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![含三唑侧链苯并[c,d]吲哚-2(1H)-酮类化合物及其应用](/CN/2014/1/49/images/201410245502.jpg)
公开(公告)号：CN104072485A
公开(公告)日：2014-10-01
申请号：CN201410245502.0
申请日：2014-06-04
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D403/06 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/4192 , A61K31/454 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类含三唑侧链苯并[c,d]吲哚-2(1H)-酮类化合物及其应用。所述化合物具有以下的化学分子结构通式Y。本发明通过缩合、取代、叠氮化、“Click chemistry”等反应，在萘内酰亚胺的2位引入生物活性的丙二腈结构来维持其较好的抗肿瘤活性，并通过柔性侧链引入具有生物活性的三唑结构和各种环状胺来改善该系列衍生物的溶解性，同时提高药效、降低毒副作用，设计合成了一类具有广泛的抗肿瘤活性的化合物，该类化合物对宫颈癌、肝癌、乳腺癌等多种不同组织来源的肿瘤细胞的正常生长具有较好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN104072493B
公开(公告)日：2017-01-04
申请号：CN201410246653.8
申请日：2014-06-05
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D417/14 , A61K31/473 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类含2-巯基苯并噻唑和三唑杂环的萘酰亚胺化合物及其应用。所述化合物具有通式Y的结构。本发明以“非萘并”的方式引入五元三氮唑环来增大萘酰亚胺母体的共轭面积，同时连接活性基团巯基苯并噻唑，设计合成了一类具有广泛的抗肿瘤活性的化合物，该类化合物对宫颈癌、肝癌、乳腺癌等多种不同组织来源的肿瘤细胞的正常生长具有较好的抑制作用。
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![一类含1,2,3-三唑的苊并[1,2-b]喹喔啉衍生物的合成及其应用](/CN/2014/1/53/images/201410265601.jpg)
公开(公告)号：CN104045630B
公开(公告)日：2016-04-13
申请号：CN201410265601.5
申请日：2014-06-13
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D403/04 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类含1,2,3-三唑的苊并[1,2-b]喹喔啉衍生物的合成及其应用，属于有机合成领域，所述衍生物具有通式A结构的化合物，所述衍生物的制备方法以苊醌为原料，经过溴代、叠氮化，与邻苯二胺或二氨基马来腈环化，最后与3-吗啉基丙炔反应制得，所述衍生物应用在抑制肿瘤细胞药物中。
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公开(公告)号：CN104045630A
公开(公告)日：2014-09-17
申请号：CN201410265601.5
申请日：2014-06-13
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D403/04 , A61K31/5377 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类含1,2,3-三唑的苊并[1,2-b]喹喔啉衍生物的合成及其应用，属于有机合成领域，所述衍生物具有通式A结构的化合物，所述衍生物的制备方法以苊醌为原料，经过溴代、叠氮化，与邻苯二胺或二氨基马来腈环化，最后与3-吗啉基丙炔反应制得，所述衍生物应用在抑制肿瘤细胞药物中。。
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公开(公告)号：CN104072493A
公开(公告)日：2014-10-01
申请号：CN201410246653.8
申请日：2014-06-05
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D417/14 , A61K31/473 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类含2-巯基苯并噻唑和三唑杂环的萘酰亚胺化合物及其应用。所述化合物具有通式Y的结构。本发明以“非萘并”的方式引入五元三氮唑环来增大萘酰亚胺母体的共轭面积，同时连接活性基团巯基苯并噻唑，设计合成了一类具有广泛的抗肿瘤活性的化合物，该类化合物对宫颈癌、肝癌、乳腺癌等多种不同组织来源的肿瘤细胞的正常生长具有较好的抑制作用。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104059053A
