公开(公告)号：CN113924128A

公开(公告)日：2022-01-11

申请号：CN202080041980.3

申请日：2020-06-05

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 远藤泰辅 ,  金海俊 ,  野吕正树 ,  田名部真太郎 ,  山本雅彦

IPC: A61K48/00

Abstract: 本发明的课题在于提供一种能够实现优异的核酸递送的脂质组合物。该脂质组合物包含式(1)所表示的脂质或其盐、非离子性脂质、具有非离子性亲水性高分子结构的脂质及核酸，且包含或不包含双性离子性脂质，其中，在将构成脂质组合物的总脂质中的式(1)所表示的脂质或其盐的以百分比表示的摩尔比设为(A)且将构成脂质组合物的总脂质中的双性离子性脂质的以百分比表示的摩尔比设为(B)时，成为40＜(A)‑(B)≤90。式中，X表示‑NR1‑或‑O‑，R1表示氢原子、烃基等，R2及R3分别独立地表示氢原子、烃基等，R4～R12分别独立地表示氢原子或烷基，a～d分别独立地表示0～3的整数，其中，a+b、c+d均为1以上。

公开(公告)号：CN114728016B

公开(公告)日：2024-10-29

申请号：CN202080079111.X

申请日：2020-11-13

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 关口贵宏 ,  远藤泰辅 ,  金海俊 ,  野吕正树 ,  田名部真太郎 ,  山本雅彦

IPC: A61K31/7088 ,  A61K48/00 ,  A61K47/28 ,  A61K47/22 ,  A61K47/20 ,  A61K47/18 ,  A61K47/16 ,  A61K47/10

Abstract: 本发明的课题在于提供一种对广泛种类的核酸能够实现优异的核酸递送的脂质组合物。根据本发明，提供一种脂质组合物，其包含作为式(1)所表示的脂质或其盐的第1脂质、固醇类及核酸，该脂质组合物中的第1脂质的摩尔数与脂质组合物中的固醇类的摩尔数之比为0.300以上且小于1.299。式中，X表示‑NR1‑或‑O‑，R1表示氢原子、烃基等，R2及R3分别独立地表示氢原子、烃基等，R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11及R12分别独立地表示氢原子或烷基，R4与R5、R10与R5、R5与R12、R4与R6、R5与R6、R6与R7、R6与R10、R12与R7、以及R7与R8中的任意一组以上可以相互连接而形成可以包含O原子的4～7元环，a、b、c及d分别独立地表示0～3的整数，其中，a+b为1以上，c+d为1以上。#imgabs0#

公开(公告)号：CN114728016A

公开(公告)日：2022-07-08

申请号：CN202080079111.X

申请日：2020-11-13

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 关口贵宏 ,  远藤泰辅 ,  金海俊 ,  野吕正树 ,  田名部真太郎 ,  山本雅彦

IPC: A61K31/7088

Abstract: 本发明的课题在于提供一种对广泛种类的核酸能够实现优异的核酸递送的脂质组合物。根据本发明，提供一种脂质组合物，其包含作为式(1)所表示的脂质或其盐的第1脂质、固醇类及核酸，该脂质组合物中的第1脂质的摩尔数与脂质组合物中的固醇类的摩尔数之比为0.300以上且小于1.299。式中，X表示‑NR1‑或‑O‑，R1表示氢原子、烃基等，R2及R3分别独立地表示氢原子、烃基等，R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11及R12分别独立地表示氢原子或烷基，R4与R5、R10与R5、R5与R12、R4与R6、R5与R6、R6与R7、R6与R10、R12与R7、以及R7与R8中的任意一组以上可以相互连接而形成可以包含O原子的4～7元环，a、b、c及d分别独立地表示0～3的整数，其中，a+b为1以上，c+d为1以上。

