公开(公告)号：CN114075167A

公开(公告)日：2022-02-22

申请号：CN202010815292.X

申请日：2020-08-13

Applicant: 暨南大学附属第一医院(广州华侨医院)

Inventor： 王景浩 ,  王璐 ,  张玲玲 ,  叶伟健

IPC: C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  A61K51/04 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及靶向转位蛋白TSPO的新型正电子药物[18F]TPO1开发，本发明设计开发了新型的TSPO配体TPO1，并利用18F及螺环高价碘叶立德前体Pre1实现了标记，合成了新型TSPO靶向型正电子药物[18F]TPO1；通过经过基因测序的人脑脑片实施体外放射自显影，结果显示该药物的特异性较高，且对rs6971的敏感度较弱；同时，大鼠活体PET动态扫描结果显示，该探针可以通过血脑屏障。

公开(公告)号：CN113105360A

公开(公告)日：2021-07-13

申请号：CN202110403275.X

申请日：2021-04-15

Applicant: 暨南大学附属第一医院(广州华侨医院)

Inventor： 叶伟健 ,  徐浩 ,  魏俊杰 ,  黎国聪 ,  王璐 ,  唐勇进

IPC: C07C249/16 ,  C07C251/88 ,  C07D319/08 ,  C07B59/00 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明公开了一种多模态探针FN及其制备方法和应用。一种多模态探针FN，该多模态探针FN的化学式为C18H13FN2O2，所述的多模态探针FN的结构式如式Ⅰ所示。本发明提出的多模态探针FN对Cu2+、S2‑特异性强、选择性好、灵敏度高，能够在体外和细胞内检测Cu2+、S2‑，是非常有潜力的荧光探针。

公开(公告)号：CN118108723A

公开(公告)日：2024-05-31

申请号：CN202311792648.2

申请日：2023-12-22

Applicant: 暨南大学附属第一医院(广州华侨医院)

Inventor： 叶伟健 ,  王璐 ,  胡俊琪

IPC: C07D487/04 ,  A61K51/04 ,  A61K101/02

Abstract: 本申请公开了一种三唑并苯二氮#imgabs0#化合物及其制备方法和应用。本申请的三唑并苯二氮#imgabs1#化合物其结构式如式一所示，式一中，R1、R2、R3和R4中的至少一个为放射性同位素标记，其余为H。本申请的三唑并苯二氮#imgabs2#化合物，作为PET探针使用时，具有半衰期长的优点，并且能够通过血脑屏障，靶向中枢神经系统V1a受体，实现脑部V1a受体的无创可视化研究。本申请的三唑并苯二氮#imgabs3#化合物，为与V1a受体相关的神经精神疾病的研究提供了一种新的方案和途径。

公开(公告)号：CN114075167B

公开(公告)日：2022-11-22

申请号：CN202010815292.X

申请日：2020-08-13

Applicant: 暨南大学附属第一医院(广州华侨医院)

Inventor： 王景浩 ,  王璐 ,  张玲玲 ,  叶伟健

IPC: C07D401/04 ,  C07D405/14 ,  A61K51/04 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61K101/02

Abstract: 本发明涉及靶向转位蛋白TSPO的新型正电子药物[18F]TPO1开发，本发明设计开发了新型的TSPO配体TPO1，并利用18F及螺环高价碘叶立德前体Pre1实现了标记，合成了新型TSPO靶向型正电子药物[18F]TPO1；通过经过基因测序的人脑脑片实施体外放射自显影，结果显示该药物的特异性较高，且对rs6971的敏感度较弱；同时，大鼠活体PET动态扫描结果显示，该探针可以通过血脑屏障。