公开(公告)号：CN110872299B

公开(公告)日：2022-09-30

申请号：CN201911131106.4

申请日：2019-11-19

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 刘嘉炜 ,  俞强 ,  郑杨青 ,  张卿 ,  马洪艳 ,  曾馨玲 ,  周清 ,  文靓曦 ,  刘景丽 ,  李民 ,  夏凡

IPC: C07D487/04 ,  C07F5/02 ,  C07D249/18 ,  C07D417/14 ,  C07H19/056 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/7056 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种对苯醌并双三氮唑核心骨架衍生物及其制备方法和应用，属于有机化学领域。本发明提供的对苯醌并双三氮唑核心骨架衍生物具有很好的抑制核转录因子STAT3作用，具有抑制自噬关键蛋白ATG4B和抑制肿瘤干细胞生长并诱导肿瘤干细胞凋亡的作用，可有效治疗受STAT3信号通路转导异常的疾病，包括结肠癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、乳腺癌、胶质瘤、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、宫颈癌、皮肤癌、骨髓瘤；本发明提供的对苯醌并双三氮唑核心骨架衍生物可制备成肿瘤干细胞抑制剂、STAT3信号抑制剂和自噬关键蛋白ATG4B酶抑制剂。

公开(公告)号：CN110872299A

公开(公告)日：2020-03-10

申请号：CN201911131106.4

申请日：2019-11-19

Applicant: 广州中医药大学(广州中医药研究院)

Inventor： 刘嘉炜 ,  俞强 ,  郑杨青 ,  张卿 ,  马洪艳 ,  曾馨玲 ,  周清 ,  文靓曦 ,  刘景丽 ,  李民 ,  夏凡

IPC: C07D487/04 ,  C07F5/02 ,  C07D249/18 ,  C07D417/14 ,  C07H19/056 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/427 ,  A61K31/7056 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一种对苯醌并双三氮唑核心骨架衍生物及其制备方法和应用，属于有机化学领域。本发明提供的对苯醌并双三氮唑核心骨架衍生物具有很好的抑制核转录因子STAT3作用，具有抑制自噬关键蛋白ATG4B和抑制肿瘤干细胞生长并诱导肿瘤干细胞凋亡的作用，可有效治疗受STAT3信号通路转导异常的疾病，包括结肠癌、肝癌、胰腺癌、胃癌、乳腺癌、胶质瘤、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、宫颈癌、皮肤癌、骨髓瘤；本发明提供的对苯醌并双三氮唑核心骨架衍生物可制备成肿瘤干细胞抑制剂、STAT3信号抑制剂和自噬关键蛋白ATG4B酶抑制剂。