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公开(公告)号：CN116589510A
公开(公告)日：2023-08-15
申请号：CN202310427718.8
申请日：2023-04-20
Applicant: 安徽大学
Abstract: 本发明公开了一种氟代苄基核糖中间体的制备方法与应用，涉及药物合成技术领域。该制备方法，包括以下步骤：(1)将2’‑脱氧‑2’‑氟代尿苷(化合物8)、苄基化试剂和碱性物质在有机溶剂中反应，得到化合物9；(2)将化合物9在有机溶剂中与乙酰化试剂和酸反应，得到化合物10；(3)将化合物10在甲醇中与酸反应，得到化合物1。有益效果：本发明通过简化优化技术路线，采用廉价的反应原料即合成了化合物1，操作简单，反应时间短，收率高，提高了生产效率。
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公开(公告)号：CN116554237A
公开(公告)日：2023-08-08
申请号：CN202310427720.5
申请日：2023-04-20
Applicant: 安徽大学
Abstract: 本发明公开了一种氟代核糖中间体的制备方法与应用，具体涉及药物合成技术领域。制备方法包括以下步骤：(1)将2’‑脱氧‑2’‑氟代尿苷在有机溶剂中与乙酰化试剂和碱反应，得到化合物6；(2)化合物6在有机溶剂中与乙酰化试剂和酸反应得到化合物7；(3)将化合物7在甲醇中与酸反应得到化合物8；将化合物8在溶剂中与碱反应，得到化合物1。有益效果：本发明通过简化优化技术路线，采用廉价的反应原料即合成了化合物1，操作简单，反应时间短，收率高，提高了生产效率。
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公开(公告)号：CN115947759A
公开(公告)日：2023-04-11
申请号：CN202211594062.0
申请日：2022-12-13
Applicant: 安徽大学
IPC: C07F9/6561
Abstract: 本发明公开了一种治疗新冠药物瑞德西韦的制备方法，涉及有机合成和医药技术领域。制备方法包括以下步骤：(1)向反应容器中加入化合物1、甲苯以及硼酸化合物，反应，得到反应液；所述化合物1的结构式为(2)将步骤(1)获得的反应液旋干，加入乙腈、氯化镁和反应物9，搅拌，再加入DIPEA，反应，反应结束后调节反应溶液的PH；所述反应物9的结构式为(3)向步骤(2)获得的反应溶液中加入乙酸乙酯将水相萃取，旋干溶剂，残余物用硅胶柱纯化，即得。有益效果：本发明方法的收率高；本发明制备瑞德西韦实际只需要一锅反应，方便实用。
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