公开(公告)号：CN104903320A

公开(公告)日：2015-09-09

申请号：CN201480004295.8

申请日：2014-01-14

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 古山英知 ,  栗原秀树 ,  寺尾隆宏 ,  中川大辅 ,  田名部真太郎 ,  加藤贵之 ,  山本雅彦 ,  关根慎一郎 ,  益子智之 ,  井贯晋辅 ,  上田聪

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P3/00 ,  A61P5/00 ,  A61P9/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: 一种通式[1]所示的化合物或其盐(式中，Z1表示N或CH等；X1表示NH等；R1表示杂芳基等；R2、R3、R4表示氢原子、卤原子或烷氧基等；R5表示杂芳基等。)。[化1]

公开(公告)号：CN117279888A

公开(公告)日：2023-12-22

申请号：CN202280031089.0

申请日：2022-04-28

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 田名部真太郎 ,  二田原达也 ,  山本雅彦 ,  福永广文 ,  中村直人 ,  笠置典之 ,  远藤泰辅 ,  铃木庆子

IPC: C07C219/16

Abstract: 本发明课题在于提供一种构成能够实现高核酸包封率及优异的核酸递送的脂质颗粒的化合物或其盐、以及使用该化合物或其盐的能够实现高核酸包封率及优异包封率的核酸递送的脂质颗粒及药物组合物。根据本发明，可以提供由下述式(1)所表示的化合物或其盐。在式中，各符号表示，本说明书中定义的含义。

公开(公告)号：CN112262122A

公开(公告)日：2021-01-22

申请号：CN201980038935.X

申请日：2019-06-07

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 田名部真太郎 ,  山本雅彦 ,  佐藤公彦 ,  高桥基将 ,  纲和宏 ,  田崎靖崇 ,  远藤泰辅 ,  土井一生 ,  福永广文

IPC: C07C219/16 ,  A61K9/127 ,  A61K9/14 ,  A61K9/51 ,  A61K31/7088 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  C07C271/12 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D295/13

Abstract: 本发明的课题在于提供一种构成能够实现高核酸包封率及优异的核酸递送的脂质颗粒的化合物或其盐、及使用该化合物或其盐的能够实现高核酸包封率及优异的核酸递送的脂质颗粒。根据本发明，可提供下述式(1)所表示的化合物或其盐。式中，X表示‑NR1‑或‑O‑，R1表示氢原子、烃基等，R2及R3分别独立地表示氢原子、烃基等，R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11及R12分别独立地表示氢原子或烷基等，R4与R5、R10与R5、R5与R12、R4与R6、R5与R6、R6与R7、R6与R10、R12与R7、以及R7与R8中的任意一组以上可以相互连接而形成可以包含O原子的4～7元环，a、b、c及d分别独立地表示0～3的整数，其中，a+b为1以上，c+d为1以上。

公开(公告)号：CN113924128B

公开(公告)日：2024-09-06

申请号：CN202080041980.3

申请日：2020-06-05

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 远藤泰辅 ,  金海俊 ,  野吕正树 ,  田名部真太郎 ,  山本雅彦

IPC: A61K48/00

Abstract: 本发明的课题在于提供一种能够实现优异的核酸递送的脂质组合物。该脂质组合物包含式(1)所表示的脂质或其盐、非离子性脂质、具有非离子性亲水性高分子结构的脂质及核酸，且包含或不包含双性离子性脂质，其中，在将构成脂质组合物的总脂质中的式(1)所表示的脂质或其盐的以百分比表示的摩尔比设为(A)且将构成脂质组合物的总脂质中的双性离子性脂质的以百分比表示的摩尔比设为(B)时，成为40＜(A)‑(B)≤90。式中，X表示‑NR1‑或‑O‑，R1表示氢原子、烃基等，R2及R3分别独立地表示氢原子、烃基等，R4～R12分别独立地表示氢原子或烷基，a～d分别独立地表示0～3的整数，其中，a+b、c+d均为1以上。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116172975B

