公开(公告)号：CN119241629A

公开(公告)日：2025-01-03

申请号：CN202411257571.3

申请日：2024-09-09

Applicant: 广西医科大学 ,  广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 韦霞 ,  张翠仙 ,  张泽坤 ,  林彦安

IPC: C07J43/00 ,  A61K31/58 ,  A61P35/00 ,  C12P33/20 ,  C12R1/66

Abstract: 本发明公开了一种甾体‑吲哚生物碱杂合二聚体类化合物及其制备方法和其在制备抗肿瘤化疗药物增敏剂中的应用，首次从真菌Aspergillus sp.EGF15‑0‑3大米培养基中制备得到甾体类吲哚二酮哌嗪生物碱杂合类化合物，该化合物为自然界中首次发现的新骨架化合物。首次发现该类杂合物具有Tdp1抑制活性，可作为酪氨酸‑DNA磷酸二酯酶1(Tdp1)抑制剂应用。首次发现了该类杂合物对肿瘤化疗药物拓扑替康TPT的化疗增敏活性，为开发新型天然抗肿瘤联用抑制剂提供药源分子和数据支撑，对海洋曲霉属真菌资源的开发利用具有重要意义。