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公开(公告)号：CN110128359A
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201810106894.0
申请日：2018-02-02
Applicant: 天津药物研究院有限公司
IPC: C07D249/12 , A61K31/4196 , A61P19/06
Abstract: 本发明提供了一种尿酸转运体1抑制剂的晶体及其制备方法和用途。该晶体具有外观状态稳定，能进一步提高该化合物的纯度、保存稳定性等特点，适合作为原料药。
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公开(公告)号：CN103864917B
公开(公告)日：2018-01-12
申请号：CN201210537428.0
申请日：2012-12-12
Applicant: 天津药物研究院
IPC: C07K14/605 , C07K19/00 , C07K1/04 , A61K38/26 , A61P1/00
Abstract: 本发明提供一种胰高血糖素样肽‑2类似物二聚体及其制备方法和应用，该二聚体由两个相同或不同的GLP‑2类似物单体通过单体上的半胱氨酸形成二硫键而制得；所述二聚体的制备方法包括：采用Fmoc固相多肽合成法合成GLP‑2类似物单体，再将合成的GLP‑2类似物单体形成单体间半胱氨酸二硫键；及所述的GLP‑2类似物二聚体在制备用于治疗胃肠相关疾病的药物中的应用。本发明的GLP‑2类似物单体形成的GLP‑2类似物二聚体克服了GLP‑2半衰期短的问题，所提供的GLP‑2类似物二聚体在体内的半衰期可达到8~96小时以上，较单独给药的GLP‑2的半衰期（半衰期仅为7分钟）明显延长，极大地便利了其临床推广和应用。
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公开(公告)号：CN105820130A
公开(公告)日：2016-08-03
申请号：CN201510008880.1
申请日：2015-01-08
Applicant: 天津药物研究院有限公司
IPC: C07D249/10 , C07D249/14 , C07D249/12 , A61K31/4196 , A61P19/06
Abstract: 本发明涉及高尿酸血症和痛风的药物领域。具体而言，本发明涉及一类含三氮唑正丙酸结构的尿酸转运体1(URAT1)抑制剂、其制备方法、及含有它们的药物组合物以及它们在制备治疗高尿酸血症和痛风中的应用。其中，各个取代基如说明书所示。
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公开(公告)号：CN104744231A
公开(公告)日：2015-07-01
申请号：CN201310738132.X
申请日：2013-12-26
Applicant: 天津药物研究院
IPC: C07C51/487 , C07C59/08
Abstract: 本发明涉及医药中间体技术领域，特别涉及一种拆分2‐羟基丙酸消旋体的方法，该方法包括将2-羟基丙酸消旋体与（S）-1-（4-硝基苯基）乙胺盐酸盐和小分子有机碱在溶剂中进行一锅法反应，然后分离出2-羟基丙酸的非对映体盐。本发明的拆分方法用单一溶剂进行拆分反应，以可回收的（S）-1-（4-硝基苯基）乙胺盐酸盐作为拆分剂，操作简单，节约成本，利于工业化生产。
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![(1S)-1,6-二脱氧-1-[4-甲氧基-3-(反式-4-正丙基环己基)甲基苯基]-D-吡喃葡萄糖的晶型A及其制备方法和应用](/CN/2013/1/108/images/201310541681.jpg)
公开(公告)号：CN104610208A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201310541681.8
申请日：2013-11-05
Applicant: 天津药物研究院
IPC: C07D309/10 , A61K31/351 , A61P3/10
CPC classification number: C07D309/10
Abstract: 本发明属于医药技术领域，具体公开了一种脱氧C-葡萄糖苷类SGLT2抑制剂(1S)-1,6-二脱氧-1-[4-甲氧基-3-(反式-4-正丙基环己基)甲基苯基]-D-吡喃葡萄糖(DO)的晶型A及其制备方法和用途。该晶型X-射线粉末衍射特征吸收峰（2θ）值为：3.80、6.54、8.34、9.88、11.34、14.52、15.08、18.06、18.96、19.38、19.94、20.92、21.72、22.28；2θ测量误差为±0.2。该晶型具有外观状态稳定、能进一步提高该化合物的纯度、保存稳定等特点，具备直接供应原料药的特点。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN103936713A
