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公开(公告)号：CN115894373A
公开(公告)日：2023-04-04
申请号：CN202211323580.9
申请日：2022-10-27
Applicant: 常州大学
IPC: C07D231/14 , A61K31/415 , A61P9/00 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，涉及N‑取代苄基吡唑衍生物在作为β2肾上腺素受体别构调节剂、拮抗剂和激动剂的应用。本发明以苯乙酮或不同取代基的苯乙酮为原料，经克莱森缩合反应，成环，再经取代，水解反应，酰胺偶联反应，最终得到一系列新的吡唑类衍生物，结构如式(1)所示，其中R1为氢原子，卤素原子，硝基或甲氧基；R2为氢原子，卤素原子，氰基，硝基或甲氧基；R3为卤素原子。对合成的所有化合物均进行了G蛋白依赖性信号通路的功能活性筛选，发现这些新的衍生物可以作为β2肾上腺素受体的激动剂、别构激动剂(PAM)、拮抗剂、别构拮抗剂(NAM)调节剂。
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公开(公告)号：CN115745891A
公开(公告)日：2023-03-07
申请号：CN202211403416.9
申请日：2022-11-10
Applicant: 常州大学
IPC: C07D231/14 , A61K31/415 , A61P9/00 , A61P11/06 , A61P35/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体公开了吡唑衍生物作为β2‑肾上腺素受体别构拮抗剂的应用。本发明得到一系列新型吡唑类衍生物，结构如下式所示，其中R1为氢原子，卤素原子，硝基，甲基，甲氧基等；R2为氢原子，氢卤素原子；R3为氢原子，卤素原子。本发明通过GloSensor cAMP的累积实验用来测试目标化合物在G蛋白依赖性信号通路上对β2AR功能活性以及阐明新化合物是否能别构调节β2AR内源性配体异丙肾上腺素(ISO)的功能活性。药理结果显示合成的大部分吡唑类衍生物对β2AR具有较好的拮抗活性，并可以负向别构调节ISO的功能活性。
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公开(公告)号：CN114057646B
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202111524609.5
申请日：2021-12-14
Applicant: 常州大学
IPC: C07D231/14 , A61P35/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体公开了一种吡唑衍生物及其在制备抗肿瘤药物方面的应用。本发明以不同取代基的苯乙酮为原料，经克莱森缩合，关环，再经取代，水解反应，酰胺偶联反应最终得到一系列新的吡唑类衍生物。本发明通过四氮唑盐还原法(MTT)对新化合物进行抗癌活性测试，结果显示合成的一系列吡唑类衍生物具有较好的抗癌活性。
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公开(公告)号：CN114057646A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202111524609.5
申请日：2021-12-14
Applicant: 常州大学
IPC: C07D231/14 , A61P35/00 , A61P11/00
Abstract: 本发明属于药物化学领域，具体公开了一种吡唑衍生物及其在制备抗肿瘤药物方面的应用。本发明以不同取代基的苯乙酮为原料，经克莱森缩合，关环，再经取代，水解反应，酰胺偶联反应最终得到一系列新的吡唑类衍生物。本发明通过四氮唑盐还原法(MTT)对新化合物进行抗癌活性测试，结果显示合成的一系列吡唑类衍生物具有较好的抗癌活性。
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