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公开(公告)号：CN101384596A
公开(公告)日：2009-03-11
申请号：CN200780005137.4
申请日：2007-02-06
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/407 , A61P29/00 , A61P31/18
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开趋化因子受体拮抗剂，特别是其中R1－R3、R6c和X1如本文中所定义的式(I)的3，7－二氮杂双环[3.3.0]辛烷化合物，它们为趋化因子CCR5受体拮抗剂，可以用于治疗或预防人类免疫缺陷病毒(HIV－1)感染或治疗AIDS或ARC。本发明还提供了治疗疾病的方法，所述疾病采用CCR5拮抗剂可以减轻。本发明包括药用组合物以及采用化合物治疗由CCR5受体介导的疾病的方法。
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公开(公告)号：CN1845924A
公开(公告)日：2006-10-11
申请号：CN200480025034.0
申请日：2004-06-28
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
Inventor： T·J·康诺利 , P·F·凯兹 , 李银京 , J·李 , F·J·罗裴茨-塔比阿 , P·F·麦加里 , C·R·梅尔维尔 , D·尼灿 , C·奥扬 , F·帕迪利亚 , K·K·威恩哈特
IPC: C07D417/12 , C07D413/12 , C07D403/12 , C07D401/12 , A61K31/517
CPC classification number: C07D401/12 , C07D239/90 , C07D239/95 , C07D285/24 , C07D401/14 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
Abstract: 本发明涉及可用作α－1A/B肾上腺素受体拮抗剂的式(I)化合物、治疗与α－1A/B肾上腺素受体活性有关的病症的方法以及制备所述化合物的方法，其中Ar、Z、R、R’、R5和R10如本文所定义。
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![八氢吡咯并[3,4-C]吡咯衍生物和它们作为抗病毒药的用途](/CN/2007/8/6/images/200780034566.jpg)
公开(公告)号：CN101516884A
公开(公告)日：2009-08-26
申请号：CN200780034566.4
申请日：2007-09-10
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/407 , A61P31/18
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 趋化因子受体拮抗剂、特别是其中R1－R3和Ar如本文所定义的式(I)的3，7－二氮杂二环[3.3.0]辛烷化合物是趋化因子CCR5受体的拮抗剂，其可用于治疗或预防人免疫缺陷病毒(HIV)感染或治疗AIDS或ARC。本发明进一步提供了治疗被CCR5拮抗剂缓解的疾病的方法。本发明包括药物组合物和用所述化合物来治疗这些疾病的方法。本发明进一步包括制备式(I)化合物的方法。
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公开(公告)号：CN1845908A
公开(公告)日：2006-10-11
申请号：CN200480025046.3
申请日：2004-06-29
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D239/95 , A61K31/517 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D403/12 , C07D487/04 , A61P13/00
CPC classification number: C07D401/04 , C07D239/95 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/10 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D451/02 , C07D471/04 , C07D471/08 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D491/10
Abstract: 以式(I)表征的化合物及其可药用的盐、水合物、前药和异构体，可用作α－1A/B肾上腺素能受体拮抗剂，其中Q是如说明书中定义的任选被取代的单环或双环杂环；Z是－C(＝O)－或－S(＝O) 2－；R和R′是低级烷基；R5是卤素、氰基、羟基、－R6或－OR6；且R6是烷基、被取代的烷基、芳基、被取代的芳基、杂芳基、被取代的杂芳基、环烷基、被取代的环烷基、杂环基或被取代的杂环基。
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公开(公告)号：CN1237060C
公开(公告)日：2006-01-18
申请号：CN01821713.3
申请日：2001-12-17
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D401/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , A61K31/549 , A61P13/08
CPC classification number: C07D417/04 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07D491/04