公开(公告)日：2014-07-23
申请号：CN201410133056.4
申请日：2014-04-03
Applicant: 天津药物研究院
IPC: C07D401/04 , A61K31/4545 , A61K31/635 , A61P9/12 , A61P25/00 , A61P15/00 , A61P15/06 , A61P5/38 , A61P25/24 , A61P9/04 , A61P1/16 , A61P7/00
CPC classification number: C07D401/04
Abstract: 本发明涉及一类双磺酰胺类化合物及其制备方法和用途。具体地，涉及一类具有式I结构的双磺酰胺类化合物及其药学上可接受的盐及其制备方法，式I结构的双磺酰胺类化合物及其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物及其在预防或治疗与精氨酸加压素V1a受体、精氨酸加压素V1b受体、精氨酸加压素V2受体、交感神经系统或肾素-血管紧张素-醛固酮系统相关的疾病中的用途。
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公开(公告)号：CN103864737A
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201310213608.8
申请日：2013-05-31
Applicant: 天津药物研究院
IPC: C07D309/10 , C07D409/10 , C07D407/12 , C07D493/10 , C07D493/08 , C07D335/02 , C07H19/01 , C07H9/04 , C07H1/00 , A61K31/351 , A61K31/381 , A61K31/7048 , A61K31/382 , A61P3/10
CPC classification number: C07D309/10 , C07D335/02 , C07D407/12 , C07D409/10 , C07D493/08 , C07D493/10 , C07H1/00 , C07H9/04 , C07H19/01
Abstract: 本发明提供一种含脱氧葡萄糖结构的苯基C-葡萄糖苷衍生物（式I化合物），及其制备方法和含有它们的药物组合物以及它们在制备用于治疗糖尿病的药物中的应用。取代基R1-R7的定义如说明书所述。
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公开(公告)号：CN102838651B
公开(公告)日：2014-05-28
申请号：CN201210364729.8
申请日：2012-09-26
Applicant: 天津药物研究院
Abstract: 本发明属于降糖作用药物技术领域，提供具有式Ⅰ结构的齐墩果酸衍生物及其盐，其中n=1、2、3或4；R1，R2为氢，C1-C4直连或支链烷基，羧基，苯基，卤素，卤代甲基或其中R3为C1-C4直连或支链烷基。本发明还涉及上述化合物及其盐的制备方法，并同时公开了以该化合物作为活性有效成分的药物组合物，以及它们在作为降糖药物方面的应用。
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公开(公告)号：CN102516215B
公开(公告)日：2014-04-09
申请号：CN201110412623.6
申请日：2011-12-12
Applicant: 天津药物研究院
IPC: C07D309/10 , C07H7/04 , C07H1/00 , C07C43/225 , C07C41/18 , C07C49/84 , C07C45/64
Abstract: 本发明含饱和环己烷结构的C-葡萄糖苷的制备方法,涉及制备具有通式I的SGLT2抑制剂的方法。其中，R＝H、Me、Et和n-Pr。
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公开(公告)号：CN103626722A
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201210306949.5
申请日：2012-08-27
Applicant: 天津药物研究院
IPC: C07D295/096 , A61K31/4453 , A61P3/10
CPC classification number: C07D295/096
Abstract: 本发明属于降糖药物技术领域，提供具有通式Ⅰ结构的一氧化氮供体化合物及其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3的定义同说明书中所述。本发明还涉及上述化合物的制备方法，并同时公开了以该化合物或其药学上可接受的盐作为活性有效成分的药物组合物，以及它们在制备降糖药物方面的应用。
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