公开(公告)号：CN114075167B

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN202010815292.X

申请日：2020-08-13

Applicant: 暨南大学附属第一医院(广州华侨医院)

Inventor： 王景浩 ,  王璐 ,  张玲玲 ,  叶伟健

IPC: C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  A61K51/04 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及靶向转位蛋白TSPO的新型正电子药物[18F]TPO1开发，本发明设计开发了新型的TSPO配体TPO1，并利用18F及螺环高价碘叶立德前体Pre1实现了标记，合成了新型TSPO靶向型正电子药物[18F]TPO1；通过经过基因测序的人脑脑片实施体外放射自显影，结果显示该药物的特异性较高，且对rs6971的敏感度较弱；同时，大鼠活体PET动态扫描结果显示，该探针可以通过血脑屏障。

公开(公告)号：CN114075167A

公开(公告)日：2022-02-22

申请号：CN202010815292.X

申请日：2020-08-13

Applicant: 暨南大学附属第一医院(广州华侨医院)

Inventor： 王景浩 ,  王璐 ,  张玲玲 ,  叶伟健

IPC: C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  A61K51/04 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及靶向转位蛋白TSPO的新型正电子药物[18F]TPO1开发，本发明设计开发了新型的TSPO配体TPO1，并利用18F及螺环高价碘叶立德前体Pre1实现了标记，合成了新型TSPO靶向型正电子药物[18F]TPO1；通过经过基因测序的人脑脑片实施体外放射自显影，结果显示该药物的特异性较高，且对rs6971的敏感度较弱；同时，大鼠活体PET动态扫描结果显示，该探针可以通过血脑屏障。

公开(公告)号：CN114057698B

公开(公告)日：2023-08-15

申请号：CN202010799133.5

申请日：2020-08-10

Applicant: 暨南大学附属第一医院(广州华侨医院)

Inventor： 王璐 ,  肖智伟 ,  黎国聪 ,  魏俊杰 ,  朱鸿浩 ,  侯露 ,  蔡其君 ,  张玲玲 ,  徐浩

IPC: C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07F5/02 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/69 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及PDE10A受体靶向型正电子药物[18F]P10A‑1910的研制与应用，[18F]P10A‑1910的结构为由标记前体化合物Pre1或Pre2与氟‑18负离子于有机溶剂中反应得到[18F]P10A‑1910；Pre1、Pre2的结构如下：

公开(公告)号：CN114057698A

公开(公告)日：2022-02-18

申请号：CN202010799133.5

申请日：2020-08-10

Applicant: 暨南大学附属第一医院(广州华侨医院)

Inventor： 王璐 ,  肖智伟 ,  黎国聪 ,  魏俊杰 ,  朱鸿浩 ,  侯露 ,  蔡其君 ,  张玲玲 ,  徐浩

IPC: C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07F5/02 ,  C07B59/00 ,  A61K51/04 ,  A61K31/517 ,  A61K31/69 ,  A61P25/18 ,  A61P25/16 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及PDE10A受体靶向型正电子药物[18F]P10A‑1910的研制与应用，[18F]P10A‑1910的结构为由标记前体化合物Pre1或Pre2与氟‑18负离子于有机溶剂中反应得到[18F]P10A‑1910；Pre1、Pre2的结构如下：