硫酸头孢喹肟的合成方法

    公开(公告)号:CN102002058B

    公开(公告)日:2012-04-04

    申请号:CN201010532927.1

    申请日:2010-11-05

    Abstract: 本发明涉及化学合成领域,具体涉及一种动物专用抗生素原料药合成新工艺,特别涉及一种硫酸头孢喹肟的合成新方法,以GCLE为起始原料,C-3位氯甲基中氯由碘取代后,与5,6,7,8-四氢喹啉反应,通过制得中间体(7),在五氯化磷和苯酚作用下先后脱去C-7位氨基保护和C-4位羧基保护,在三乙胺存在下与AE-活性酯反应,制得硫酸头孢喹肟。有效解决了原工艺路线反应条件要求苛刻,反应体系复杂,分离纯化困难,产品纯度和色泽均不理想等难题,本发明工艺简单,反应条件温和,收率高,成本低,质量高,原辅料价廉易得,适合工业化生产。

    头孢地嗪钠组合物及其制备方法

    公开(公告)号:CN102258521A

    公开(公告)日:2011-11-30

    申请号:CN201110149456.0

    申请日:2011-06-03

    Abstract: 本发明涉及属于药物合成及其制剂领域,涉及一种抗菌药物的制备方法,尤其涉及一种稳定的头孢地嗪钠组合物制剂及其制剂方法。本发明直接将无菌头孢地嗪钠溶解于水中,加入无菌克拉维酸钾,使其全部溶解,得头孢地嗪钠/克拉维酸钾的水溶液,向该水溶液中加入羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)进行包合,经分装,冷冻干燥即得注射用头孢地嗪钠/克拉维酸钾。该发明所提供的制备方法简单,头孢地嗪钠/克拉维酸钾盐经羟丙基-β-环糊精包合后,增加无菌头孢地嗪钠药物的稳定性,降低了其毒副作用,提高了药物利用度,并且制备工艺简单,适合工业化生产。

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