公开(公告)号：CN1876186A

公开(公告)日：2006-12-13

申请号：CN200610043873.6

申请日：2006-04-26

Applicant: 山东大学

Inventor： 王凤山 ,  杨盛林 ,  王晓燕 ,  曹吉超 ,  马春红 ,  孙汶生 ,  谭海宁

IPC: A61K47/48 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K38/17 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明公开了一种内皮抑素结合物及其制备方法，由内皮抑素分子上的自由氨基结合肝素及其盐类或聚乙二醇及其衍生物构成，其中：所述结合肝素及其盐类的内皮抑素分子上的自由氨基的修饰率是1.22％～54.13％；所述结合聚乙二醇及其衍生物的内皮抑素分子上的自由氨基的修饰率是23.78％～76.92％；且一个内皮抑素分子可以结合1～8个肝素及其盐类分子或聚乙二醇及其衍生物分子。本发明的内皮抑素结合物与天然内皮抑素相比，不仅保留了内皮抑素原有的抑制血管内皮细胞增殖的作用，而且具有抗原性低、半衰期长、稳定性高等特性，能够更充分发挥其抑制肿瘤生长及其它抗血管生成作用，便于其在临床上的应用。

公开(公告)号：CN100593420C

公开(公告)日：2010-03-10

申请号：CN200610043873.6

申请日：2006-04-26

Applicant: 山东大学

Inventor： 王凤山 ,  杨盛林 ,  王晓燕 ,  曹吉超 ,  马春红 ,  孙汶生 ,  谭海宁

IPC: A61K47/48 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K38/17 ,  A61P35/00 ,  A61P3/10 ,  A61P27/02

Abstract: 本发明公开了一种内皮抑素结合物及其制备方法，由内皮抑素分子上的自由氨基结合肝素及其盐类或聚乙二醇及其衍生物构成，其中：所述结合肝素及其盐类的内皮抑素分子上的自由氨基的修饰率是1.22%～54.13%；所述结合聚乙二醇及其衍生物的内皮抑素分子上的自由氨基的修饰率是23.78%～76.92%；且一个内皮抑素分子可以结合1～8个肝素及其盐类分子或聚乙二醇及其衍生物分子。本发明的内皮抑素结合物与天然内皮抑素相比，不仅保留了内皮抑素原有的抑制血管内皮细胞增殖的作用，而且具有抗原性低、半衰期长、稳定性高等特性，能够更充分发挥其抑制肿瘤生长及其它抗血管生成作用，便于其在临床上的应用。