公开(公告)号：CN104193620A

公开(公告)日：2014-12-10

申请号：CN201410353424.6

申请日：2014-07-23

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 孟庆伟 ,  王亚坤 ,  熊婷 ,  房金海 ,  杨帆 ,  刘广志

IPC: C07C67/31 ,  C07C69/757

CPC classification number: C07C67/31 ,  C07B2200/07 ,  C07C2602/08 ,  C07C69/757

Abstract: 本发明涉及制备化合物I的方法(所示的化合物在标示的羟基化中心是非手性，外消旋或对映体富集的)，该方法包括在碱做催化剂的条件下，加入有机肼与化合物II并与含有氧分子气体接触，得到化合物I，最高产率98％。以手性碱为催化剂，如金鸡纳碱，以化合物II为底物，在溶剂中混合反应，得到产物为对应体富集的化合物I，最高95％产率，85％ee值。溶剂包括卤代烃，芳香烃，烷烃及醚类溶剂等。使用有机肼类化合物来活化分子氧实现β-二羰基化合物的ɑ-羟基化反应，具有较高的原子经济性，绿色环保。本方法是一种通过有机肼类化合物活化分子氧制备各类手性或非手性的ɑ-羟基-β-二羰基化合物的新方法。