公开(公告)号：CN104072493B

公开(公告)日：2017-01-04

申请号：CN201410246653.8

申请日：2014-06-05

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 李晓莲 ,  尹方敏 ,  张英利 ,  刘馨月 ,  赵赫 ,  门泽宇

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/473 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类含2-巯基苯并噻唑和三唑杂环的萘酰亚胺化合物及其应用。所述化合物具有通式Y的结构。本发明以“非萘并”的方式引入五元三氮唑环来增大萘酰亚胺母体的共轭面积，同时连接活性基团巯基苯并噻唑，设计合成了一类具有广泛的抗肿瘤活性的化合物，该类化合物对宫颈癌、肝癌、乳腺癌等多种不同组织来源的肿瘤细胞的正常生长具有较好的抑制作用。

公开(公告)号：CN104072485B

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：CN201410245502.0

申请日：2014-06-04

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 李晓莲 ,  尹方敏 ,  刘馨月 ,  张英利 ,  赵赫

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类含三唑侧链苯并[c,d]吲哚?2(1H)?酮类化合物及其应用。所述化合物具有以下的化学分子结构通式Y。本发明通过缩合、取代、叠氮化、“Click chemistry”等反应，在萘内酰亚胺的2位引入生物活性的丙二腈结构来维持其较好的抗肿瘤活性，并通过柔性侧链引入具有生物活性的三唑结构和各种环状胺来改善该系列衍生物的溶解性，同时提高药效、降低毒副作用，设计合成了一类具有广泛的抗肿瘤活性的化合物，该类化合物对宫颈癌、肝癌、乳腺癌等多种不同组织来源的肿瘤细胞的正常生长具有较好的抑制作用。

公开(公告)号：CN104072485A

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：CN201410245502.0

申请日：2014-06-04

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 李晓莲 ,  尹方敏 ,  刘馨月 ,  张英利 ,  赵赫

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/454 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类含三唑侧链苯并[c,d]吲哚-2(1H)-酮类化合物及其应用。所述化合物具有以下的化学分子结构通式Y。本发明通过缩合、取代、叠氮化、“Click chemistry”等反应，在萘内酰亚胺的2位引入生物活性的丙二腈结构来维持其较好的抗肿瘤活性，并通过柔性侧链引入具有生物活性的三唑结构和各种环状胺来改善该系列衍生物的溶解性，同时提高药效、降低毒副作用，设计合成了一类具有广泛的抗肿瘤活性的化合物，该类化合物对宫颈癌、肝癌、乳腺癌等多种不同组织来源的肿瘤细胞的正常生长具有较好的抑制作用。

公开(公告)号：CN104072493A

公开(公告)日：2014-10-01

申请号：CN201410246653.8

申请日：2014-06-05

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 李晓莲 ,  尹方敏 ,  张英利 ,  刘馨月 ,  赵赫 ,  门泽宇

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/473 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及一类含2-巯基苯并噻唑和三唑杂环的萘酰亚胺化合物及其应用。所述化合物具有通式Y的结构。本发明以“非萘并”的方式引入五元三氮唑环来增大萘酰亚胺母体的共轭面积，同时连接活性基团巯基苯并噻唑，设计合成了一类具有广泛的抗肿瘤活性的化合物，该类化合物对宫颈癌、肝癌、乳腺癌等多种不同组织来源的肿瘤细胞的正常生长具有较好的抑制作用。

公开(公告)号：CN103435574A

公开(公告)日：2013-12-11

申请号：CN201310357199.9

申请日：2013-08-15

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 李晓莲 ,  马黎明 ,  赵建华 ,  尹方敏 ,  刘馨月

IPC: C07D277/74 ,  C07D417/12 ,  A61K31/498 ,  A61K31/433 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及生物有机领域中的一类抗肿瘤巯基苯并噻唑取代的苊并杂环类化合物及其应用。本发明所述的化合物的特征是在苊醌上以“非萘并”的方式引入巯基苯并噻唑，设计合成了一类巯基苯并噻唑取代的苊并杂环类化合物，并通过并环增大苊醌的共轭面积，扩展苊并杂环衍生物的多样性，改善分子的生物学活性，这类化合物具有广泛的抗肿瘤活性，该类化合物对宫颈癌、肝癌、乳腺癌等多种不同组织来源的肿瘤细胞的正常生长具有较好的抑制作用。

公开(公告)号：CN104059062B

公开(公告)日：2017-06-27

申请号：CN201410249790.7

申请日：2014-06-05

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 李晓莲 ,  尹方敏 ,  刘馨月 ,  张英利 ,  孟扬

IPC: C07D417/14 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及含苯并噻唑和三唑双杂环的稠环化合物，具有通式Y的结构。本发明在具有生物活性的环状胺连接在萘酰亚胺的4位，并保持了萘酰亚胺的亚胺位氮原子与侧链连接的三唑氮原子相隔两个碳的结构，通过三唑的链接也将含硫杂环苯并噻唑引入了分子，拓展萘酰亚胺衍生物的多样性，改善了萘酰亚胺的生物活性，提高了对DNA的识别和嵌入能力；该类化合物对宫颈癌、肝癌、乳腺癌等多种不同组织来源的肿瘤细胞的正常生长具有较好的抑制作用。

公开(公告)号：CN103435574B

公开(公告)日：2014-10-29

申请号：CN201310357199.9

申请日：2013-08-15

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 李晓莲 ,  马黎明 ,  赵建华 ,  尹方敏 ,  刘馨月

IPC: C07D277/74 ,  C07D417/12 ,  A61K31/498 ,  A61K31/433 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明涉及生物有机领域中的一类抗肿瘤巯基苯并噻唑取代的苊并杂环类化合物及其应用。本发明所述的化合物的特征是在苊醌上以“非萘并”的方式引入巯基苯并噻唑，设计合成了一类巯基苯并噻唑取代的苊并杂环类化合物，并通过并环增大苊醌的共轭面积，扩展苊并杂环衍生物的多样性，改善分子的生物学活性，这类化合物具有广泛的抗肿瘤活性，该类化合物对宫颈癌、肝癌、乳腺癌等多种不同组织来源的肿瘤细胞的正常生长具有较好的抑制作用。

公开(公告)号：CN104059062A

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：CN201410249790.7

申请日：2014-06-05

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 李晓莲 ,  尹方敏 ,  刘馨月 ,  张英利 ,  孟扬

IPC: C07D417/14 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D417/14

Abstract: 本发明涉及含苯并噻唑和三唑双杂环的稠环化合物，具有通式Y的结构。本发明在具有生物活性的环状胺连接在萘酰亚胺的4位，并保持了萘酰亚胺的亚胺位氮原子与侧链连接的三唑氮原子相隔两个碳的结构，通过三唑的链接也将含硫杂环苯并噻唑引入了分子，拓展萘酰亚胺衍生物的多样性，改善了萘酰亚胺的生物活性，提高了对DNA的识别和嵌入能力；该类化合物对宫颈癌、肝癌、乳腺癌等多种不同组织来源的肿瘤细胞的正常生长具有较好的抑制作用。