K31/4709 , A61K31/7056 , A61K38/05 , A61K38/212 , A61K45/06 , A61K47/60 , C07D245/04 , C07D277/56 , C07D401/14 , C07D417/04 , C07D417/14 , C07K5/06139 , Y02A50/385 , Y02A50/387 , Y02A50/389 , Y02A50/393
Abstract: 具有式(I)的HCV复制抑制剂和其N-氧化物、盐或立体异构体；含有式(I)的药物组合物和制备化合物(I)的方法。还提供了式(I)化合物的HCV抑制剂与利托那伟的生物可利用联合。
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公开(公告)号：CN101228169A
公开(公告)日：2008-07-23
申请号：CN200680026950.5
申请日：2006-07-28
Applicant: 泰博特克药品有限公司 , 美迪维尔公司
Inventor： P·J-M·B·拉博伊森 , H·A·德科克 , 胡丽丽 , S·M·H·文德维尔 , A·塔里 , D·L·N·G·苏勒劳克斯 , K·A·西门 , K·M·尼尔森 , B·B·萨穆尔森 , A·A·K·罗森奎斯特 , V·伊瓦诺夫 , M·佩尔克曼 , A·K·G·L·贝尔弗拉格 , P-O·M·约翰森
IPC: C07D487/04 , C07D245/04 , C07K5/078 , A61K38/05 , A61K31/33 , A61P31/14 , C07K5/06
Abstract: 具有式(I)的HCV复制抑制剂和其N－氧化物、盐或立体异构体，其中每个虚线表示任选的双键；X是N、OH，其中X带有双键时它是C；R1是－OR7，－NH－SO2R8；R2是H，和当X是C或CH时，R2还可以是C1－6烷基；R3是H、C1－6烷基、C1－6烷氧基C1－6烷基、C3－7环烷基；R4是芳基或Het；n是3、4、5或6；R5表示卤代、C1－6烷基、羟基、C1－6烷氧基、多卤代C1－6烷基、苯基或Het；R6表示C1－6烷氧基、或二甲基氨基；R7是H、芳基、Het、任选被C1－6烷基取代的C3－7环烷基或任选被C3－7环烷基、芳基或Het取代的C1－6烷基；R8是芳基、Het、任选被C1－6烷基取代的C3－7环烷基或任选被C3－7环烷基、芳基或Het取代的C1－6烷基；芳基是任选被1、2或3个取代基取代的苯基；Het是5或6元饱和、部分不饱和或完全不饱和的含有分别选自N、O和S的1－4个杂原子的杂环，任选被1、2或3个取代基取代；含有式(I)的药物组合物和制备化合物(I)的方法。还提供了式(I)化合物的HCV抑制剂与利托那伟的生物可利用联合。
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