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公开(公告)号：CN108218955B
公开(公告)日：2023-03-31
申请号：CN201611190542.5
申请日：2016-12-21
Applicant: 新沂尚德药缘药业有限公司 , 南开大学
Abstract: 本发明涉及vinylamycin衍生物及其在药物制备中的用途，特别是式（I）和式（II）所示的vinylamycin衍生物，用于治疗癌症疾病，含有治疗有效量的vinylamycin衍生物式（I）和式（II）及药学上可接受的载体的药物组合物或与其他抗癌药物的组合物以及在药物中的应用，特别是在制备治疗癌症药物中的应用。
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公开(公告)号：CN111303099A
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN201811515370.3
申请日：2018-12-12
Applicant: 天津尚德药缘科技股份有限公司 , 南开大学
IPC: C07D307/93
Abstract: 本发明提供含笑内酯二甲基胺富马酸盐晶型F及其制备方法，45-50℃下将含笑内酯二甲基胺富马酸盐溶解于醇类良溶剂中，加入溶析剂进行溶析结晶，晶浆经过滤、洗涤、干燥，得到含笑内酯二甲基胺富马酸盐F晶型产品。以X射线粉末衍射2θ表示在12.1±0.2°、16.5±0.2°、17.7±0.2°、20.6±0.2°、22.0±0.2°、22.9±0.2°、24.7±0.2°、24.9±0.2°、25.3±0.2°、27.9±0.2°、29.9±0.2°、33.4±0.2°、35.5±0.2°、36.3±0.2°、38.0±0.2°、38.6±0.2°处有特征峰。本发明制备产品结晶度高，不易吸湿，稳定性好，工艺条件温和、简单易操作、耗时短、耗能少，易于实现规模化生产。
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公开(公告)号：CN111303097A
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN201811515329.6
申请日：2018-12-12
Applicant: 天津尚德药缘科技股份有限公司 , 南开大学
IPC: C07D307/93
Abstract: 本发明涉及二甲胺含笑内酯富马酸盐晶型C及其制备方法。以X射线粉末衍射2θ表示在6.4±0.2°、7.4±0.2°、11.6±0.2°、12.1±0.2°、13.1±0.2°、14.5±0.2°、15.1±0.2°、15.5±0.2°、15.9±0.2°、18.3±0.2°、18.6±0.2°、19.3±0.2°、19.8±0.2°、20.5±0.2°、22.0±0.2°、22.5±0.2°、22.9±0.2°、23.9±0.2°、24.4±0.2°、25.5±0.2°、26.2±0.2°、26.9±0.2°、27.4±0.2°、28.1±0.2°、29.3±0.2°、29.5±0.2°、30.6±0.2°、31.0±0.2°、31.5±0.2°处有特征峰，其中6.4±0.2°为起始峰，7.4±0.2°处特征峰的相对强度为100％。本发明制备工艺为恒温悬浮转晶制备，工艺方法简单易于操作，重现性好，所得产品纯度在99％以上，收率高于90％，稳定性好，堆密度高，表面光洁，具有完整的棒状晶习，适合放大生产。
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公开(公告)号：CN111303099B
公开(公告)日：2022-12-02
申请号：CN201811515370.3
申请日：2018-12-12
Applicant: 天津尚德药缘科技股份有限公司 , 南开大学
IPC: C07D307/93
Abstract: 本发明提供含笑内酯二甲基胺富马酸盐晶型F及其制备方法，45‑50℃下将含笑内酯二甲基胺富马酸盐溶解于醇类良溶剂中，加入溶析剂进行溶析结晶，晶浆经过滤、洗涤、干燥，得到含笑内酯二甲基胺富马酸盐F晶型产品。以X射线粉末衍射2θ表示在12.1±0.2°、16.5±0.2°、17.7±0.2°、20.6±0.2°、22.0±0.2°、22.9±0.2°、24.7±0.2°、24.9±0.2°、25.3±0.2°、27.9±0.2°、29.9±0.2°、33.4±0.2°、35.5±0.2°、36.3±0.2°、38.0±0.2°、38.6±0.2°处有特征峰。本发明制备产品结晶度高，不易吸湿，稳定性好，工艺条件温和、简单易操作、耗时短、耗能少，易于实现规模化生产。
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公开(公告)号：CN103417532A
公开(公告)日：2013-12-04
申请号：CN201210151077.X
申请日：2012-05-16
Applicant: 天津尚德药缘科技有限公司 , 南开大学
IPC: A61K31/365 , A61K31/4192 , A61K31/4025 , A61K31/4525 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D307/93 , C07D405/12 , C07D493/10 , C07D405/06 , C07D401/06
Abstract: 本发明涉及倍半萜内酯类化合物及其衍生物在制备药物中的用途，属于药物技术领域，具体涉及式(I)化合物在制备药物中的用途，特别是在制备治疗类风湿性关节炎、通过抑制癌症干细胞用于治疗癌症的药物中的用途。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111303098A
