公开(公告)号：CN115650920B

公开(公告)日：2023-03-31

申请号：CN202211432709.X

申请日：2022-11-16

Applicant: 山东金城柯瑞化学有限公司

Inventor： 韩扬 ,  贾万水 ,  韩振友 ,  李剑

IPC: C07D233/32

Abstract: 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及一种制备药物中间体(4S)‑1‑甲基‑2‑氧代咪唑啉‑4‑羧酸叔丁酯的方法。三聚甲醛和(4S)‑3‑苯甲氧羰基‑2‑氧代咪唑啉‑4‑羧酸叔丁酯反应，得到(4S)‑3‑苯甲氧羰基‑1‑甲基‑2‑氧代咪唑啉‑4‑羧酸叔丁酯；(4S)‑3‑苯甲氧羰基‑1‑甲基‑2‑氧代咪唑啉‑4‑羧酸叔丁酯再脱保护加氢反应，得到(4S)‑1‑甲基‑2‑氧代咪唑啉‑4‑羧酸叔丁酯。本发明使用三聚甲醛替代价格高昂的碘甲烷或毒性大的硫酸二甲酯，生产成本低且低毒环保；以镁粉作为催化剂进行脱保护反应，未使用价格高昂且废液难处理的雷尼镍或钯炭，生产成本低且环保。

公开(公告)号：CN115650920A

公开(公告)日：2023-01-31

申请号：CN202211432709.X

申请日：2022-11-16

Applicant: 山东金城柯瑞化学有限公司

Inventor： 韩扬 ,  贾万水 ,  韩振友 ,  李剑

IPC: C07D233/32

Abstract: 本发明属于杂环化合物技术领域，具体涉及一种制备药物中间体(4S)‑1‑甲基‑2‑氧代咪唑啉‑4‑羧酸叔丁酯的方法。三聚甲醛和(4S)‑3‑苯甲氧羰基‑2‑氧代咪唑啉‑4‑羧酸叔丁酯反应，得到(4S)‑3‑苯甲氧羰基‑1‑甲基‑2‑氧代咪唑啉‑4‑羧酸叔丁酯；(4S)‑3‑苯甲氧羰基‑1‑甲基‑2‑氧代咪唑啉‑4‑羧酸叔丁酯再脱保护加氢反应，得到(4S)‑1‑甲基‑2‑氧代咪唑啉‑4‑羧酸叔丁酯。本发明使用三聚甲醛替代价格高昂的碘甲烷或毒性大的硫酸二甲酯，生产成本低且低毒环保；以镁粉作为催化剂进行脱保护反应，未使用价格高昂且废液难处理的雷尼镍或钯炭，生产成本低且环保。

公开(公告)号：CN117510367B

公开(公告)日：2024-03-12

申请号：CN202410009718.0

申请日：2024-01-04

Applicant: 山东金城柯瑞化学有限公司

Inventor： 韩振友 ,  郑广兵 ,  崔倩倩 ,  石友娟 ,  张珊珊

IPC: C07C249/12 ,  C07C251/60

Abstract: 本发明属于无环化合物技术领域，具体涉及一种头孢克肟侧链开环酸的制备方法。化合物I溶于有机溶剂中，加入HCl进行酸解反应，得到含有化合物II的溶液；含有化合物II的溶液中加入催化剂，再加入氯气和HCl进行氯代反应，减压蒸馏，打浆，抽滤，真空干燥，得到头孢克肟侧链开环酸。本发明绿色环保、成本低、原子经济效益好、收率高。

公开(公告)号：CN117510367A

公开(公告)日：2024-02-06

申请号：CN202410009718.0

申请日：2024-01-04

Applicant: 山东金城柯瑞化学有限公司

Inventor： 韩振友 ,  郑广兵 ,  崔倩倩 ,  石友娟 ,  张珊珊

IPC: C07C249/12 ,  C07C251/60

Abstract: 本发明属于无环化合物技术领域，具体涉及一种头孢克肟侧链开环酸的制备方法。化合物I溶于有机溶剂中，加入HCl进行酸解反应，得到含有化合物II的溶液；含有化合物II的溶液中加入催化剂，再加入氯气和HCl进行氯代反应，减压蒸馏，打浆，抽滤，真空干燥，得到头孢克肟侧链开环酸。本发明绿色环保、成本低、原子经济效益好、收率高。