公开(公告)号：CN1082052C

公开(公告)日：2002-04-03

申请号：CN97197905.7

申请日：1997-08-07

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 大山真 ,  高桥正明 ,  重松义也 ,  阪中治 ,  村井安 ,  饭沼胜春

IPC: C07D273/00 ,  A61K31/395 ,  C12P21/04 ,  C12N1/14 ,  C12R1/645

CPC classification number: C07D273/00 ,  C12P17/14

Abstract: 已知的环状缩肽(PF 1022F物质和PF 1022H物质)以及新的环状缩肽(PF 1022G物质)，现在可通过培养能够产生PF 1022F物质、PF 1022G物质和PF 1022H物质的真菌菌株同时制备，其代表性真菌菌株是已知的PF1022菌株(以FERM BP-2671保藏)，该菌株是一种属于无孢子半知菌(无孢目)或者可假定属于炭角菌科炭角菌属或者座坚壳属的真菌。该PF1022G物质具有下式：

公开(公告)号：CN1082051C

公开(公告)日：2002-04-03

申请号：CN96198101.6

申请日：1996-09-20

Applicant: 明治制果株式会社 ,  拜尔公开股份有限公司

Inventor： 阪中治 ,  冈田裕美子 ,  大山真 ,  松本麻纪 ,  高桥正明 ,  村井安 ,  饭沼胜春 ,  A·哈德 ,  N·门克 ,  G·邦斯 ,  P·杰什克

IPC: C07D273/00 ,  A61K31/395

CPC classification number: C07D273/00 ,  Y02P20/55

Abstract: 由下面所示通式(I)表示的环缩肽，新的PF1022物质的衍生物或其盐，可以被用作预防和治疗寄生虫感染的驱虫剂。

公开(公告)号：CN1201456A

公开(公告)日：1998-12-09

申请号：CN96198101.6

申请日：1996-09-20

Applicant: 明治制果株式会社 ,  拜尔公开股份有限公司

Inventor： 阪中治 ,  冈田裕美子 ,  大山真 ,  松本麻纪 ,  高桥正明 ,  村井安 ,  饭沼胜春 ,  A·哈德 ,  N·门克 ,  G·邦斯 ,  P·杰什克

IPC: C07D273/00 ,  A61K31/395

CPC classification number: C07D273/00 ,  Y02P20/55

Abstract: 由右面所示通式(Ⅰ)表示的环缩肽,新的PF1022物质的衍生物或其盐,可以被用作预防和治疗寄生虫感染的驱虫剂。

公开(公告)号：CN1116299C

公开(公告)日：2003-07-30

申请号：CN97199098.0

申请日：1997-09-19

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 安井洁 ,  小野寺政博 ,  助川政道 ,  渡边辰男 ,  山本雄一 ,  村井安 ,  饭沼胜春

IPC: C07D501/00 ,  C07D501/04

CPC classification number: C07D501/00

Abstract: 本发明提供了新型的头孢地托伦新戊酰氧甲酯晶体物质，它具有高纯度和增强的热贮藏稳定性。这种头孢地托伦新戊酰氧甲酯晶体可采用包括下列步骤的方法制备：将非晶形物头孢地托伦新戊酰氧甲酯溶于能够充分溶解所述头孢地托伦新戊酰氧甲酯的无水第一种有机溶剂中；通过将开始制备的头孢地托伦新戊酰氧甲酯在第一种有机溶剂中的溶液与一定体积量的C1-5链烷醇混合，然后在低于15℃的温度下减压浓缩，并重复该过程数次以便用所述的无水链烷醇置换所得溶液中的第一种有机溶剂组分。从而得到含有50mg/ml-250mg/ml溶在单一链烷醇中的头孢地托伦新戊酰氧甲酯浓缩液。随后在0-10℃下向后一溶液中加入水，促使头孢地托伦新戊酰氧甲酯晶体开始沉积。然后在10℃或更低的温度下搅拌由头孢地托伦新戊酰氧甲酯的甲醇浓缩液与加入的水及沉积的头孢地托伦形成的混合物，使头孢地托伦新戊酰氧甲酯完全结晶。

公开(公告)号：CN1073560C

公开(公告)日：2001-10-24

申请号：CN94191522.0

申请日：1994-02-18

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 大山真 ,  大石麻纪 ,  冈田裕美子 ,  鹫见信二郎 ,  村井安 ,  阪中治 ,  米田利夫 ,  饭沼胜春 ,  小山正夫 ,  高木诚之 ,  冈田忠昭 ,  柴原圣至

IPC: C07D273/00 ,  A61K31/395

CPC classification number: C07D273/00 ,  A61K38/00 ,  C07K11/02

Abstract: 新的通式(Ⅰ)PF1022衍生物-环缩酚酸肽(cyclodepsipeptides)，及其酸加成盐，它对寄生在人体、家畜和宠物的各种寄生蠕虫具有抗蠕虫活性。因此它可用作防治寄生虫传染的抗蠕虫剂。在式(Ⅰ)中，R1，R2，R3和R4分别为烷基，环己甲基，苄基，取代的苄基或其它基团；而X，Y，Z和Q各是甲基或卤原子，但下述情况除外，即当R1，R3，X，Y，Z和Q分别各代表甲基的同时，R2和R4分别代表苄基。

公开(公告)号：CN1265662A

公开(公告)日：2000-09-06

申请号：CN98807781.7

申请日：1998-06-24

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 冈田裕美子 ,  助川政道 ,  渡边辰男 ,  村井安 ,  饭沼胜春 ,  岩沢博行

