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公开(公告)号：CN111892582B
公开(公告)日：2021-11-19
申请号：CN202010684428.8
申请日：2020-07-16
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D407/06 , C07D409/14 , C07B53/00
Abstract: 本发明公开了一种光活性苯并呋喃香豆素化合物的制备方法。所述光活性苯并呋喃香豆素化合物如式Ⅰ所示化合物；式Ⅰ所示化合物的对映选择性高达95～99％。本发明光活性苯并呋喃香豆素骨架含有两个手性中心，采用1，4‑加成反应策略，以普通易得的手性碱为催化剂，以不同结构的3‑酰基香豆素、苯并呋喃亚胺为底物，合成含两个手性中心的光活性苯并呋喃香豆素化合物；此方法的原料价格低廉、操作简便、对设备要求不高、对环境友好、对操作人员安全、反应条件温和、收率高、对映选择性高、底物使用范围广，具有较大的工业化潜力。
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公开(公告)号：CN108409810A
公开(公告)日：2018-08-17
申请号：CN201810296861.7
申请日：2018-03-30
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
Abstract: 本发明公开了一类紫杉烷类化合物糖基化衍生物及其制备方法和应用。具体的，本发明涉及一类紫杉烷类化合物糖基化衍生物，其溶解度均明显高于原型药物，且保持显著的抗肿瘤活性；本发明所述的制备方法反应条件温和，具有良好的区域选择性，可对紫杉烷类药物的2’-OH进行单独修饰，也能进行2’-OH和7-OH双位点修饰。本发明制备的紫杉烷类糖基衍生物在保持一定抗癌活性的前提下，显著提高了水溶性，能减少有毒增溶剂的用量，实现毒副作用降低，具备临床新药开发的潜力。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN117567485A
公开(公告)日：2024-02-20
申请号：CN202311593609.X
申请日：2023-11-27
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D513/04 , C07D491/052 , A61K31/429 , A61K31/4162 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类含氟和三氟甲基季碳中心的吡喃衍生物及其制备方法和应用。所述吡喃衍生物的结构如式(I)所示。所述吡喃衍生物具有良好的抑制肿瘤细胞增殖的作用，可用于制备治疗癌症的药物。此外，所述方法具有简便、反应条件温和、收率高、对映选择性好的优点。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116139205B
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202211102712.5
申请日：2022-09-09
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K36/752 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明公开了一种化橘红提取物的提取方法。所述提取方法包括如下步骤：取化橘红的乙醇‑乙酸乙酯提取液，萃取，萃取部位再依次采用不同配比的石油醚‑乙酸乙酯混合溶液进行梯度洗脱分离，收集目标洗脱液组分，硅胶薄层色谱分离，获得化橘红提取物；其中，石油醚和乙酸乙酯的体积比为(10～0)：(0～10)；目标洗脱液组分为石油醚和乙酸乙酯的体积比为(2.5～3)：1时的洗脱液组分。提取获得的化橘红提取物以酸橙素烯醇为有效活性成分，不仅对于肿瘤细胞具有细胞毒活性，能够有效地抑制肿瘤细胞的克隆形成能力和横向迁移能力，还可减缓移植瘤的荷瘤生长、降低荷瘤体积以及荷瘤瘤重，起到了优异的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN111892582A
公开(公告)日：2020-11-06
申请号：CN202010684428.8
申请日：2020-07-16
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D407/06 , C07D409/14 , C07B53/00
Abstract: 本发明公开了一种光活性苯并呋喃香豆素化合物的制备方法。所述光活性苯并呋喃香豆素化合物如式Ⅰ所示化合物；式Ⅰ所示化合物的对映选择性高达95～99％。本发明光活性苯并呋喃香豆素骨架含有两个手性中心，采用1，4-加成反应策略，以普通易得的手性碱为催化剂，以不同结构的3-酰基香豆素、苯并呋喃亚胺为底物，合成含两个手性中心的光活性苯并呋喃香豆素化合物；此方法的原料价格低廉、操作简便、对设备要求不高、对环境友好、对操作人员安全、反应条件温和、收率高、对映选择性高、底物使用范围广，具有较大的工业化潜力。
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公开(公告)号：CN117683026A
公开(公告)日：2024-03-12
申请号：CN202311687113.9
申请日：2023-12-11
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: C07D407/04 , A61P35/00 , A61P29/00
Abstract: 本发明公开了一种3‑四氢呋喃色酮化合物及其非对映发散式制备方法和应用。一种3‑四氢呋喃色酮衍生物，其结构如下所示：#imgabs0#其中R1为苯基、取代苯基或萘基；R2为甲酯基、乙酯基或氰基；R3为苯基、取代苯基或含杂原子的芳香五元环；所述含杂原子的芳香五元环中的杂原子为S。本发明的3‑四氢呋喃色酮化合物对人非小细胞肺癌细胞H1299具有一定的抑制效果，对RAW 264.7细胞基本无毒，同时具有很好的抗炎活性。
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公开(公告)号：CN116139205A
公开(公告)日：2023-05-23
申请号：CN202211102712.5
申请日：2022-09-09
Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)
IPC: A61K36/752 , A61K31/352 , A61P35/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明公开了一种化橘红提取物的提取方法。所述提取方法包括如下步骤：取化橘红的乙醇‑乙酸乙酯提取液，萃取，萃取部位再依次采用不同配比的石油醚‑乙酸乙酯混合溶液进行梯度洗脱分离，收集目标洗脱液组分，硅胶薄层色谱分离，获得化橘红提取物；其中，石油醚和乙酸乙酯的体积比为(10～0)：(0～10)；目标洗脱液组分为石油醚和乙酸乙酯的体积比为(2.5～3)：1时的洗脱液组分。提取获得的化橘红提取物以酸橙素烯醇为有效活性成分，不仅对于肿瘤细胞具有细胞毒活性，能够有效地抑制肿瘤细胞的克隆形成能力和横向迁移能力，还可减缓移植瘤的荷瘤生长、降低荷瘤体积以及荷瘤瘤重，起到了优异的抗肿瘤作用。
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