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公开(公告)号:CN107417706B
公开(公告)日:2019-07-16
申请号:CN201710656517.X
申请日:2017-08-04
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D519/00 , C07D487/22 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类具有光、声敏活性的二氢卟吩青蒿琥酯结合物及其制备方法与应用,属于化学医药技术领域。本发明所述的具有光、声敏活性的二氢卟吩青蒿琥酯结合物在体外抗肿瘤活性评价中对人肝癌细胞Hep G2具有不同程度的抑制作用。光活性与超声活性均高于分别作为阳性对照的二氢卟吩e6及青蒿琥酯。可用于肿瘤治疗的光动力学治疗、声动力学治疗方法中光敏剂、声敏剂的制备。
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公开(公告)号:CN112933227B
公开(公告)日:2022-10-11
申请号:CN202110186861.3
申请日:2021-02-07
Applicant: 大连理工大学
Abstract: 本发明公开了一种基于声动力/免疫联合治疗的新型复合纳米制剂、其制备方法及应用,其包括声敏剂、免疫激活剂、活性氧增强药物和脂质体,所述声敏剂和活性氧增强药物包载于所述脂质体磷脂双分子层中,所述免疫激活剂嵌于所述脂质体磷脂双分子层上。该方法包括步骤:①将所述声敏剂、肉桂醛衍生物、MPLA、卵磷脂和DSPE‑PEG5k配置成溶液;②将步骤①所得溶液中的溶剂蒸出后,将负载药物脂质薄膜分散在缓冲液中,得到负载药物的脂质体悬液;③将步骤②的溶液过聚碳酸酯膜,得复合纳米脂质体。该制剂可诱导抗肿瘤反应,不仅可以阻止原位实体瘤的发展,还可以防止肿瘤向远端组织转移。尤其适用于声动力治疗和免疫疗法的联合治疗制剂。
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公开(公告)号:CN104327156B
公开(公告)日:2017-08-22
申请号:CN201410482921.6
申请日:2014-09-19
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07K5/037 , C07K1/107 , C07D487/22 , A61K38/06 , A61K31/409 , A61K41/00 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类二氢卟吩类光、声敏剂的制备方法与应用,属于化学医药领域。所述化合物具有如下通式:本发明所述的二氢卟吩类光、声敏型化合物在体外抗肿瘤活性评价中对人肝癌细胞Hep G2具有不同程度的抑制作用。光活性与暗活性的比值以及声活性与暗活性的比值均高于作为阳性对照的血卟啉单甲醚。可用于肿瘤治疗的光动力学治疗、声动力学治疗方法中光敏剂、声敏剂的制备。
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公开(公告)号:CN105111219A
公开(公告)日:2015-12-02
申请号:CN201510455477.3
申请日:2015-07-29
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D487/22 , A61K31/409 , A61P35/00
CPC classification number: C07D487/22
Abstract: 本发明涉及一类亲水性长波长二氢卟吩类光、声敏剂及其制备方法与应用,属于化学医药领域。所述化合物具有如下通式:本发明所述的亲水性长波长二氢卟吩类光、声敏剂化合物在体外抗肿瘤活性评价中对人肝癌细胞Hep G2具有不同程度的抑制作用。光活性与暗活性的比值以及声活性与暗活性的比值均远远高于作为阳性对照的血卟啉单甲醚,具有毒性弱。具有高效,低毒,治疗波长红移等优点。本发明的化合物可以作为性能优异的光敏剂和声敏剂用于肿瘤的光动力学和声动力学治疗。
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公开(公告)号:CN104628803A
公开(公告)日:2015-05-20
申请号:CN201510063287.7
申请日:2015-02-06
Applicant: 大连理工大学
Abstract: 本发明提供一种具有延缓细胞衰老活性的天然产物-油菜花粉碱A和刺山柑碱B的全合成方法。以果糖为起始原料,经过成对甲苯磺酸酯,吡咯取代,吡咯双羟甲基化,氧化,选择性脱保护,还原和酸催化分子内缩酮化,Barton-McCombie脱氧反应以及脱除苄基的反应得到最终产物油菜花粉碱A和刺山柑碱B。本发明的全合成方法,采用廉价易得的原料,反应溶剂和试剂对环境污染小,收率高,合成的生物碱及类似物可以用于开发新型抗炎药抗衰老药。
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公开(公告)号:CN105130893B
公开(公告)日:2018-04-10
