公开(公告)号：CN108707067A

公开(公告)日：2018-10-26

申请号：CN201810737787.8

申请日：2018-07-06

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 周宇涵 ,  曲景平 ,  张春霞 ,  赵一龙 ,  李栋

IPC: C07C45/42 ,  C07C49/80 ,  C07C49/84 ,  C07C49/813 ,  C07C67/313 ,  C07C69/76 ,  C07C253/30 ,  C07C255/56 ,  C07D333/22

Abstract: 本发明涉及一种1‑芳基‑4,4,4‑三氟‑1‑丁酮化合物的制备方法，属于化合物制备领域。主要技术方案如下：一种以通式II所示化合物三氟甲基取代烯醇磺酸酯为原料，合成通式I所示化合物1‑芳基‑4,4,4‑三氟甲基‑1‑丁酮：本发明所述方法为1‑芳基‑4,4,4‑三氟甲基‑1‑丁酮化合物的合成提供了一种方便、成本低的方法，同时避免了使用昂贵的金属催化剂试剂。

公开(公告)号：CN108707067B

公开(公告)日：2020-06-02

申请号：CN201810737787.8

申请日：2018-07-06

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 周宇涵 ,  曲景平 ,  张春霞 ,  赵一龙 ,  李栋

IPC: C07C45/42 ,  C07C49/80 ,  C07C49/84 ,  C07C49/813 ,  C07C67/313 ,  C07C69/76 ,  C07C253/30 ,  C07C255/56 ,  C07D333/22

Abstract: 本发明涉及一种1‑芳基‑4,4,4‑三氟‑1‑丁酮化合物的制备方法，属于化合物制备领域。主要技术方案如下：一种以通式II所示化合物三氟甲基取代烯醇磺酸酯为原料，合成通式I所示化合物1‑芳基‑4,4,4‑三氟甲基‑1‑丁酮：本发明所述方法为1‑芳基‑4,4,4‑三氟甲基‑1‑丁酮化合物的合成提供了一种方便、成本低的方法，同时避免了使用昂贵的金属催化剂试剂。

公开(公告)号：CN108727157B

公开(公告)日：2020-04-28

申请号：CN201810738529.1

申请日：2018-07-06

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 周宇涵 ,  曲景平 ,  张春霞 ,  赵一龙 ,  李栋

IPC: C07C27/02 ,  C07C65/24

Abstract: 本发明涉及胰高血糖素受体拮抗剂中间体的制备方法，属于化合物制备领域。主要技术方案如下：以4‑((4’,4’,4’‑三氟‑3’‑三氟甲磺酰氧基)丁‑2’‑烯基)苯甲酸乙酯为原料合成胰高血糖素受体拮抗剂adomeglivant的中间体(S)‑4‑(1’‑(3,5‑二甲基‑4‑(4‑叔丁基苯基)苯氧基)‑4’,4’,4’‑三氟丁基)苯甲酸，反应过程如下：本发明所述方法原料价廉易得，条件比较温和，为合成胰高血糖素受体拮抗剂adomeglivant的中间体(S)‑4‑(1’‑(3,5‑二甲基‑4‑(4‑叔丁基苯基)苯氧基)‑4’,4’,4’‑三氟丁基)苯甲酸提供了一种方便、有效的途径。

公开(公告)号：CN108727157A

公开(公告)日：2018-11-02

申请号：CN201810738529.1

申请日：2018-07-06

Applicant: 大连理工大学

Inventor： 周宇涵 ,  曲景平 ,  张春霞 ,  赵一龙 ,  李栋

IPC: C07C27/02 ,  C07C65/24

Abstract: 本发明涉及胰高血糖素受体拮抗剂中间体的制备方法，属于化合物制备领域。主要技术方案如下：以4-((4’,4’,4’-三氟-3’-三氟甲磺酰氧基)丁-2’-烯基)苯甲酸乙酯为原料合成胰高血糖素受体拮抗剂adomeglivant的中间体(S)-4-(1’-(3,5-二甲基-4-(4-叔丁基苯基)苯氧基)-4’,4’,4’-三氟丁基)苯甲酸，反应过程如下：本发明所述方法原料价廉易得，条件比较温和，为合成胰高血糖素受体拮抗剂adomeglivant的中间体(S)-4-(1’-(3,5-二甲基-4-(4-叔丁基苯基)苯氧基)-4’,4’,4’-三氟丁基)苯甲酸提供了一种方便、有效的途径。