公开(公告)号：CN104529898B

公开(公告)日：2016-07-27

申请号：CN201510018994.4

申请日：2015-01-15

Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司

Inventor： 袁伟成 ,  游勇 ,  王振华 ,  岳登峰 ,  徐小英 ,  张晓梅

IPC: C07D225/08

Abstract: 本发明公开了一种氮杂二苯并环辛炔类化合物及其制备方法，属于有机化学合成领域，该化合物结构式通式如式（I）所示，本发明以5?二苯并环庚烯酮为起始原料，经过肟化、贝克曼重排、酰胺还原、保护、加成、脱溴、脱保护等反应得到了最终产物氮杂二苯并环辛炔盐酸盐，总收率73.6%以上。其原料简单易得，后处理方便易操作，总收率较高。本发明首次合成了氮原子上无取代基的氮杂二苯并环辛炔类化合物，可以为合成氮原子上带不同取代基的氮杂二苯并环辛炔类化合物提供新的方法，尤其是对于一些用其他方法不易制备的氮原子上带不同取代基的氮杂二苯并环辛炔类化合物，可以以本发明的产物为原料，将氮上面的H用需要的R基取代即可得。

公开(公告)号：CN104529898A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201510018994.4

申请日：2015-01-15

Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司

Inventor： 袁伟成 ,  游勇 ,  王振华 ,  岳登峰 ,  徐小英 ,  张晓梅

IPC: C07D225/08

CPC classification number: C07D225/08

Abstract: 本发明公开了一种氮杂二苯并环辛炔类化合物及其制备方法，属于有机化学合成领域，该化合物结构式通式如式（I）所示，本发明以5-二苯并环庚烯酮为起始原料，经过肟化、贝克曼重排、酰胺还原、保护、加成、脱溴、脱保护等反应得到了最终产物氮杂二苯并环辛炔盐酸盐，总收率73.6%以上。其原料简单易得，后处理方便易操作，总收率较高。本发明首次合成了氮原子上无取代基的氮杂二苯并环辛炔类化合物，可以为合成氮原子上带不同取代基的氮杂二苯并环辛炔类化合物提供新的方法，尤其是对于一些用其他方法不易制备的氮原子上带不同取代基的氮杂二苯并环辛炔类化合物，可以以本发明的产物为原料，将氮上面的H用需要的R基取代即可得。

公开(公告)号：CN106957277A

公开(公告)日：2017-07-18

申请号：CN201710238540.7

申请日：2017-04-13

Applicant: 成都丽凯手性技术有限公司

Inventor： 袁伟成 ,  赵建强 ,  徐小英 ,  周晓建 ,  游勇 ,  王振华 ,  刘斌

IPC: C07D273/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D273/04

Abstract: 本发明公开了一种1,2,4‑噁二嗪‑5‑酮类衍生物及其制备方法，涉及有机合成及医药领域，所述1,2,4‑噁二嗪‑5‑酮类衍生物具有结构式（3）所示结构，其制备方法为：分别称取如式 (1)的α‑卤代酰胺类化合物、式（2）的硝酮类化合物，然后加入溶剂，置于反应容器中，在0 ℃～50 ℃下搅拌反应，最后加入碱，继续搅拌，反应完全后分离纯化得到产品。本发明首次公开了一类新的1,2,4‑噁二嗪‑5‑酮衍生物，并且该类化合物通过简单的结构修饰，就可以合成具生物活性的药物。且本合成方法具有反应新颖、合成简捷、操作简单、反应条件温和，收率高，具有原子经济性等优点。