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公开(公告)号:CN1151845C
公开(公告)日:2004-06-02
申请号:CN99802785.5
申请日:1999-01-07
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: A61K47/38 , C07D501/24 , A61P31/04
CPC classification number: C07D501/00 , A61K9/146 , A61K31/545 , A61K31/546 , Y10S514/96
Abstract: 本发明提供了制备基本上由颗粒组成的口服黄色粉状组合物的方法,其中所述颗粒是由匹戊头孢托仑无定形物和水溶性高分子添加剂的均匀混合物形成的。所述组合物可这样制备:将晶态匹戊头孢托仑无定形物和水溶性高分子添加剂溶于酸的水溶液,然后中和所得溶液,以共沉淀出产物,干燥由此获得的产物,然后回收上述颗粒形式的产物。
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公开(公告)号:CN1290177A
公开(公告)日:2001-04-04
申请号:CN99802785.5
申请日:1999-01-07
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: A61K47/38 , C07D501/24
CPC classification number: C07D501/00 , A61K9/146 , A61K31/545 , A61K31/546 , Y10S514/96
Abstract: 本发明提供了制备基本上由颗粒组成的口服黄色粉状组合物的方法,其中所述颗粒是由匹戊头孢托仑无定形物和水溶性高分子添加剂的均匀混合物形成的。所述组合物可这样制备:将晶态匹戊头孢托仑无定形物和水溶性高分子添加剂溶于酸的水溶液,然后中和所得溶液,以共沉淀出产物,干燥由此获得的产物,然后回收上述颗粒形式的产物。
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公开(公告)号:CN1116299C
公开(公告)日:2003-07-30
申请号:CN97199098.0
申请日:1997-09-19
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: C07D501/00 , C07D501/04
CPC classification number: C07D501/00
Abstract: 本发明提供了新型的头孢地托伦新戊酰氧甲酯晶体物质,它具有高纯度和增强的热贮藏稳定性。这种头孢地托伦新戊酰氧甲酯晶体可采用包括下列步骤的方法制备:将非晶形物头孢地托伦新戊酰氧甲酯溶于能够充分溶解所述头孢地托伦新戊酰氧甲酯的无水第一种有机溶剂中;通过将开始制备的头孢地托伦新戊酰氧甲酯在第一种有机溶剂中的溶液与一定体积量的C1-5链烷醇混合,然后在低于15℃的温度下减压浓缩,并重复该过程数次以便用所述的无水链烷醇置换所得溶液中的第一种有机溶剂组分。从而得到含有50mg/ml-250mg/ml溶在单一链烷醇中的头孢地托伦新戊酰氧甲酯浓缩液。随后在0-10℃下向后一溶液中加入水,促使头孢地托伦新戊酰氧甲酯晶体开始沉积。然后在10℃或更低的温度下搅拌由头孢地托伦新戊酰氧甲酯的甲醇浓缩液与加入的水及沉积的头孢地托伦形成的混合物,使头孢地托伦新戊酰氧甲酯完全结晶。
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公开(公告)号:CN1265662A
公开(公告)日:2000-09-06
申请号:CN98807781.7
申请日:1998-06-24
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: C07D501/04 , C07D501/12 , C07D501/24 , A61K31/545 , C07M9/00
CPC classification number: C07D501/00 , Y02P20/55
Abstract: 在由氯化烃溶剂和低级链烷醇组成的混合溶剂中及+5℃以下的低温度下使通式(Ⅰ)[式中,R1表示2-(2-N-保护—氨基噻唑-4-基)-2-烷氧基亚氨基乙酰基等,R2表示氢原子等,R3表示氢原子或羧基保护基等,R4表示芳基等]表示的化合物与4-取代或未取代-噻唑-5-甲醛进行反应,可以以高的选择性和高的收率制造通式(Ⅳ)[式中,R1、R2和R3的含义分别与上述相同,R8是烷基]的化合物的Z异构体。
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公开(公告)号:CN1107679C
公开(公告)日:2003-05-07
申请号:CN98807781.7
申请日:1998-06-24
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: C07D501/04 , C07D501/12 , C07D501/24 , A61K31/545 , C07M9/00
CPC classification number: C07D501/00 , Y02P20/55
Abstract: 在由氯化烃溶剂和低级链烷醇组成的混合溶剂中及+5℃以下的低温度下使通式(I),〔式中,R1表示2-(2-N-保护-氨基噻唑-4-基)-2-烷氧基亚氨基乙酰基等,R2表示氢原子等,R3表示氢原子或羧基保护基等,R4表示芳基等〕表示的化合物与4-取代或未取代-噻唑-5-甲醛进行反应,可以以高的选择性和高的收率制造通式(IV),〔式中,R1、R2和R3的含义分别与上述相同,R8是烷基〕的化合物的Z异构体。
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公开(公告)号:CN1234036A
公开(公告)日:1999-11-03
申请号:CN97199098.0
申请日:1997-09-19
Applicant: 明治制果株式会社
IPC: C07D501/00 , C07D501/04
CPC classification number: C07D501/00
Abstract: 本发明提供了新型的头孢地托伦新戊酰氧甲酯晶体物质,它具有高纯度和增强的热贮藏稳定性。这种头孢地托伦新戊酰氧甲酯晶体可采用包括下列步骤的方法制备:将非晶形物头孢地托伦新戊酰氧甲酯溶于能够充分溶解所述头孢地托伦新戊酰氧甲酯的无水第一种有机溶剂中;通过将开始制备的头孢地托伦新戊酰氧甲酯在第一种有机溶剂中的溶液与一定体积量的C1-5链烷醇混合,然后在低于15℃的温度下减压浓缩,并重复该过程数次以便用所述的无水链烷醇置换所得溶液中的第一种有机溶剂组分。从而得到含有50mg/ml-250mg/ml溶在单一链烷醇中的头孢地托伦新戊酰氧甲酯浓缩液。随后在0-10℃下向后一溶液中加入水,促使头孢地托伦新戊酰氧甲酯晶体开始沉积。然后在10℃或更低的温度下搅拌由头孢地托伦新戊酰氧甲酯的甲醇浓缩液与加入的水及沉积的头孢地托伦形成的混合物,使头孢地托伦新戊酰氧甲酯完全结晶。
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