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公开(公告)号：CN108164397B
公开(公告)日：2020-11-13
申请号：CN201810047728.8
申请日：2018-01-18
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C37/055 , C07C39/08 , C07D239/34 , C07C39/24
Abstract: 本发明公开一类邻苯二酚衍生物及其制备方法，其制备方法包括以下步骤：(1)以芳基酚类化合物作为底物，2‑氯‑5‑硝基嘧啶为导向基，在重蒸的四氢呋喃溶剂冰浴在通氮气情况下缓慢加入氢化钠中反应，得到嘧啶芳基酚类化合物中间体；(2)以碘苯二乙酸作为氧化剂，醋酸钯为催化剂，催化所述的嘧啶芳基类化合物中间体在溶剂进行C‑H活化反应，抽干，层析分离提纯，得到乙酰氧基化的苯胺衍生物；(3)用水合肼把乙酰氧基化的苯胺衍生物在四氢呋喃溶剂中反应，淬灭，洗涤萃取，干燥，抽干，层析分离提纯，得到邻胺基苯酚衍生物。在本发明的前两步是能在一锅内实现，甚至达到“克”级以上的小规模量产。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108148005B
公开(公告)日：2020-04-14
申请号：CN201810047729.2
申请日：2018-01-18
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D239/42 , C07C213/00 , C07C215/76 , C07D401/04 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D401/12
Abstract: 本发明首先公开一种邻胺基苯酚衍生物的制备方法，包括以下步骤：(1)以芳基胺类化合物作为底物，2‑氯‑5‑硝基嘧啶为导向基，在乙腈中反应得到嘧啶芳基胺类化合物中间体；(2)以碘苯二乙酸作为氧化剂，醋酸钯为催化剂，催化所述步骤(1)的嘧啶芳基类化合物中间体在溶剂进行C‑H活化反应，得到乙酰氧基化的苯胺衍生物，抽干，层析分离提纯；(3)用水合肼把所述步骤(2)的乙酰氧基化的苯胺衍生物在四氢呋喃溶剂中常温反应30min得到邻胺基苯酚衍生物，淬灭，洗涤萃取，干燥，抽干，层析分离提纯。本发明还公开上述方法制备的一类邻胺基苯酚衍生物。
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公开(公告)号：CN108516964A
公开(公告)日：2018-09-11
申请号：CN201810094256.1
申请日：2018-01-31
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D285/14 , C07D293/10 , C09K11/06 , A61K41/00 , A61K47/22 , A61K49/00 , A61P35/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开一种具有聚集诱导发光效应的纳米材料，及其在制备治疗癌症药物的应用、在药物载体的应用、在细胞成像的应用、在活体成像的应用。本发明基于纳米材料的聚集诱导发光性质，有效地对肿瘤细胞和组织成像，对化合物的抗肿瘤作用进行探究，发现其具有良好的抗肿瘤活性，可以在有效杀伤癌细胞的同时观察药物去向，从而实现诊断治疗的一体化。本发明原料价廉易得，制备方法简单易行，且制备的产物重复性和稳定性良好，具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN108164397A
公开(公告)日：2018-06-15
申请号：CN201810047728.8
申请日：2018-01-18
Applicant: 暨南大学
IPC: C07C37/055 , C07C39/08 , C07D239/34 , C07C39/24
CPC classification number: C07C37/0555 , C07C39/08 , C07C39/245 , C07D239/34
Abstract: 本发明公开一类邻苯二酚衍生物及其制备方法，其制备方法包括以下步骤：(1)以芳基酚类化合物作为底物，2‑氯‑5‑硝基嘧啶为导向基，在重蒸的四氢呋喃溶剂冰浴在通氮气情况下缓慢加入氢化钠中反应，得到嘧啶芳基酚类化合物中间体；(2)以碘苯二乙酸作为氧化剂，醋酸钯为催化剂，催化所述的嘧啶芳基类化合物中间体在溶剂进行C‑H活化反应，抽干，层析分离提纯，得到乙酰氧基化的苯胺衍生物；(3)用水合肼把乙酰氧基化的苯胺衍生物在四氢呋喃溶剂中反应，淬灭，洗涤萃取，干燥，抽干，层析分离提纯，得到邻胺基苯酚衍生物。在本发明的前两步是能在一锅内实现，甚至达到“克”级以上的小规模量产。
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公开(公告)号：CN108148005A
公开(公告)日：2018-06-12
申请号：CN201810047729.2
申请日：2018-01-18
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D239/42 , C07C213/00 , C07C215/76 , C07D401/04 , C07D403/12 , C07D409/12 , C07D401/12
Abstract: 本发明首先公开一种邻胺基苯酚衍生物的制备方法，包括以下步骤：(1)以芳基胺类化合物作为底物，2-氯-5-硝基嘧啶为导向基，在乙腈中反应得到嘧啶芳基胺类化合物中间体；(2)以碘苯二乙酸作为氧化剂，醋酸钯为催化剂，催化所述步骤(1)的嘧啶芳基类化合物中间体在溶剂进行C-H活化反应，得到乙酰氧基化的苯胺衍生物，抽干，层析分离提纯；(3)用水合肼把所述步骤(2)的乙酰氧基化的苯胺衍生物在四氢呋喃溶剂中常温反应30min得到邻胺基苯酚衍生物，淬灭，洗涤萃取，干燥，抽干，层析分离提纯。本发明还公开上述方法制备的一类邻胺基苯酚衍生物。
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公开(公告)号：CN108516964B
公开(公告)日：2020-03-17
申请号：CN201810094256.1
申请日：2018-01-31
Applicant: 暨南大学
IPC: C07D285/14 , C07D293/10 , C09K11/06 , A61K41/00 , A61K47/22 , A61K49/00 , A61P35/00 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开一种具有聚集诱导发光效应的纳米材料，及其在制备治疗癌症药物的应用、在药物载体的应用、在细胞成像的应用、在活体成像的应用。本发明基于纳米材料的聚集诱导发光性质，有效地对肿瘤细胞和组织成像，对化合物的抗肿瘤作用进行探究，发现其具有良好的抗肿瘤活性，可以在有效杀伤癌细胞的同时观察药物去向，从而实现诊断治疗的一体化。本发明原料价廉易得，制备方法简单易行，且制备的产物重复性和稳定性良好，具有广阔的应用前景。
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