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201410264602.8
申请日：2014-06-13
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D401/06 , C07D401/14 , A61K31/473 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K31/496 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及一类酰胺侧链含1,2,3-三唑的萘酰亚胺衍生物的合成及其应用，属于有机合成领域，所述衍生物具有通式A结构的化合物，所述衍生物的制备方法以萘酐为原料，经过与丙醇胺酰胺化，再通过三溴化磷取代羟基，然后将溴叠氮化，最后与连有环状胺的胺基丙炔反应制得，所述衍生物应用在抑制肿瘤细胞药物中。
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公开(公告)号：CN104059062B
公开(公告)日：2017-06-27
申请号：CN201410249790.7
申请日：2014-06-05
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D417/14 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及含苯并噻唑和三唑双杂环的稠环化合物，具有通式Y的结构。本发明在具有生物活性的环状胺连接在萘酰亚胺的4位，并保持了萘酰亚胺的亚胺位氮原子与侧链连接的三唑氮原子相隔两个碳的结构，通过三唑的链接也将含硫杂环苯并噻唑引入了分子，拓展萘酰亚胺衍生物的多样性，改善了萘酰亚胺的生物活性，提高了对DNA的识别和嵌入能力；该类化合物对宫颈癌、肝癌、乳腺癌等多种不同组织来源的肿瘤细胞的正常生长具有较好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN104059062A
公开(公告)日：2014-09-24
申请号：CN201410249790.7
申请日：2014-06-05
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D417/14 , A61P35/00
CPC classification number: C07D417/14
Abstract: 本发明涉及含苯并噻唑和三唑双杂环的稠环化合物，具有通式Y的结构。本发明在具有生物活性的环状胺连接在萘酰亚胺的4位，并保持了萘酰亚胺的亚胺位氮原子与侧链连接的三唑氮原子相隔两个碳的结构，通过三唑的链接也将含硫杂环苯并噻唑引入了分子，拓展萘酰亚胺衍生物的多样性，改善了萘酰亚胺的生物活性，提高了对DNA的识别和嵌入能力；该类化合物对宫颈癌、肝癌、乳腺癌等多种不同组织来源的肿瘤细胞的正常生长具有较好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN101602707B
公开(公告)日：2011-08-31
申请号：CN200910012250.6
申请日：2009-06-23
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D209/90 , A61K31/403 , A61P35/00
Abstract: 一类萘内酰胺衍生物及其在肿瘤细胞增殖抑制上的应用，属于药物化学技术领域该类萘内酰胺衍生物是以萘内酰胺为母体，分别通过用不同卤代烷烃先将2位羰基与具有活泼亚甲基的化合物进行脱氢缩合，并6位引入不同亲电取代基团，然后将1位亚胺的活泼氢进行取代的合成方法，得到一类具有炔键氰基胺基或酰胺结构等高生物学活性基团的衍生物该类萘内酰胺衍生物对肿瘤细胞增殖抑制的实验，是选用四氮唑盐还原法，针对7721人体肝癌细胞MCF-7人体乳腺癌细胞Hela人体宫颈癌或BGC-823人体胃癌细胞进行，结果表明，该类萘内酰胺衍生物对抑制肿瘤细胞增殖具有良好的活性和选择性。
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公开(公告)号：CN101602707A
公开(公告)日：2009-12-16
申请号：CN200910012250.6
申请日：2009-06-23
Applicant: 大连理工大学
IPC: C07D209/90 , A61K31/403 , A61P35/00
Abstract: 一类萘内酰胺衍生物及其在肿瘤细胞增殖抑制上的应用，属于药物化学技术领域。该类萘内酰胺衍生物是以萘内酰胺为母体，分别通过用不同卤代烷烃先将2位羰基与具有活泼亚甲基的化合物进行脱氢缩合，并6位引入不同亲电取代基团，然后将1位亚胺的活泼氢进行取代的合成方法，得到一类具有炔键、氰基、胺基或酰胺结构等高生物学活性基团的衍生物。该类萘内酰胺衍生物对肿瘤细胞增殖抑制的实验，是选用四氮唑盐还原法，针对7721人体肝癌细胞MCF－7人体乳腺癌细胞Hela人体宫颈癌或BGC－823人体胃癌细胞进行，结果表明，该类萘内酰胺衍生物对抑制肿瘤细胞增殖具有良好的活性和选择性。
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