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公开(公告)号：CN108658931A
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201810230033.3
申请日：2018-03-20
Applicant: 山东百诺医药股份有限公司
IPC: C07D333/38 , C07C327/54 , C07C327/52 , C07D295/145
Abstract: 本发明公开了一种雷替曲塞中间体式(Ⅰ)化合物的制备方法，以式(Ⅳ)化合物为起始原料，在碱的作用下，与卤乙酸酯发生偶联环合反应，之后酯水解生成目标产物式(Ⅰ)化合物。该制备方法所用原料廉价易得、条件温和易于控制、收率高、三废少，有利于工业化大生产。
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公开(公告)号：CN110526859A
公开(公告)日：2019-12-03
申请号：CN201910724346.9
申请日：2019-08-07
Applicant: 山东百诺医药股份有限公司
IPC: C07D211/46 , C07D211/62
Abstract: 本发明涉及一种药物合成领域，具体涉及一种瑞维那新关键中间体(Ⅱ)，也涉及该中间体(Ⅱ)的制备方法及利用此中间体(Ⅱ)制备式(I)瑞维那新的方法。中间体(Ⅱ)由化合物(Ⅳ)与化合物(Ⅴ)进行酰胺反应制得。由中间体(Ⅱ)再进行取代反应可以得到瑞维那新。本发明的合成路线条件温和，转化率、选择性高，反应收率、反应效率高，能耗低，后处理方便，反应操作简便，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN106831863B
公开(公告)日：2018-09-21
申请号：CN201710044916.0
申请日：2017-01-20
Applicant: 山东百诺医药股份有限公司
IPC: C07F9/60 , C07D215/18
Abstract: 本发明涉及具有以下通式(Ⅲ)的一系列新化合物及其制备方法。本发明也涉及通式(Ⅲ)的新化合物在孟鲁司特钠合成中的应用。通式(Ⅲ)化合物是孟鲁司特钠合成过程中的关键中间体，对于合成最终目标化合物起到了至关重要的作用，化学性质稳定，制备过程反应条件温和，产率高，且光学纯度高，适合大规模生产。
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公开(公告)号：CN111943853B
公开(公告)日：2022-04-01
申请号：CN201910396163.9
申请日：2019-05-14
Applicant: 山东百诺医药股份有限公司
IPC: C07C201/12 , C07C205/20 , C07C205/06 , C07C209/36 , C07C211/50 , C07C231/02 , C07C233/43 , C07C303/38 , C07C311/46 , C07C303/40 , C07C311/44 , C07C303/28 , C07C309/65 , C07D403/14
Abstract: 本发明提供了一种培唑帕尼杂质式(I)化合物的制备方法，还涉及由此获得的中间体化合物以及中间体化合物的制备方法。采用本发明的制备方法，式(I)化合物可以成功合成，且具有可观的收率及高的纯度，可以满足杂质对照品的需求。
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公开(公告)号：CN106866501B
公开(公告)日：2019-09-20
申请号：CN201710230920.6
申请日：2017-04-11
Applicant: 山东百诺医药股份有限公司
IPC: C07D211/60
Abstract: 本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种盐酸左布比卡因的制备方法。本发明采用消旋或S构型的2‑哌啶甲酸为起始原料，与正丁醛反应后通过硼氢化物还原反应得到1‑丁基哌啶‑2‑羧酸，之后与2,6‑二甲基苯胺缩合反应生成布比卡因或左布比卡因，经过后续处理得到终产物盐酸左布比卡因。本发明相对于现有合成路线具有合成路线短、方法简单、操作方便、成本低廉、易于工业化生产且本发明各步反应条件较为温和、工艺稳定、避免使用强腐蚀性氯代试剂、减小对环境的污染等优点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN108623577A
公开(公告)日：2018-10-09
申请号：CN201810429071.1
申请日：2018-05-08
Applicant: 山东百诺医药股份有限公司
IPC: C07D413/12 , C07D335/02
Abstract: 阿莫奈韦及其中间体的制备方法，本发明提供了一种下式(V)化合物的制备方法，包括以下步骤：将式(VII)化合物加入到有机溶剂中，滴加氯化剂，搅拌反应，减压浓缩制得酰氯，溶于有机溶剂后向其加入式(VI)化合物，得到式(V)化合物。本发明解决了双烷基化副产物的问题，避免精制；避免使用其他保护基，极大提高了原子利用率；合成路线条件温和，处理方便，收率高，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108314654A
公开(公告)日：2018-07-24
申请号：CN201810240408.4
申请日：2018-03-22
Applicant: 山东百诺医药股份有限公司
IPC: C07D233/90 , C07D233/58
CPC classification number: Y02P20/55 , C07D233/90 , C07D233/58
Abstract: 本发明提供了一种用于制备美托咪定的中间体，为式(I)所示的化合物，还提供了该中间体的制备方法，以及该中间体在用于制备美托咪定中的应用。使用式(I)化合物制备美托咪定，起始原料便宜易得，合成路线简短，反应周期短，不污染环境，操作简便避免苛刻的反应条件，操作及后处理简便，收率及产品纯度较高，各步中间体均为固体且易于纯化，生产成本较低，适合工业化大生产，符合绿色化学原则。
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公开(公告)号：CN110526859B
公开(公告)日：2021-03-12
申请号：CN201910724346.9
申请日：2019-08-07
Applicant: 山东百诺医药股份有限公司
IPC: C07D211/46 , C07D211/62
Abstract: 本发明涉及一种药物合成领域，具体涉及一种瑞维那新关键中间体(Ⅱ)，也涉及该中间体(Ⅱ)的制备方法及利用此中间体(Ⅱ)制备式(I)瑞维那新的方法。中间体(Ⅱ)由化合物(Ⅳ)与化合物(Ⅴ)进行酰胺反应制得。由中间体(Ⅱ)再进行取代反应可以得到瑞维那新。本发明的合成路线条件温和，转化率、选择性高，反应收率、反应效率高，能耗低，后处理方便，反应操作简便，更适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN111943853A
公开(公告)日：2020-11-17
申请号：CN201910396163.9
申请日：2019-05-14
Applicant: 山东百诺医药股份有限公司
IPC: C07C201/12 , C07C205/20 , C07C205/06 , C07C209/36 , C07C211/50 , C07C231/02 , C07C233/43 , C07C303/38 , C07C311/46 , C07C303/40 , C07C311/44 , C07C303/28 , C07C309/65 , C07D403/14
Abstract: 本发明提供了一种培唑帕尼杂质式(I)化合物的制备方法，还涉及由此获得的中间体化合物以及中间体化合物的制备方法。采用本发明的制备方法，式(I)化合物可以成功合成，且具有可观的收率及高的纯度，可以满足杂质对照品的需求。
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