申请号:CN201510566169.8
申请日:2015-09-08
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D217/02 , C07D217/06 , C07D217/04 , A61P7/02
Abstract: 本发明属药物合成领域,提供了一种1‐苄基‐6‐甲氧羰甲基四氢异喹啉衍生物、制备方法及其抗血小板聚集的应用,具体涉及式的新型1‐取代苄基‐N‐烷基(酰基)‐6‐甲氧羰甲基‐7‐甲氧基‐1,2,3,4‐四氢异喹啉衍生物、制备方法及其抗血小板聚集活性的应用。本发明的衍生物通过Born氏比浊法测试体外抗血小板聚集活性,结果显示具有抗血小板聚集活性,且活性明显高于阳性对照硫酸氯吡格雷。1‐苄基‐6‐甲氧羰甲基四氢异喹啉衍生物氮的修饰有利于提高抗血小板聚集活性。该发明可进一步制备抗血栓药物,具有很好的实用价值和应用前景。
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公开(公告)号:CN105130893A
公开(公告)日:2015-12-09
申请号:CN201510566169.8
申请日:2015-09-08
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D217/02 , C07D217/06 , C07D217/04 , A61P7/02
CPC classification number: C07D217/02 , C07D217/04 , C07D217/06
Abstract: 本发明属药物合成领域,提供了一种1‐苄基‐6‐甲氧羰甲基四氢异喹啉衍生物、制备方法及其抗血小板聚集的应用,具体涉及式的新型1‐取代苄基‐N‐烷基(酰基)‐6‐甲氧羰甲基‐7‐甲氧基‐1,2,3,4‐四氢异喹啉衍生物、制备方法及其抗血小板聚集活性的应用。本发明的衍生物通过Born氏比浊法测试体外抗血小板聚集活性,结果显示具有抗血小板聚集活性,且活性明显高于阳性对照硫酸氯吡格雷。1‐苄基‐6‐甲氧羰甲基四氢异喹啉衍生物氮的修饰有利于提高抗血小板聚集活性。该发明可进一步制备抗血栓药物,具有很好的实用价值和应用前景。
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公开(公告)号:CN112933227A
公开(公告)日:2021-06-11
申请号:CN202110186861.3
申请日:2021-02-07
Applicant: 大连理工大学
Abstract: 本发明公开了一种基于声动力/免疫联合治疗的新型复合纳米制剂、其制备方法及应用,其包括声敏剂、免疫激活剂、活性氧增强药物和脂质体,所述声敏剂和活性氧增强药物包载于所述脂质体磷脂双分子层中,所述免疫激活剂嵌于所述脂质体磷脂双分子层上。该方法包括步骤:①将所述声敏剂、肉桂醛衍生物、MPLA、卵磷脂和DSPE‑PEG5k配置成溶液;②将步骤①所得溶液中的溶剂蒸出后,将负载药物脂质薄膜分散在缓冲液中,得到负载药物的脂质体悬液;③将步骤②的溶液过聚碳酸酯膜,得复合纳米脂质体。该制剂可诱导抗肿瘤反应,不仅可以阻止原位实体瘤的发展,还可以防止肿瘤向远端组织转移。尤其适用于声动力治疗和免疫疗法的联合治疗制剂。
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公开(公告)号:CN107831135B
公开(公告)日:2021-01-15
申请号:CN201710992807.1
申请日:2017-10-23
Applicant: 大连理工大学
IPC: G01N21/359 , G01N21/3563
Abstract: 本发明公开了一种应用近红外光谱法建立二维定性分析模型以鉴别鲜海刺参产地的方法,包括:对不同产地的鲜海参样本进行采样获得相应的鲜海参采样样本;对所述鲜海参采样样本进行光谱采集以获得原始近红外光谱数据;选取目标总脂类含量;通过OPS算法选取各所述鲜海参采样样本所对应的波长区域,并基于选定的波长区域创建PLS定量模型;建立二维串联定性分析模型即Step I串联Step II模型,对待分析的海参样本进行产地鉴别。本发明实现了通过应用近红外光谱技术结合化学计量学方法建立二维串联定性分析模型,进而对鲜海刺参(Apostichopus japonicus)进行快速无损产地鉴别的目的。
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公开(公告)号:CN108997426B
公开(公告)日:2020-11-13
申请号:CN201810794363.5
申请日:2018-07-19
Applicant: 大连理工大学
Abstract: 本发明公开了一类靶向Hsp60的黄酮烷氧基氨基磷酸酯衍生物、制备及应用。该类衍生物的制备方法简单易行、成本低。本发明设计、合成一系列新型具有抗肿瘤活性的黄酮烷氧基氨基磷酸酯衍生物对乳腺癌细胞及肝癌细胞具有明显的抑制和杀伤作用并对正常肝细胞无明显抑制作用,本发明开发了靶向Hsp60选择性的抗肿瘤细胞增殖的黄酮烷氧基氨基磷酸酯类衍生物,其在制备抗肿瘤药物领域具有很好的实用价值和应用前景。
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