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公开(公告)号：CN113925864A
公开(公告)日：2022-01-14
申请号：CN202110893224.X
申请日：2021-08-04
Applicant: 广东工业大学
IPC: A61K31/4706 , A61K45/06 , A61P31/04
Abstract: 本申请属于生物技术领域，尤其涉及喹啉芳香乙烯类衍生物在诱导环二鸟苷酸(c‑di‑GMP)形成G‑四链体中的应用。本申请公开了喹啉芳香乙烯类衍生物在诱导环二鸟苷酸形成G‑四链体中的应用。喹啉芳香乙烯衍生物可直接作用于信号分子c‑di‑GMP，诱导其形成G‑四链体，从而影响了细菌下游基因的表达，如抑制细菌鞭毛基因和药物外排泵基因的表达，最终对细菌相关表型造成影响，而不直接杀死细菌，抑制细菌鞭毛基因和药物外排泵基因的表达，通过抑制鞭毛的合成，显著降低细菌的运动能力；通过抑制细菌药物外排泵蛋白的合成以提高细菌对抗生素的敏感性，可与抗生素协同起到抗菌作用，具有发开成新型抗菌药物的潜力。
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公开(公告)号：CN111870601B
公开(公告)日：2022-07-05
申请号：CN202010889435.1
申请日：2020-08-28
Applicant: 广东工业大学
IPC: A61K31/4709 , A61K31/47 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物技术领域，具体涉及一种6‑二甲氨基喹啉芳香乙烯衍生物在制备抗耐药菌药物中的应用。所述的6‑二甲氨基喹啉芳香乙烯衍生物为式I化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式I化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物；该6‑二甲氨基喹啉芳香乙烯衍生物可作为FtsZ抑制剂，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有显著的抑菌效果和抑制细菌分裂蛋白FtsZ的作用，可用于制备抗耐药菌药物。
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公开(公告)号：CN112174885A
公开(公告)日：2021-01-05
申请号：CN202010966874.8
申请日：2020-09-15
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07D215/38 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明属于生物技术领域，公开了一种对二甲氨基苯乙烯喹啉衍生物及其合成方法和在核酸荧光探针中的应用。该衍生物具有如式1所示的化学结构式，其中R为或 本发明对二甲氨基苯乙烯喹啉衍生物具有较大的电子共轭体系平面，探针分子内的电荷转移效应可以影响分子的荧光发射强度，在体外试验中能够特异性识别G‑四链体DNA；本发明提供的荧光探针具有荧光强度高，结合常数强，检测限低等优点。
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公开(公告)号：CN112079827B
公开(公告)日：2023-02-10
申请号：CN202010837103.9
申请日：2020-08-19
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07D417/06 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本申请属于荧光探针的技术领域，尤其涉及一种噻唑橙衍生物及其制备和在线粒体中的应用。本申请第一方面提供了一种噻唑橙衍生物，具有如式Ⅰ所述结构；其中，R1为C1‑6的脂肪酰胺基，C1‑6的脂肪羧基；R2为C1‑6的脂肪烷基；本申请第二方面提供了所述的噻唑橙衍生物的制备方法，包括以下步骤：将式VIII结构的化合物与式V结构的化合物反应得到所述噻唑橙衍生物；其中，n＝0～6的整数；X为甲基、I、Br或Cl；R5为酰胺基或羧基；R4为甲硫基。本申请提供了一种具有靶向检测线粒体和线粒体G‑四链体DNA的噻唑橙衍生物，能特异性检测线粒体和线粒体G‑四链体DNA。
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公开(公告)号：CN112174885B
公开(公告)日：2022-10-04
申请号：CN202010966874.8
申请日：2020-09-15
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07D215/38 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明属于生物技术领域，公开了一种对二甲氨基苯乙烯喹啉衍生物及其合成方法和在核酸荧光探针中的应用。该衍生物具有如式1所示的化学结构式，其中R为或本发明对二甲氨基苯乙烯喹啉衍生物具有较大的电子共轭体系平面，探针分子内的电荷转移效应可以影响分子的荧光发射强度，在体外试验中能够特异性识别G‑四链体DNA；本发明提供的荧光探针具有荧光强度高，结合常数强，检测限低等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111793089A
公开(公告)日：2020-10-20
