公开(公告)号：CN113248524A

公开(公告)日：2021-08-13

申请号：CN202110398201.1

申请日：2021-04-14

Applicant: 暨南大学

Inventor： 张晓琦 ,  叶文才 ,  张冬梅 ,  李勇 ,  敖运林

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/55 ,  A61P9/12 ,  A61P25/30 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明公开了一种双吲哚生物碱化合物及其合成方法和用途，该化合物具有如式I所示的结构，其中：R1独立地选自C1～C4烷氧基或氢；若R1为烷氧基，n为1或2；R2独立地选自C1～C4烷基或氢；R3独立地选自C1～C4烷氧基羰基或氢；R4为氢；R5独立地选自C1～C4烷基或C1～C4羟烷基；R6独立地选自羰基、羟基或氢。本发明的双吲哚生物碱类化合物可选择性地舒张肺动脉，抑制肺动脉内皮细胞和血管平滑肌细胞增殖，降低肺动脉高压小鼠的右心室舒张压和抑制右心室肥厚。本发明的双吲哚生物碱类化合物可剂量依赖性的抵抗药物成瘾，且具有与现有抗成瘾药物不同的化学结构类型，有望发展成为一类新型的抗成瘾药物。

公开(公告)号：CN113248524B

公开(公告)日：2022-08-05

申请号：CN202110398201.1

申请日：2021-04-14

Applicant: 暨南大学

Inventor： 张晓琦 ,  叶文才 ,  张冬梅 ,  李勇 ,  敖运林

IPC: C07D519/00 ,  A61K31/55 ,  A61P9/12 ,  A61P25/30 ,  A61P11/00

Abstract: 本发明公开了一种双吲哚生物碱化合物及其合成方法和用途，该化合物具有如式I所示的结构，其中：R1独立地选自C1～C4烷氧基或氢；若R1为烷氧基，n为1或2；R2独立地选自C1～C4烷基或氢；R3独立地选自C1～C4烷氧基羰基或氢；R4为氢；R5独立地选自C1～C4烷基或C1～C4羟烷基；R6独立地选自羰基、羟基或氢。本发明的双吲哚生物碱类化合物可选择性地舒张肺动脉，抑制肺动脉内皮细胞和血管平滑肌细胞增殖，降低肺动脉高压小鼠的右心室舒张压和抑制右心室肥厚。本发明的双吲哚生物碱类化合物可剂量依赖性的抵抗药物成瘾，且具有与现有抗成瘾药物不同的化学结构类型，有望发展成为一类新型的抗成瘾药物。

公开(公告)号：CN112316028A

公开(公告)日：2021-02-05

申请号：CN202011130035.9

申请日：2020-10-21

Applicant: 暨南大学

Inventor： 张晓琦 ,  叶文才 ,  范春林 ,  高美华 ,  敖运林

IPC: A61K36/815 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P13/12 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A23L33/105 ,  A23L33/10 ,  A23L33/15 ,  A61K31/375

Abstract: 本发明公开了一种含宝乐果和桑叶的组合物及其应用，所述的组合物包括宝乐果果粉16‑32份、宝乐果叶提取物8‑12份、桑叶提取物8‑12份、枸杞子粉12‑24份、黄芪提取物12‑18份、Vc 8‑12份、VD 0.0001‑0.0005份。本发明的组合物活性物质明确、作用机制清楚；首次将宝乐果和宝乐果提取物，与桑叶、枸杞、黄芪、Vc、VD组方，多成分协同增效、多靶点作用降血糖、降血脂，防治糖尿病肾、肝损伤。