公开(公告)号：CN116375556B

公开(公告)日：2025-01-28

申请号：CN202310239882.6

申请日：2023-03-14

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 肖铁波 ,  苏勤爽 ,  高浩天 ,  秦贵平 ,  江玉波

IPC: C07C17/35 ,  C07C22/08 ,  C07C25/28 ,  C07C41/18 ,  C07C43/225 ,  C07C67/28 ,  C07C69/157 ,  C07C253/30 ,  C07C255/50 ,  C07D317/52 ,  C07D333/12

Abstract: 本发明公开了一种α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物及其制备方法。本发明所述α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物的制备方法，包括如下步骤：将3,3‑二氟烯丙基肼衍生物、氯盐加入到溶剂中反应得到α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物；所述α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物的结构式如式(Ⅰ)。本发明采用3,3‑二氟烯丙基肼衍生物为原料，通过氯盐介导的脱肼基氯化反应得到α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物，上述制备方法具有广泛的底物适用范围，过程操作简单，条件温和，成功制备出含有氯代偕二氟亚甲结构单元和双键结构单元的α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物，为其作为药物修饰合成过程中提供一种新的方法。

公开(公告)号：CN116462570A

公开(公告)日：2023-07-21

申请号：CN202310239187.X

申请日：2023-03-14

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 肖铁波 ,  苏勤爽 ,  高浩天 ,  秦贵平 ,  江玉波

IPC: C07C22/08 ,  C07C17/35 ,  C07C25/28 ,  C07C41/18 ,  C07C43/225 ,  C07C67/28 ,  C07C69/157 ,  C07C253/30 ,  C07C255/50 ,  C07D317/52 ,  C07D333/12

Abstract: 本发明公开了一种α‑二氟甲基苯乙烯衍生物及其制备方法。本发明所述α‑二氟甲基苯乙烯衍生物结构如式为式(I)，所述α‑二氟甲基苯乙烯衍生物由3,3‑二氟烯丙基肼、过渡金属盐和添加剂加入到溶剂反应生成。本发明所述α‑二氟甲基苯乙烯衍生物同时含有偕二氟亚甲基和双键结构单元，可作为潜在的医药先导化合物或药物活性分子合成中间体，为合成大分子药物的合成提供了机会。同时本发明提供了所述化合物的制备方法，所述方法直接简洁，高效，具有广泛的底物适用范围，并且原材料经济易得，适用于大规模生产α‑二氟甲基苯乙烯衍生物。

公开(公告)号：CN116375556A

公开(公告)日：2023-07-04

申请号：CN202310239882.6

申请日：2023-03-14

Applicant: 昆明理工大学

Inventor： 肖铁波 ,  苏勤爽 ,  高浩天 ,  秦贵平 ,  江玉波

IPC: C07C17/35 ,  C07C22/08 ,  C07C25/28 ,  C07C41/18 ,  C07C43/225 ,  C07C67/28 ,  C07C69/157 ,  C07C253/30 ,  C07C255/50 ,  C07D317/52 ,  C07D333/12

Abstract: 本发明公开了一种α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物及其制备方法。本发明所述α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物的制备方法，包括如下步骤：将3,3‑二氟烯丙基肼、氯盐加入到溶剂中反应得到α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物；所述α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物的结构式如式(Ⅰ)。本发明采用3,3‑二氟烯丙基肼为原料，通过氯盐介导的脱肼基氯化反应得到α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物，上述制备方法具有广泛的底物适用范围，过程操作简单，条件温和，成功制备出含有氯代偕二氟亚甲结构单元和双键结构单元的α‑氯二氟甲基苯乙烯衍生物，为其作为药物修饰合成过程中提供一种新的方法。