公开(公告)日：2025-03-28

申请号：CN202310246921.5

申请日：2019-06-07

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 田名部真太郎 ,  山本雅彦 ,  佐藤公彦 ,  高桥基将 ,  纲和宏 ,  田崎靖崇 ,  远藤泰辅 ,  土井一生 ,  福永广文

IPC: A61K9/51 ,  A61K31/7088 ,  C07C219/16 ,  A61K47/18

Abstract: 本发明的课题在于提供一种能够实现高核酸包封率及优异的核酸递送的脂质颗粒、包含该脂质颗粒的核酸药物以及核酸递送用组合物。根据本发明，可提供下述式(1)所表示的化合物或其盐。式中，X表示‑NR1‑或‑O‑，R1表示氢原子、烃基等，R2及R3分别独立地表示氢原子、烃基等，R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11及R12分别独立地表示氢原子或烷基等，R4与R5、R10与R5、R5与R12、R4与R6、R5与R6、R6与R7、R6与R10、R12与R7、以及R7与R8中的任意一组以上可以相互连接而形成可以包含O原子的4～7元环，a、b、c及d分别独立地表示0～3的整数，其中，a+b为1以上，c+d为1以上。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117417265A

公开(公告)日：2024-01-19

申请号：CN202311355815.7

申请日：2020-11-13

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 关口贵宏 ,  远藤泰辅 ,  金海俊 ,  野吕正树 ,  田名部真太郎 ,  山本雅彦

IPC: C07C219/16 ,  A61K47/18 ,  A61K9/51 ,  A61K31/7088 ,  C07C213/06

Abstract: 本发明的课题在于提供一种对广泛种类的核酸能够实现优异的核酸递送的脂质组合物。根据本发明，提供一种脂质组合物，其包含作为式(1)所表示的脂质或其盐的第1脂质、固醇类及核酸，该脂质组合物中的第1脂质的摩尔数与脂质组合物中的固醇类的摩尔数之比为0.300以上且小于1.299。式中，X表示‑NR1‑或‑O‑，R1表示氢原子、烃基等，R2及R3分别独立地表示氢原子、烃基等，R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11及R12分别独立地表示氢原子或烷基，R4与R5、R10与R5、R5与R12、R4与R6、R5与R6、R6与R7、R6与R10、R12与R7、以及R7与R8中的任意一组以上可以相互连接而形成可以包含O原子的4～7元环，a、b、c及d分别独立地表示0～3的整数，其中，a+b为1以上，c+d为1以上。

公开(公告)号：CN112262122B

公开(公告)日：2023-10-13

申请号：CN201980038935.X

申请日：2019-06-07

Applicant: 富士胶片株式会社

Inventor： 田名部真太郎 ,  山本雅彦 ,  佐藤公彦 ,  高桥基将 ,  纲和宏 ,  田崎靖崇 ,  远藤泰辅 ,  土井一生 ,  福永广文

IPC: C07C219/16 ,  A61K9/127 ,  A61K9/14 ,  A61K9/51 ,  A61K31/7088 ,  A61K47/10 ,  A61K47/14 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  C07C271/12 ,  C07C271/16 ,  C07C271/22 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D295/13

Abstract: 本发明的课题在于提供一种构成能够实现高核酸包封率及优异的核酸递送的脂质颗粒的化合物或其盐、及使用该化合物或其盐的能够实现高核酸包封率及优异的核酸递送的脂质颗粒。根据本发明，可提供下述式(1)所表示的化合物或其盐。式中，X表示‑NR1‑或‑O‑，R1表示氢原子、烃基等，R2及R3分别独立地表示氢原子、烃基等，R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11及R12分别独立地表示氢原子或烷基等，R4与R5、R10与R5、R5与R12、R4与R6、R5与R6、R6与R7、R6与R10、R12与R7、以及R7与R8中的任意一组以上可以相互连接而形成可以包含O原子的4～7元环，a、b、c及d分别独立地表示0～3的整数，其中，a+b为1以上，c+d为1以上。#imgabs0#