公开(公告)号：CN104072425B

公开(公告)日：2016-12-07

申请号：CN201410326318.9

申请日：2014-07-09

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 张志超 ,  苏鹏辰

IPC: C07D235/18 ,  C07D235/22 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一类苯并咪唑类化合物及其应用，所述化合物具有通式(I)的结构。该通式化合物由对2-(3,4,5-三羟基苯基)-1H-苯并咪唑的1位和/或6位进行化合物修饰(即分别引入R1和R2)而获得。本发明的苯并咪唑类化合物能模拟Bim,在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl-2/Mcl-1蛋白，从而诱导细胞凋亡，是一类活性很高的凋亡诱导剂和抗肿瘤化合物。(56)对比文件Thomas Roth等.Synthesis andBiological Activity of NovelNonnucleoside Inhibitors of HIV-1 ReverseTranscriptase. 2-Aryl-SubstitutedBenzimidazoles《.J. Med. Chem.》.1997,第40卷(第26期),第4199-4207页.Aleksandar Putic等.Structureeactivityrelationship studies of acridones aspotential antipsoriatic agents. 1.Synthesis and antiproliferative activityof simple N-unsubstituted 10H-acridin-9-ones against human keratinocyte growth.《Eurp. J. Med. Chem.》.2010,第45卷(第8期),第3299-3310页.Marshall L. Morningstar等.Synthesis,Biological Activity, and CrystalStructure of Potent NonnucleosideInhibitors of HIV-1 Reverse TranscriptaseThat Retain Activity against Mutant Formsof the Enzyme《.J. Med. Chem.》.2007,第50卷(第17期),第4003-4015页.N.D. Kokare.Design, Synthesis andUtilization of 1-SubstitutedSulphonyloxy-2-Phenyl Benzimidazole as aNovel Peptide Coupling Reagents《.Pro.Pep. Lett.》.2007,第14卷第259-263页.

公开(公告)号：CN104072425A

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：CN201410326318.9

申请日：2014-07-09

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 张志超 ,  苏鹏辰

IPC: C07D235/18 ,  C07D235/22 ,  A61K31/4184 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明提供了一类苯并咪唑类化合物及其应用，所述化合物具有通式(I)的结构。该通式化合物由对2-(3,4,5-三羟基苯基)-1H-苯并咪唑的1位和/或6位进行化合物修饰(即分别引入R1和R2)而获得。本发明的苯并咪唑类化合物能模拟Bim,在体外和细胞内竞争性结合和拮抗Bcl-2/Mcl-1蛋白，从而诱导细胞凋亡，是一类活性很高的凋亡诱导剂和抗肿瘤化合物。