公开(公告)号：CN100497346C

公开(公告)日：2009-06-10

申请号：CN200580004518.1

申请日：2005-02-01

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： S·D·加布里尔 ,  D·M·罗特施泰因

IPC: C07D498/10 ,  A61K31/435 ,  A61K31/537 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D498/10 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/537 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及取代基如本文所定义的式(I)的哌啶衍生物，其可用于治疗多种障碍，包括其中牵涉CCR5受体调控的那些。更具体而言，本发明涉及1-氧杂-3，8-二氮杂-螺[4.5]癸烷-2-酮和1-氧杂-3，9-二氮杂-螺[5.5]十一烷-2-酮化合物和相关衍生物，涉及含有这类衍生物的组合物和这类衍生物的用途。可以用本发明的衍生物治疗或预防的障碍包括HIV和遗传相关性逆转录病毒感染(和所导致的获得性免疫缺陷综合征，即AIDS)、免疫系统疾病和炎性疾病。

公开(公告)号：CN1918171A

公开(公告)日：2007-02-21

申请号：CN200580004518.1

申请日：2005-02-01

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： S·D·加布里尔 ,  D·M·罗特施泰因

IPC: C07D498/10 ,  A61K31/435 ,  A61K31/537 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D498/10 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/537 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: 本发明涉及取代基如本文所定义的式(I)的哌啶衍生物，其可用于治疗多种障碍，包括其中牵涉CCR5受体调控的那些。更具体而言，本发明涉及1－氧杂－3，8－二氮杂－螺[4.5]癸烷－2－酮和1－氧杂－3，9－二氮杂－螺[5.5]十一烷－2－酮化合物和相关衍生物，涉及含有这类衍生物的组合物和这类衍生物的用途。可以用本发明的衍生物治疗或预防的障碍包括HIV和遗传相关性逆转录病毒感染(和所导致的获得性免疫缺陷综合征，即AIDS)、免疫系统疾病和炎性疾病。

公开(公告)号：CN101646679A

公开(公告)日：2010-02-10

申请号：CN200880010622.5

申请日：2008-03-18

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： C·R·梅尔维尔 ,  D·M·罗特施泰因

IPC: C07D498/10 ,  A61K31/537 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D498/10

Abstract: 本发明涉及式I的哌啶衍生物，其中R 1 、R 2 、R 3 和R 4 如本文中所定义，其可用于治疗多种病症，包括其中牵涉CCR5受体调节的那些。可用本发明衍生物治疗或预防的病症包括HIV和遗传有关的逆转录病毒感染(以及所导致的获得性免疫缺陷综合征，AIDS)、类风湿性关节炎、实体器官移植排斥(移植物抗宿主病)、哮喘和COPD。

公开(公告)号：CN101384599A

公开(公告)日：2009-03-11

申请号：CN200780005762.9

申请日：2007-02-05

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： R·勒穆瓦纳 ,  C·R·梅尔维尔 ,  F·帕迪利亚 ,  D·M·罗特施泰因 ,  J·万纳

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  A61P31/12 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开趋化因子受体拮抗剂，特别是其中R1－R3、R6c和X1如本文中所定义的式(I)的3，7－二氮杂双环[3.3.0]辛烷化合物，它们为趋化因子CCR5受体拮抗剂，可以用于治疗或预防人类免疫缺陷病毒(HIV)感染或治疗AIDS或ARC。本发明还提供了治疗疾病的方法，所述疾病采用CCR5拮抗剂可以减轻。本发明包括药用组合物以及采用化合物治疗这些疾病的方法。本发明还包括制备式(I)化合物的方法。

公开(公告)号：CN101516884A

公开(公告)日：2009-08-26

申请号：CN200780034566.4

申请日：2007-09-10

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： R·勒莫伊纳 ,  C·R·梅尔维尔 ,  D·M·罗特施泰因 ,  J·瓦内

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 趋化因子受体拮抗剂、特别是其中R1－R3和Ar如本文所定义的式(I)的3，7－二氮杂二环[3.3.0]辛烷化合物是趋化因子CCR5受体的拮抗剂，其可用于治疗或预防人免疫缺陷病毒(HIV)感染或治疗AIDS或ARC。本发明进一步提供了治疗被CCR5拮抗剂缓解的疾病的方法。本发明包括药物组合物和用所述化合物来治疗这些疾病的方法。本发明进一步包括制备式(I)化合物的方法。

公开(公告)号：CN101384596A

公开(公告)日：2009-03-11

申请号：CN200780005137.4

申请日：2007-02-06

Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司

Inventor： R·勒莫伊纳 ,  C·R·梅尔维尔 ,  D·M·罗特施泰因 ,  J·瓦内

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: 本发明公开趋化因子受体拮抗剂，特别是其中R1－R3、R6c和X1如本文中所定义的式(I)的3，7－二氮杂双环[3.3.0]辛烷化合物，它们为趋化因子CCR5受体拮抗剂，可以用于治疗或预防人类免疫缺陷病毒(HIV－1)感染或治疗AIDS或ARC。本发明还提供了治疗疾病的方法，所述疾病采用CCR5拮抗剂可以减轻。本发明包括药用组合物以及采用化合物治疗由CCR5受体介导的疾病的方法。