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公开(公告)号：CN102060860B
公开(公告)日：2013-04-10
申请号：CN201110002404.0
申请日：2011-01-07
Applicant: 宁波美诺华药业股份有限公司
IPC: C07D498/06
Abstract: 本发明公开了一种马波沙星的制备方法：(1)将式(V)所示化合物与甲苯、三乙胺和N-甲基哌嗪搅拌混合，加热反应8～12h，降温至室温，加入纯化水和氢氧化钾，60～90℃反应3～5h，降温至20～25℃，分出水相，水相用盐酸调pH至6.8～7.2，二氯甲烷萃取，减压浓缩得式(IV)所示化合物；(2)将式(IV)所示化合物在水介质中，125～160℃于0.1～0.4Mpa下与氢氧化钾反应5～12h得到式(II)所示化合物，40～50℃，滴加甲酸水溶液、甲醛水溶液，70～75℃环化反应6～10h，反应物经后处理得马波沙星；本发明利用新的中间体制备马波沙星，反应时间短，成本低，产品纯度高，适宜商业化生产。
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