公开(公告)号：CN102382164B

公开(公告)日：2014-03-19

申请号：CN201110281597.8

申请日：2011-09-21

Applicant: 暨南大学

Inventor： 江仁望 ,  袁小风 ,  田海妍 ,  李娟 ,  叶文才

IPC: C07J71/00 ,  C07J43/00 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开一种蟾蜍内酰胺类化合物及其制备方法与应用。本发明通过将蟾蜍内酯类化合物及醋酸铵按摩尔比1∶3～8混合，有机溶剂溶解，在惰性气体的保护下于100～160℃反应0.5～3h；减压浓缩去除有机溶剂，用制备型高效液相色谱方法分离纯化，得到蟾蜍内酰胺类化合物。该制备方法简单易行，安全可靠，产率较高。本发明证实获得的蟾蜍内酰胺类化合物具有良好的抗肿瘤作用，对多种癌细胞如PC3、DU145、LNCaP、MCF-7、Hela有很强的抑制作用，特别是对激素依赖型癌细胞LNCaP及MCF-7的选择性抑制作用方面明显优于蟾蜍内酯类化合物、而且对正常细胞的毒性亦显著低于蟾蜍内酯类化合物。将该蟾蜍内酰胺类化合物应用于制备抗肿瘤药物，高效低毒，符合药物发展的要求。