公开(公告)号：CN102516159B

公开(公告)日：2013-10-09

申请号：CN201110418986.0

申请日：2011-12-15

Applicant: 扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司

Inventor： 胡玉玺 ,  路显峰 ,  冯建鹏 ,  居斌 ,  林毅阳 ,  祝传宝 ,  马立金 ,  陆良喆

IPC: C07D211/90

Abstract: 本发明提供了一种苯磺酸左旋氨氯地平的生产方法，包括如下步骤：1）以结构式如式Ⅰ所示的R,S-氨氯地平与拆分剂为原料，在水和有机溶剂的混合溶液中进行反应，得到中间体1；2）在水和有机溶剂的混合溶液中，中间体1与苯磺酸直接反应得到苯磺酸左旋氨氯地平，其中，所说的步骤1）中的拆分剂选自L-酒石酸或D-酒石酸。本发明的方法采用更便宜的酒石酸作拆分剂，一定比例的水和有机溶剂作为手性助剂，得到的左旋氨氯地平酒石酸盐的光学纯度可以达到99.9%，不需要水解，直接和苯磺酸反应即可得到苯磺酸左旋氨氯地平，并且收率和晶体形式非常好。因此具有更好的工业应用前景。

公开(公告)号：CN102516159A

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：CN201110418986.0

申请日：2011-12-15

Applicant: 扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司

Inventor： 胡玉玺 ,  路显峰 ,  冯建鹏 ,  居斌 ,  林毅阳 ,  祝传宝 ,  马立金 ,  陆良喆

IPC: C07D211/90

Abstract: 本发明提供了一种苯磺酸左旋氨氯地平的生产方法，包括如下步骤：1）以结构式如式Ⅰ所示的R,S-氨氯地平与拆分剂为原料，在水和有机溶剂的混合溶液中进行反应，得到中间体1；2）在水和有机溶剂的混合溶液中，中间体1与苯磺酸直接反应得到苯磺酸左旋氨氯地平，其中，所说的步骤1）中的拆分剂选自L-酒石酸或D-酒石酸。本发明的方法采用更便宜的酒石酸作拆分剂，一定比例的水和有机溶剂作为手性助剂，得到的左旋氨氯地平酒石酸盐的光学纯度可以达到99.9%，不需要水解，直接和苯磺酸反应即可得到苯磺酸左旋氨氯地平，并且收率和晶体形式非常好。因此具有更好的工业应用前景。