苦参碱D环结构改造的衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN113956256B

    公开(公告)日:2022-11-01

    申请号:CN202111360710.1

    申请日:2021-11-17

    Applicant: 常州大学

    Abstract: 本发明属于药物化学领域,具体公开了苦参碱D环结构改造的衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。苦参碱是一种药用植物,其自身具有一定药理作用,如抗癌、抗病毒、止痛、抗心律不齐和杀虫活性等。本发明以苦参碱为起始原料,碱性条件下水解开环,经酯化、16‑N Boc保护、水解、酰胺偶联、脱保护、还原氨基化反应,得到一系列苦参碱D环结构改造化合物。本发明用MTT比色法对合成的一系列衍生物进行抗癌活性测试,新衍生物抗癌活性得到大大提高。

    一种梨小食心虫性信息素的简便合成方法

    公开(公告)号:CN109796336A

    公开(公告)日:2019-05-24

    申请号:CN201910157484.3

    申请日:2019-03-01

    Applicant: 常州大学

    Abstract: 本发明属于化学合成领域,具体涉及一种梨小食心虫性信息素的简便合成方法,该方法以1,8-辛二醇为原料,经过单边溴代反应制得8-溴辛醇,再与三苯基膦反应得到8-羟基辛烷基三苯基膦盐,然后在碱的作用下与正丁醛发生Wittig反应得到(Z/E)-8-十二碳烯-1-醇,最后在吡啶和乙酸酐的作用下乙酰化得到目标产物。Wittig反应得到的烯醇顺反比为91.8:8.2~92.9:7.1,在最佳引诱范围内,并且通过严格控制乙酸酐的用量,“一锅法”即可得到比例合适的梨小食心虫性信息素。

    苦参碱D环结构改造的衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用

    公开(公告)号:CN113956256A

    公开(公告)日:2022-01-21

    申请号:CN202111360710.1

    申请日:2021-11-17

    Applicant: 常州大学

    Abstract: 本发明属于药物化学领域,具体公开了苦参碱D环结构改造的衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用。苦参碱是一种药用植物,其自身具有一定药理作用,如抗癌、抗病毒、止痛、抗心律不齐和杀虫活性等。本发明以苦参碱为起始原料,碱性条件下水解开环,经酯化、16‑N Boc保护、水解、酰胺偶联、脱保护、还原氨基化反应,得到一系列苦参碱D环结构改造化合物。本发明用MTT比色法对合成的一系列衍生物进行抗癌活性测试,新衍生物抗癌活性得到大大提高。

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