申请号：CN202010837070.8
申请日：2020-08-19
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07F9/6558 , A61K41/00 , A61K49/22 , A61P35/00
Abstract: 本申请属于小分子光热材料的技术领域，尤其涉及一种噻唑橙衍生物及其制备和应用。本申请提供了一种噻唑橙衍生物，具有如式Ⅰ的结构；其中，n＝1、2或3；X为I、Br或Cl；R1为脂肪酰胺基、脂肪羧基或脂肪烷基；R2为三苯基磷或三苯基胺。本申请还提供了噻唑橙衍生物的制备方法，包括以下步骤：将式Ⅸ结构的化合物与式Ⅶ结构的化合物反应得到所述式Ⅰ结构的化合物；其中，n＝1、2或3；所述R2为三苯基磷或三苯基胺；所述Y为I、Br或Cl；所述X为I、Br或Cl；所述R1为脂肪酰胺基、脂肪羧基或脂肪烷基。本申请公开的噻唑橙衍生物在制备靶向光热治疗肿瘤药物或靶向光声成像信号药物中的应用。
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公开(公告)号：CN111995621B
公开(公告)日：2022-09-13
申请号：CN202010873436.7
申请日：2020-08-26
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07D417/06 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明属于G‑四链体RNA检测技术领域，公开了一种用于G‑四链体RNA荧光探针的苯并吲哚衍生物及其制备方法和应用。所述苯并吲哚衍生物的分子结构如式(Ⅰ)所示：其中，R选自羟基、酰胺基、羧基或磷酸基，所述n为碳原子数，n＝1～6。本发明的苯并吲哚衍生物可作为荧光探针能够对细胞中的G‑四链体RNA进行染色，而且检测过程不受其他组分的干扰，具有荧光强度高、抗干扰能力强的特点，在体内外能够特异性识别G‑四链体RNA；同时苯并吲哚衍生物的制备过程简单、成本低廉，并且结构稳定，便于储存，在G‑四链体RNA生物学功能研究上具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN112079827A
公开(公告)日：2020-12-15
申请号：CN202010837103.9
申请日：2020-08-19
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07D417/06 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本申请属于荧光探针的技术领域，尤其涉及一种噻唑橙衍生物及其制备和在线粒体中的应用。本申请第一方面提供了一种噻唑橙衍生物，具有如式Ⅰ所述结构；其中，R1为C1‑6的脂肪酰胺基，C1‑6的脂肪羧基；R2为C1‑6的脂肪烷基；本申请第二方面提供了所述的噻唑橙衍生物的制备方法，包括以下步骤：将式VIII结构的化合物与式V结构的化合物反应得到所述噻唑橙衍生物；其中，n＝0～6的整数；X为甲基、I、Br或Cl；R5为酰胺基或羧基；R4为甲硫基。本申请提供了一种具有靶向检测线粒体和线粒体G‑四链体DNA的噻唑橙衍生物，能特异性检测线粒体和线粒体G‑四链体DNA。
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公开(公告)号：CN111995621A
公开(公告)日：2020-11-27
申请号：CN202010873436.7
申请日：2020-08-26
Applicant: 广东工业大学
IPC: C07D417/06 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明属于G-四链体RNA检测技术领域，公开了一种用于G-四链体RNA荧光探针的苯并吲哚衍生物及其制备方法和应用。所述苯并吲哚衍生物的分子结构如式(Ⅰ)所示：其中，R选自羟基、酰胺基、羧基或磷酸基，所述n为碳原子数，n＝1～6。本发明的苯并吲哚衍生物可作为荧光探针能够对细胞中的G-四链体RNA进行染色，而且检测过程不受其他组分的干扰，具有荧光强度高、抗干扰能力强的特点，在体内外能够特异性识别G-四链体RNA；同时苯并吲哚衍生物的制备过程简单、成本低廉，并且结构稳定，便于储存，在G-四链体RNA生物学功能研究上具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN111870601A
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN202010889435.1
申请日：2020-08-28
Applicant: 广东工业大学
IPC: A61K31/4709 , A61K31/47 , A61P31/04
Abstract: 本发明属于药物技术领域，具体涉及一种6-二甲氨基喹啉芳香乙烯衍生物在制备抗耐药菌药物中的应用。所述的6-二甲氨基喹啉芳香乙烯衍生物为式I化合物或其药学上可接受的盐，以及所述的式I化合物或其药学上可接受的盐的溶剂化合物、对映异构体、非对映异构体、互变异构体或其任意比例的混合物，包括外消旋混合物；该6-二甲氨基喹啉芳香乙烯衍生物可作为FtsZ抑制剂，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌具有显著的抑菌效果和抑制细菌分裂蛋白FtsZ的作用，可用于制备抗耐药菌药物。
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