公开(公告)号：CN106008488B

公开(公告)日：2018-10-30

申请号：CN201610339146.8

申请日：2016-05-20

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 黄常伟 ,  王晓军 ,  杨新业 ,  马发城 ,  潘圣强 ,  吴俊文 ,  熊绍辉 ,  郭蕊 ,  张英俊

IPC: C07D413/04 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07D401/04 ,  C07D409/14 ,  C07D421/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/423 ,  A61K31/517 ,  A61K31/416 ,  A61K31/404 ,  A61K31/536 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/428 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4709 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P13/12 ,  A61P13/04

Abstract: 本发明涉及一类氰基吲哚类衍生物，以及包含该类化合物的药物组合物；所述化合物或药物组合物可用于抑制黄嘌呤氧化酶和/或尿酸盐阴离子转运体‑1的活性。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在治疗或预防哺乳动物，特别是人类的与血中尿酸值偏高有关的疾病的用途。

公开(公告)号：CN104530031A

公开(公告)日：2015-04-22

申请号：CN201410758851.2

申请日：2014-12-10

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 张瑾 ,  周平健 ,  吴俊文 ,  阳传文 ,  熊绍辉 ,  黄常伟 ,  左应林 ,  王晓军 ,  张英俊

IPC: C07D413/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/5377 ,  A61P7/02 ,  A61P9/10

CPC classification number: C07D413/14

Abstract: 本发明涉及一种通式为(I)的噁唑烷酮类化合物，或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药。本发明还涉及噁唑烷酮类化合物或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或前药作为药物的用途，尤其是作为用于制备抑制因子Xa的药物的用途。

公开(公告)号：CN106008488A

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：CN201610339146.8

申请日：2016-05-20

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 黄常伟 ,  王晓军 ,  杨新业 ,  马发城 ,  潘圣强 ,  吴俊文 ,  熊绍辉 ,  郭蕊 ,  张英俊

IPC: C07D413/04 ,  C07D403/04 ,  C07D417/04 ,  C07D401/04 ,  C07D409/14 ,  C07D421/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/423 ,  A61K31/517 ,  A61K31/416 ,  A61K31/404 ,  A61K31/536 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/428 ,  A61K31/41 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4709 ,  A61P19/06 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P13/12 ,  A61P13/04

CPC classification number: C07D413/04 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D421/04

Abstract: 本发明涉及一类氰基吲哚类衍生物，以及包含该类化合物的药物组合物；所述化合物或药物组合物可用于抑制黄嘌呤氧化酶和/或尿酸盐阴离子转运体‑1的活性。本发明还涉及制备这类化合物和药物组合物的方法，以及它们在治疗或预防哺乳动物，特别是人类的与血中尿酸值偏高有关的疾病的用途。

公开(公告)号：CN105884758A

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201610082254.1

申请日：2016-02-05

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 王晓军 ,  杨新业 ,  潘圣强 ,  郭蕊 ,  吴俊文 ,  张英俊 ,  郑常春

IPC: C07D413/12 ,  C07D491/044 ,  C07D411/12 ,  C07D498/14 ,  C07D491/147 ,  C07D497/04 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D261/08 ,  C07D249/06 ,  C07D491/056 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/553 ,  A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61K31/4192 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P15/00 ,  A61P7/02 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10 ,  A61P5/48 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P7/06 ,  A61P13/12 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明涉及三环化合物及其在药物中的应用，具体地，本发明公开了一类新型的与FXR结合并用作调节FXR活性的三环化合物或新型的与FXR结合并用作调节FXR活性的三环化合物的立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，药学上可接受的盐或前药，并作为用于治疗FXR介导的疾病和/或病症的药物中的用途。本发明进一步公开了含有本发明化合物的药物组合物和使用本发明化合物或其药物组合物治疗FXR介导的疾病和/或病症的方法。

公开(公告)号：CN110128432B

公开(公告)日：2021-03-02

申请号：CN201910076753.3

申请日：2019-01-27

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 杨新业 ,  王晓军 ,  吴俊文 ,  陈红 ,  曹生田 ,  张英俊

IPC: C07D491/044 ,  A61K31/4353 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P7/06 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及含氮三环化合物及其在药物中的应用，具体地，本发明公开了一类新型的用作FXR活性调节剂的含氮三环化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，药学上可接受的盐或前药，并及其作为用于治疗FXR介导的疾病和/或病症的药物中的用途。本发明进一步公开了含有本发明化合物的药物组合物和使用本发明化合物或其药物组合物治疗FXR介导的疾病和/或病症的方法。

公开(公告)号：CN104592211B

公开(公告)日：2018-10-16

申请号：CN201410593507.2

申请日：2014-10-28

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 张英俊 ,  王晓军 ,  杨新业 ,  潘圣强 ,  吴晨亮 ,  马发城 ,  吴守涛 ,  吴俊文

IPC: C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D307/79 ,  C07D413/12 ,  A61K31/397 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/381 ,  A61K31/343 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/357 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4525 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P25/00 ,  A61P5/50 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P7/02 ,  A61P17/00 ,  A61P15/00 ,  A61P1/14 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12