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN201811515335.1
申请日：2018-12-12
Applicant: 天津尚德药缘科技股份有限公司 , 南开大学
IPC: C07D307/93 , C07C57/15 , C07C51/43 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种含笑内酯二甲基胺富马酸盐晶型E及其制备方法。以X射线粉末衍射2θ表示在6.8±0.2°、12.0±0.2°、12.2±0.2°、14.0±0.2°、15.5±0.2°、16.1±0.2°、18.8±0.2°、19.6±0.2°、21.5±0.2°、22.4±0.2°、23.3±0.2°、24.8±0.2°、26.0±0.2°、26.8±0.2°、28.2±0.2°、29.0±0.2°、31.5±0.2°、34.5±0.2°处有特征峰。产品粒度分布均匀，堆密度高，结晶度好，采用蒸发-冷却耦合结晶制备，本发明所得产品纯度在99％以上，稳定性好，表面光洁，具有完整的棒状晶习，制备工艺简单，重复性好，适合放大生产。
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公开(公告)号：CN103382208B
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201210132964.2
申请日：2012-05-03
Applicant: 天津尚德药缘科技有限公司 , 南开大学
IPC: C07D493/10
CPC classification number: C07D493/10
Abstract: 本发明涉及一种Arglabin的制备方法，该方法包括含笑内酯与环氧化试剂反应得1，10位环氧化含笑内酯，1，10位环氧化含笑内酯经过4位羟基与3位的氢的脱水反应，即制备得到Arglabin。该方法的特点为含笑内酯经过关键中间体1，10位环氧化含笑内酯制备Arglabin。。
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公开(公告)号：CN103417532B
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201210151077.X
申请日：2012-05-16
Applicant: 天津尚德药缘科技股份有限公司 , 南开大学
IPC: A61K31/365 , A61K31/4192 , A61K31/4025 , A61K31/4525 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P35/00 , A61P35/02 , C07D307/93 , C07D405/12 , C07D493/10 , C07D405/06 , C07D401/06
Abstract: 本发明涉及倍半萜内酯类化合物及其衍生物在制备药物中的用途，属于药物技术领域，具体涉及式(I)化合物在制备药物中的用途，特别是在制备治疗类风湿性关节炎、通过抑制癌症干细胞用于治疗癌症的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN111303100B
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN201811516122.0
申请日：2018-12-12
Applicant: 天津尚德药缘科技股份有限公司 , 南开大学
IPC: C07D307/93 , A61K31/343 , A61P35/02 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及含笑内酯二甲基胺富马酸盐的水合物、其制备方法和用途。所述水合物为晶型D，结晶度高、颗粒表面光洁无聚结、堆密度高、流动性好，具有良好的稳定性和重现性；其制备方法为：在搅拌作用下，将二甲胺含笑内酯与富马酸加入到温度恒定在30℃‑70℃的混合溶剂体系进行反应结晶，反应结束后进行过滤，过滤后的固体经过常压干燥即可获得含笑内酯二甲基胺富马酸盐晶型D，制备方法简单，产品收率较高，适合于后期制备成药，有利于大规模生产。
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公开(公告)号：CN111303098B
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN201811515335.1
申请日：2018-12-12
Applicant: 天津尚德药缘科技股份有限公司 , 南开大学
IPC: C07D307/93 , C07C57/15 , C07C51/43 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供一种含笑内酯二甲基胺富马酸盐晶型E及其制备方法。以X射线粉末衍射2θ表示在6.8±0.2°、12.0±0.2°、12.2±0.2°、14.0±0.2°、15.5±0.2°、16.1±0.2°、18.8±0.2°、19.6±0.2°、21.5±0.2°、22.4±0.2°、23.3±0.2°、24.8±0.2°、26.0±0.2°、26.8±0.2°、28.2±0.2°、29.0±0.2°、31.5±0.2°、34.5±0.2°处有特征峰。产品粒度分布均匀，堆密度高，结晶度好，采用蒸发‑冷却耦合结晶制备，本发明所得产品纯度在99％以上，稳定性好，表面光洁，具有完整的棒状晶习，制备工艺简单，重复性好，适合放大生产。
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