Abstract: 本发明涉及通式(I)所代表的通常是α-1A/B肾上腺素受体拮抗剂的化合物或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或其可药用盐或溶剂化物，其中Z是-C(O)-或-S(O)2-，X是碳或氮，Y是碳，且X-Y一起是环A的两个相邻原子，所述环是每个环具有5-6个原子并且每个环选择性地具有1-2个选自N、O或S的杂原子的稠合芳环；其它取代基如说明书中所定义。本发明还涉及含有这样的化合物的药物组合物、其制备方法及其作为治疗剂的应用。
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公开(公告)号：CN101646679A
公开(公告)日：2010-02-10
申请号：CN200880010622.5
申请日：2008-03-18
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D498/10 , A61K31/537 , A61P31/18
CPC classification number: C07D498/10
Abstract: 本发明涉及式I的哌啶衍生物，其中R 1 、R 2 、R 3 和R 4 如本文中所定义，其可用于治疗多种病症，包括其中牵涉CCR5受体调节的那些。可用本发明衍生物治疗或预防的病症包括HIV和遗传有关的逆转录病毒感染(以及所导致的获得性免疫缺陷综合征，AIDS)、类风湿性关节炎、实体器官移植排斥(移植物抗宿主病)、哮喘和COPD。
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公开(公告)号：CN101384599A
公开(公告)日：2009-03-11
申请号：CN200780005762.9
申请日：2007-02-05
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/407 , A61P31/12 , A61P31/18
CPC classification number: C07D487/04
Abstract: 本发明公开趋化因子受体拮抗剂，特别是其中R1－R3、R6c和X1如本文中所定义的式(I)的3，7－二氮杂双环[3.3.0]辛烷化合物，它们为趋化因子CCR5受体拮抗剂，可以用于治疗或预防人类免疫缺陷病毒(HIV)感染或治疗AIDS或ARC。本发明还提供了治疗疾病的方法，所述疾病采用CCR5拮抗剂可以减轻。本发明包括药用组合物以及采用化合物治疗这些疾病的方法。本发明还包括制备式(I)化合物的方法。
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公开(公告)号：CN1308324C
公开(公告)日：2007-04-04
申请号：CN01816595.8
申请日：2001-08-23
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D401/12 , A61K31/517 , A61P25/00 , C07D401/14 , C07D405/14
CPC classification number: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14
Abstract: 本发明涉及通常为α-1B肾上腺素能受体拮抗剂的化合物或其前药、单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物，或其可药用盐或溶剂化物，该化合物如通式(I)所示，其中R1、R2、m、n和A为说明书所定义。本发明还涉及含有这种化合物的药物组合物，以及这种化合物在控制和预防疾病(诸如泌尿道疾病、性功能障碍、疼痛或中枢神经系统病症)中的用途及其制备方法。
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公开(公告)号：CN1545510A
公开(公告)日：2004-11-10
申请号：CN01816595.8
申请日：2001-08-23
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D401/12 , A61K31/517 , A61P25/00 , C07D401/14 , C07D405/14
CPC classification number: C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14
Abstract: 本发明涉及通常为α－1B肾上腺素能受体拮抗剂的化合物或其前药、单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物，或其可药用盐或溶剂化物，该化合物如通式(I)所示，其中R1、R2、m、n和A为说明书所定义。本发明还涉及含有这种化合物的药物组合物，以及这种化合物在控制和预防疾病(诸如泌尿道疾病、性功能障碍、疼痛或中枢神经系统病症)中的用途及其制备方法。
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公开(公告)号：CN1484640A
公开(公告)日：2004-03-24
申请号：CN01821713.3
申请日：2001-12-17
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D401/04 , C07D417/04 , C07D471/04 , A61K31/549 , A61P13/08
CPC classification number: C07D417/04 , C07D401/04 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D417/14 , C07D471/04 , C07D471/14 , C07D487/04 , C07D491/04
Abstract: 本发明涉及通式(I)所代表的通常是α－1A/B肾上腺素受体拮抗剂的化合物或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或其可药用盐或溶剂化物，其中Z是－C(O)－或－S(O)2－，X是碳或氮，Y是碳，且X－Y一起是环A的两个相邻原子，所述环是每个环具有5－6个原子并且每个环选择性地具有1－2个选自N、O或S的杂原子的稠合芳环；其它取代基如说明书中所定义。本发明还涉及含有这样的化合物的药物组合物、其制备方法及其作为治疗剂的应用。
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