公开(公告)号：CN118679175A

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202380020091.2

申请日：2023-02-06

Applicant: 日东电工株式会社

Inventor： 吉田敬 ,  饭田智祥 ,  岩本正史 ,  前田惠里 ,  松並淳

IPC: C07H21/00 ,  C07H1/02 ,  C07H21/02 ,  C07H21/04

Abstract: 本发明的目的在于提供一种在制造寡核苷酸的方法中抑制合成工序中的核苷亚磷酰胺的反应容器内残留量、削减核苷亚磷酰胺的用量的方法。一种制造寡核苷酸的方法，其包含下述工序：(a)使保护基从直接或间接负载于载体、在3’位或5’位的羟基、巯基或氨基键合有所述保护基的保护核苷脱离的工序，(b)使核苷亚磷酰胺在活化剂的存在下与保护基脱离的、直接或间接负载于载体的核苷的3’位或5’位的羟基、巯基或氨基键合的工序，(c)对通过工序(b)形成的键进行硫化或氧化的工序，以及(d)对直接或间接负载于载体的核苷中的未键合的3’位或5’位的羟基、巯基或氨基进行封端(capping)的工序；其中，(a)～(d)中的任一工序中的溶液的温度为0～20℃。通过所述方法等，解决了上述课题。

公开(公告)号：CN118647625A

公开(公告)日：2024-09-13

申请号：CN202380020092.7

申请日：2023-02-06

Applicant: 日东电工株式会社

Inventor： 吉田敬 ,  饭田智祥 ,  岩本正史 ,  前田惠里 ,  松並淳

IPC: C07H21/00 ,  C07H1/02 ,  C07H21/02 ,  C07H21/04

Abstract: 本发明的目的在于提供一种在制造寡核苷酸的方法中抑制合成工序中的核苷亚磷酰胺的反应容器内残留量、削减核苷亚磷酰胺的用量的方法。一种制造寡核苷酸的方法，其包含在活化剂的存在下，使核苷亚磷酰胺与直接或间接负载于载体的核苷的3’位或5’位的羟基、巯基或氨基键合的工序，其中，所述工序中使用的所述活化剂的量为所述工序中使用的核苷亚磷酰胺的量的10.0～15.0倍当量。通过所述方法等，解决了上述课题。