Abstract: 本发明涉及联苯类衍生物及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及式(I)所示的化合物，或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、水解产物、药学上可接受的盐或前药。本发明的化合物可以作为治疗剂，特别是作为GPR40激动剂和用于治疗糖尿病和代谢性病症等疾病。

公开(公告)号：CN107686486B

公开(公告)日：2020-12-22

申请号：CN201710653056.0

申请日：2017-08-02

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 王晓军 ,  杨新业 ,  吴俊文 ,  熊绍辉 ,  潘圣强 ,  曹生田 ,  张英俊

IPC: C07D491/044 ,  C07D413/12 ,  C07D261/08 ,  C07D491/056 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/42 ,  A61P9/00 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P15/00 ,  A61P5/50 ,  A61P3/04 ,  A61P7/06 ,  A61P7/00 ,  A61P3/10 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00 ,  A61P29/00

Abstract: 本发明涉及含氮三环化合物及其在药物中的应用，具体地，本发明公开了一类新型的用作FXR活性调节剂的含氮三环化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，药学上可接受的盐或前药及其在制备用于治疗FXR介导的疾病和/或病症的药物中的用途。本发明进一步公开了含有本发明化合物的药物组合物和使用本发明化合物或其药物组合物治疗FXR介导的疾病和/或病症的方法。

公开(公告)号：CN105884758B

公开(公告)日：2019-12-10

申请号：CN201610082254.1

申请日：2016-02-05

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 王晓军 ,  杨新业 ,  潘圣强 ,  郭蕊 ,  吴俊文 ,  张英俊 ,  郑常春

IPC: C07D413/12 ,  C07D491/044 ,  C07D411/12 ,  C07D498/14 ,  C07D491/147 ,  C07D497/04 ,  C07D498/04 ,  C07D471/04 ,  C07D261/08 ,  C07D249/06 ,  C07D491/056 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/4365 ,  A61K31/553 ,  A61K31/55 ,  A61K31/554 ,  A61K31/4192 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P15/00 ,  A61P7/02 ,  A61P5/50 ,  A61P3/10 ,  A61P5/48 ,  A61P3/06 ,  A61P3/04 ,  A61P7/06 ,  A61P13/12 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/00

Abstract: 本发明涉及三环化合物及其在药物中的应用，具体地，本发明公开了一类新型的与FXR结合并用作调节FXR活性的三环化合物或新型的与FXR结合并用作调节FXR活性的三环化合物的立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，药学上可接受的盐或前药，并作为用于治疗FXR介导的疾病和/或病症的药物中的用途。本发明进一步公开了含有本发明化合物的药物组合物和使用本发明化合物或其药物组合物治疗FXR介导的疾病和/或病症的方法。

公开(公告)号：CN110128432A

公开(公告)日：2019-08-16

申请号：CN201910076753.3

申请日：2019-01-27

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 杨新业 ,  王晓军 ,  吴俊文 ,  陈红 ,  曹生田 ,  张英俊

IPC: C07D491/044 ,  A61K31/4353 ,  A61P3/04 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P1/16 ,  A61P9/10 ,  A61P9/04 ,  A61P7/02 ,  A61P9/12 ,  A61P15/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/06 ,  A61P7/06 ,  A61P13/12 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P31/04

Abstract: 本发明涉及含氮三环化合物及其在药物中的应用，具体地，本发明公开了一类新型的用作FXR活性调节剂的含氮三环化合物及其立体异构体，几何异构体，互变异构体，氮氧化物，水合物，溶剂化物，代谢产物，药学上可接受的盐或前药，并及其作为用于治疗FXR介导的疾病和/或病症的药物中的用途。本发明进一步公开了含有本发明化合物的药物组合物和使用本发明化合物或其药物组合物治疗FXR介导的疾病和/或病症的方法。

公开(公告)号：CN104592211A

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201410593507.2

申请日：2014-10-28

Applicant: 广东东阳光药业有限公司

Inventor： 张英俊 ,  王晓军 ,  杨新业 ,  潘圣强 ,  吴晨亮 ,  马发城 ,  吴守涛 ,  吴俊文

IPC: C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D307/79 ,  C07D413/12 ,  A61K31/397 ,  A61K31/351 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/381 ,  A61K31/343 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61K31/357 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4525 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02 ,  A61P25/00 ,  A61P5/50 ,  A61P3/06 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P7/02 ,  A61P17/00 ,  A61P15/00 ,  A61P1/14 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12

CPC classification number: C07D307/80 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D307/79

Abstract: 本发明涉及联苯类衍生物及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及式(I)所示的化合物，或式(I)所示化合物的立体异构体、几何异构体、互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、氮氧化物、水合物、溶剂化物、代谢产物、水解产物、药学上可接受的盐或前药。本发明的化合物可以作为治疗剂，特别是作为GPR40激动剂和用于治疗糖尿病和代谢性病症等疾病。