公开(公告)号：CN115974832A

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202310167525.3

申请日：2023-02-27

Applicant: 山东大学

Inventor： 赵忠熙 ,  李根举 ,  李楠

IPC: C07D333/18 ,  C07D307/12 ,  C07D213/34 ,  C07C323/59 ,  C07C319/22 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P39/06

Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种含有二硫键的N‑乙酰‑L‑半胱氨酸衍生物及其制备方法与应用。其通式为（I），式I，式中：R为噻吩‑2‑基甲基、呋喃‑2‑基甲基、吡啶‑4‑基甲基、苄基、4‑甲基苄基、4‑乙基苄基、4‑氟苄基、4‑氯苄基、4‑溴苄基、4‑叔丁基苄基、2‑甲基苄基、2‑氯苄基、2‑溴苄基、3‑氟苄基、3‑（三氟甲基）苄基、2,4,6‑三甲基苄基、2，4‑二氯苄基、萘‑2‑基甲基、苯乙基、1‑苯基乙基、4‑甲氧基苯基、环己基、异丙基、正丁基。该类化合物具有良好的抗氧化和抗炎活性，可作为用于像慢性阻塞性肺病（COPD）、肺纤维化、急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征（ALI/ARDS）等氧化应激和炎症应激相关疾病防治的潜在药物。

公开(公告)号：CN115974832B

公开(公告)日：2023-08-01

申请号：CN202310167525.3

申请日：2023-02-27

Applicant: 山东大学

Inventor： 赵忠熙 ,  李根举 ,  李楠

IPC: C07D333/18 ,  C07D307/12 ,  C07D213/34 ,  C07C323/59 ,  C07C319/22 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P39/06

Abstract: 本发明属于生物医药领域，涉及一种含有二硫键的N‑乙酰‑L‑半胱氨酸衍生物及其制备方法与应用。其通式为（I），式I，式中：R为噻吩‑2‑基甲基、呋喃‑2‑基甲基、吡啶‑4‑基甲基、苄基、4‑甲基苄基、4‑乙基苄基、4‑氟苄基、4‑氯苄基、4‑溴苄基、4‑叔丁基苄基、2‑甲基苄基、2‑氯苄基、2‑溴苄基、3‑氟苄基、3‑（三氟甲基）苄基、2,4,6‑三甲基苄基、2，4‑二氯苄基、萘‑2‑基甲基、苯乙基、1‑苯基乙基、4‑甲氧基苯基、环己基、异丙基、正丁基。该类化合物具有良好的抗氧化和抗炎活性，可作为用于像慢性阻塞性肺病（COPD）、肺纤维化、急性肺损伤/急性呼吸窘迫综合征（ALI/ARDS）等氧化应激和炎症应激相关疾病防治的潜在药物。

公开(公告)号：CN116212043A

公开(公告)日：2023-06-06

申请号：CN202310286740.5

申请日：2023-03-20

Applicant: 山东大学齐鲁医院

Inventor： 贾乐姣 ,  李震宇 ,  李根举 ,  郑丹丹 ,  杨华天

IPC: A61K47/64 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/63 ,  A61P35/02

Abstract: 本发明公开了一种共载阿糖胞苷与维奈克拉纳米载药系统及其制备方法与应用，属于医药技术领域。该共载阿糖胞苷与维奈克拉纳米载药系统，由人血白蛋白、阿糖胞苷衍生物和维奈克拉组成，首先对阿糖胞苷进行修饰，然后用还原剂断开白蛋白内的二硫键，最后同时负载阿糖胞苷衍生物和维奈克拉，制得共载阿糖胞苷与维奈克拉纳米载药系统AV‑NP。本发明制备的AV‑NP具有尺寸小、还原响应特性，在癌细胞内特异性响应来释放药物，具有良好的生物相容性；且制备方法绿色、简洁、高效，实现了阿糖胞苷与维奈克拉共递送，为白血病的化疗提供了新思路。