公开(公告)号：CN110218198A

公开(公告)日：2019-09-10

申请号：CN201910430252.0

申请日：2019-05-22

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 刘嘉炜 ,  俞强 ,  马洪艳 ,  张卿 ,  曾馨玲 ,  文靓曦 ,  刘景丽

IPC: C07D249/18 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种萘醌并三氮唑核心骨架衍生物化合物，还涉及萘醌并三氮唑核心骨架衍生物化合物的制备方法和应用，属于有机化学领域。本发明提供的萘醌并三氮唑核心骨架衍生物化合物，其结构式如下式(Ⅰ)所示，其中，X为C或N原子；R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8各自独立地为氢、卤素、羟基、氰基、巯基、氨基、硝基、亚硝基、烷基、烷氧基、酯基、羧基、磺酰基中的任意一种。本发明提供的萘醌并三氮唑核心骨架衍生物化合物或其药学上可接受的盐或水合物在制备治疗STAT3信号转导异常的疾病药物中的应用。

公开(公告)号：CN110872299B

公开(公告)日：2022-09-30

申请号：CN201911131106.4

申请日：2019-11-19

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 刘嘉炜 ,  俞强 ,  郑杨青 ,  张卿 ,  马洪艳 ,  曾馨玲 ,  周清 ,  文靓曦 ,  刘景丽 ,  李民 ,  夏凡

IPC: C07D487/04 ,  C07F5/02 ,  C07D249/18 ,  C07D417/14 ,  C07H19/056 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/7056 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种对苯醌并双三氮唑核心骨架衍生物及其制备方法和应用，属于有机化学领域。本发明提供的对苯醌并双三氮唑核心骨架衍生物具有很好的抑制核转录因子STAT3作用，具有抑制自噬关键蛋白ATG4B和抑制肿瘤干细胞生长并诱导肿瘤干细胞凋亡的作用，可有效治疗受STAT3信号通路转导异常的疾病，包括结肠癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、乳腺癌、胶质瘤、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、宫颈癌、皮肤癌、骨髓瘤；本发明提供的对苯醌并双三氮唑核心骨架衍生物可制备成肿瘤干细胞抑制剂、STAT3信号抑制剂和自噬关键蛋白ATG4B酶抑制剂。

公开(公告)号：CN102850203B

公开(公告)日：2014-12-10

申请号：CN201210299248.3

申请日：2012-08-21

Applicant: 广州中医药大学

Inventor： 刘嘉炜 ,  俞强 ,  陈蔚文 ,  张卿 ,  陈考坛 ,  刘景丽 ,  李武国 ,  司马贞华 ,  匡珊

IPC: C07C50/38 ,  C07C46/10 ,  A61K31/122 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于有机化学领域，具体涉及一种分子结构如式（I）所示的胡桃醌衍生物。本发明所述的胡桃醌衍生物的化学名称为2-乙氧-6-乙酰基-7-甲基-胡桃醌（2-Ethoxy-6-acetyl-7-methyl-juglone），分子式为C15H14O5，分子量为274，常温常压下为黄色针状晶体，熔点为153-154℃。本发明所述的化合物可从中药虎杖中分离得到，具有抑制STAT3(signal transducer and activator of transcription protein3)信号转导通路进而达到抑制肿瘤（干）细胞生长并诱导肿瘤细胞凋亡作用，可用于制备STAT3抑制剂和抗肿瘤药物。

公开(公告)号：CN110218198B

公开(公告)日：2022-06-28

申请号：CN201910430252.0

申请日：2019-05-22

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 刘嘉炜 ,  俞强 ,  马洪艳 ,  张卿 ,  曾馨玲 ,  文靓曦 ,  刘景丽

IPC: C07D249/18 ,  C07D471/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种萘醌并三氮唑核心骨架衍生物化合物，还涉及萘醌并三氮唑核心骨架衍生物化合物的制备方法和应用，属于有机化学领域。本发明提供的萘醌并三氮唑核心骨架衍生物化合物，其结构式如下式(Ⅰ)所示，其中，X为C或N原子；R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8各自独立地为氢、卤素、羟基、氰基、巯基、氨基、硝基、亚硝基、烷基、烷氧基、酯基、羧基、磺酰基中的任意一种。本发明提供的萘醌并三氮唑核心骨架衍生物化合物或其药学上可接受的盐或水合物在制备治疗STAT3信号转导异常的疾病药物中的应用。

公开(公告)号：CN110872299A

公开(公告)日：2020-03-10

申请号：CN201911131106.4

申请日：2019-11-19

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 刘嘉炜 ,  俞强 ,  郑杨青 ,  张卿 ,  马洪艳 ,  曾馨玲 ,  周清 ,  文靓曦 ,  刘景丽 ,  李民 ,  夏凡

IPC: C07D487/04 ,  C07F5/02 ,  C07D249/18 ,  C07D417/14 ,  C07H19/056 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/7056 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种对苯醌并双三氮唑核心骨架衍生物及其制备方法和应用，属于有机化学领域。本发明提供的对苯醌并双三氮唑核心骨架衍生物具有很好的抑制核转录因子STAT3作用，具有抑制自噬关键蛋白ATG4B和抑制肿瘤干细胞生长并诱导肿瘤干细胞凋亡的作用，可有效治疗受STAT3信号通路转导异常的疾病，包括结肠癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、乳腺癌、胶质瘤、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、宫颈癌、皮肤癌、骨髓瘤；本发明提供的对苯醌并双三氮唑核心骨架衍生物可制备成肿瘤干细胞抑制剂、STAT3信号抑制剂和自噬关键蛋白ATG4B酶抑制剂。

公开(公告)号：CN102850203A

公开(公告)日：2013-01-02

申请号：CN201210299248.3

申请日：2012-08-21

Applicant: 广州中医药大学

Inventor： 刘嘉炜 ,  俞强 ,  陈蔚文 ,  张卿 ,  陈考坛 ,  刘景丽 ,  李武国 ,  司马贞华 ,  匡珊

IPC: C07C50/38 ,  C07C46/10 ,  A61K31/122 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明属于有机化学领域，具体涉及一种分子结构如式（I）所示的胡桃醌衍生物。本发明所述的胡桃醌衍生物的化学名称为2-乙氧-6-乙酰基-7-甲基-胡桃醌（2-Ethoxy-6-acetyl-7-methyl-juglone），分子式为C15H14O5，分子量为274，常温常压下为黄色针状晶体，熔点为153-154℃。本发明所述的化合物可从中药虎杖中分离得到，具有抑制STAT3(signal transducer and activator of transcription protein3)信号转导通路进而达到抑制肿瘤（干）细胞生长并诱导肿瘤细胞凋亡作用，可用于制备STAT3抑制剂和抗肿瘤药物。