Z4225448710在制备抑制非洲猪瘟病毒E165R蛋白活性的药物中的应用

    公开(公告)号:CN119587541A

    公开(公告)日:2025-03-11

    申请号:CN202411869914.1

    申请日:2024-12-18

    Applicant: 扬州大学

    Abstract: 本发明公开了小分子化合物Z4225448710在制备抑制非洲猪瘟病毒E165R蛋白活性的药物中的应用。本发明将ASFV E165R蛋白酶活性结构域作为靶点,利用Autodock Vina进行分子对接,从44多万个化合物中虚拟筛选得到靶向ASFV E165R蛋白的小分子化合物Z4225448710,并进行了分子动力学模拟研究,在分子水平上阐明了小分子化合物与靶蛋白的作用关系;进一步利用CCK8试剂盒验证了其对PAM细胞无明显细胞毒性;同时进行了酶活性抑制实验,验证了小分子化合物对ASFV E165R蛋白酶活性的抑制作用。本发明的小分子化合物具备作为非洲猪瘟病毒药物活性成分的潜力。

    有效抑制不同毒株猪繁殖与呼吸综合征病毒复制的非翻译区特异人工微小RNA

    公开(公告)号:CN102296069A

    公开(公告)日:2011-12-28

    申请号:CN201110255463.9

    申请日:2011-08-31

    Applicant: 扬州大学

    Abstract: 本发明设计的有效抑制不同毒株猪繁殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)复制的非翻译区特异人工微小RNA(miRNA)属于基因工程和生物制品研究领域,所述微小RNA序列如SEQIDNO:1-4之一所示。本发明还公开了包括基于RNA聚合酶II的人工miRNA表达载体构建、miRRNAi设计、双链寡核苷酸合成与克隆、miRNA表达检测及其对不同毒株PRRSV复制的抑制作用。与针对其它PRRSV基因的siRNA相比,本发明筛选的人工miRNA针对病毒RNA基因组的非翻译区保守序列,既能抑制同源毒株复制,也能抑制异源毒株复制,既可用于抗PRRSV感染制剂开发,也可用于转基因猪抗病品系培育。

    有效抑制不同毒株猪繁殖与呼吸综合征病毒复制的非翻译区特异人工微小RNA

    公开(公告)号:CN102296069B

    公开(公告)日:2012-10-10

    申请号:CN201110255463.9

    申请日:2011-08-31

    Applicant: 扬州大学

    Abstract: 本发明涉及的有效抑制不同毒株猪繁殖与呼吸综合征病毒(PRRSV)复制的非翻译区特异人工微小RNA(miRNA)属于基因工程和生物制品研究领域,所述微小RNA序列如SEQ ID NO:1-4之一所示。本发明还公开了包括基于RNA聚合酶II的人工miRNA表达载体构建、miRRNAi设计、双链寡核苷酸合成与克隆、miRNA表达检测及其对不同毒株PRRSV复制的抑制作用。与针对其它PRRSV基因的siRNA相比,本发明筛选的人工miRNA针对病毒RNA基因组的非翻译区保守序列,既能抑制同源毒株复制,也能抑制异源毒株复制,既可用于抗PRRSV感染制剂开发,也可用于转基因猪抗病品系培育。

    一种小分子化合物在制备与ASFV E165R蛋白活性相关的疾病药物或抑制E165R蛋白活性试剂中的应用

    公开(公告)号:CN119587540A

    公开(公告)日:2025-03-11

    申请号:CN202411819561.4

    申请日:2024-12-11

    Applicant: 扬州大学

    Abstract: 本发明公开了一种小分子化合物在制备与ASFV E165R蛋白活性相关的疾病药物或抑制E165R蛋白活性试剂中的应用,属于化学药物领域,所述小分子化合物为Z423747092,其分子式是C24H19ClN6O3。本发明基于ASFV E165R蛋白晶体结构,通过虚拟筛选技术,获得了与ASFV E165R特异性结合的小分子化合物Z423747092。该小分子化合物ASFV E165R具备较高的亲和力,在细胞水平上无明显细胞毒性在0.5~128μM浓度下均对ASFV E165R蛋白活性有显著抑制作用,具备作为非洲猪瘟病毒药物活性成分的潜力。

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