IPC: C07D501/04 ,  C07D501/12 ,  C07D501/24 ,  A61K31/545 ,  C07M9/00

CPC classification number: C07D501/00 ,  Y02P20/55

Abstract: 在由氯化烃溶剂和低级链烷醇组成的混合溶剂中及+5℃以下的低温度下使通式(Ⅰ)[式中,R1表示2－(2－N－保护—氨基噻唑－4－基)－2－烷氧基亚氨基乙酰基等,R2表示氢原子等,R3表示氢原子或羧基保护基等,R4表示芳基等]表示的化合物与4－取代或未取代－噻唑－5－甲醛进行反应,可以以高的选择性和高的收率制造通式(Ⅳ)[式中,R1、R2和R3的含义分别与上述相同,R8是烷基]的化合物的Z异构体。

公开(公告)号：CN1107679C

公开(公告)日：2003-05-07

申请号：CN98807781.7

申请日：1998-06-24

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 冈田裕美子 ,  助川政道 ,  渡边辰男 ,  村井安 ,  饭沼胜春 ,  岩沢博行

IPC: C07D501/04 ,  C07D501/12 ,  C07D501/24 ,  A61K31/545 ,  C07M9/00

CPC classification number: C07D501/00 ,  Y02P20/55

Abstract: 在由氯化烃溶剂和低级链烷醇组成的混合溶剂中及+5℃以下的低温度下使通式(I)，〔式中，R1表示2-(2-N-保护-氨基噻唑-4-基)-2-烷氧基亚氨基乙酰基等，R2表示氢原子等，R3表示氢原子或羧基保护基等，R4表示芳基等〕表示的化合物与4-取代或未取代-噻唑-5-甲醛进行反应，可以以高的选择性和高的收率制造通式(IV)，〔式中，R1、R2和R3的含义分别与上述相同，R8是烷基〕的化合物的Z异构体。

公开(公告)号：CN1234036A

公开(公告)日：1999-11-03

申请号：CN97199098.0

申请日：1997-09-19

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 安井洁 ,  小野寺政博 ,  助川政道 ,  渡边辰男 ,  山本雄一 ,  村井安 ,  饭沼胜春

IPC: C07D501/00 ,  C07D501/04

CPC classification number: C07D501/00

Abstract: 本发明提供了新型的头孢地托伦新戊酰氧甲酯晶体物质,它具有高纯度和增强的热贮藏稳定性。这种头孢地托伦新戊酰氧甲酯晶体可采用包括下列步骤的方法制备:将非晶形物头孢地托伦新戊酰氧甲酯溶于能够充分溶解所述头孢地托伦新戊酰氧甲酯的无水第一种有机溶剂中;通过将开始制备的头孢地托伦新戊酰氧甲酯在第一种有机溶剂中的溶液与一定体积量的C1－5链烷醇混合,然后在低于15℃的温度下减压浓缩,并重复该过程数次以便用所述的无水链烷醇置换所得溶液中的第一种有机溶剂组分。从而得到含有50mg/ml－250mg/ml溶在单一链烷醇中的头孢地托伦新戊酰氧甲酯浓缩液。随后在0－10℃下向后一溶液中加入水,促使头孢地托伦新戊酰氧甲酯晶体开始沉积。然后在10℃或更低的温度下搅拌由头孢地托伦新戊酰氧甲酯的甲醇浓缩液与加入的水及沉积的头孢地托伦形成的混合物,使头孢地托伦新戊酰氧甲酯完全结晶。

公开(公告)号：CN1230182A

公开(公告)日：1999-09-29

申请号：CN97197905.7

申请日：1997-08-07

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 大山真 ,  高桥正明 ,  重松义也 ,  阪中治 ,  村井安 ,  饭沼胜春

IPC: C07D273/00 ,  A61K31/395 ,  C12P21/04 ,  C12N1/14 ,  C12R1/645

CPC classification number: C07D273/00 ,  C12P17/14

Abstract: 已知的环状缩肽(PF1022F物质和PF1022H物质)以及新的环状缩肽(PF1022G物质),现在可通过培养能够产生PF1022F物质、PF1022G物质和PF1022H物质的真菌菌株同时制备,其代表性真菌菌株是已知的PF1022菌株(以FERMBP－2671保藏),该菌株是一种属于无孢子半知菌(无孢目)或者可假定属于炭角菌科炭角菌属或者座坚壳属的真菌。该PF1022G物质具有上式。

公开(公告)号：CN1151845C

公开(公告)日：2004-06-02

申请号：CN99802785.5

申请日：1999-01-07

Applicant: 明治制果株式会社

Inventor： 小野寺政博 ,  助川政道 ,  安井洁 ,  渡边辰男 ,  佐藤丰美 ,  村井安 ,  饭沼胜春

IPC: A61K47/38 ,  C07D501/24 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D501/00 ,  A61K9/146 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  Y10S514/96

Abstract: 本发明提供了制备基本上由颗粒组成的口服黄色粉状组合物的方法，其中所述颗粒是由匹戊头孢托仑无定形物和水溶性高分子添加剂的均匀混合物形成的。所述组合物可这样制备：将晶态匹戊头孢托仑无定形物和水溶性高分子添加剂溶于酸的水溶液，然后中和所得溶液，以共沉淀出产物，干燥由此获得的产物，然后回收上述颗粒形式的产物。