公开(公告)号：CN1371357A

公开(公告)日：2002-09-25

申请号：CN00811970.8

申请日：2000-07-03

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 和田久弥 ,  浅沼肇 ,  高山哲男 ,  佐藤正和 ,  山岸武弘 ,  涩谷正史

IPC: C07C235/24 ,  C07C235/38 ,  C07C317/50 ,  C07C323/63 ,  C07D213/80 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/44 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D213/80 ,  C07C235/24 ,  C07C235/38 ,  C07C317/50 ,  C07C323/63 ,  C07C2601/02

Abstract: 下式(1)所示氨基苯甲酸衍生物或其药学上可接受的盐用作VEGF受体拮抗剂,特别是用作VEGF相关疾病的治疗药物,式(1)中,R1为氢原子、C1－6烷基等,R2为氢原子、C1－6烷基等,R3为C8－25烷基等,R4为氢原子、OR9或CO2R10(这里R9和R10为氢原子或C1－6烷基),A为S(O)qR15(这里q为0、1或2,R15为C1－6烷基、苯基C1－3烷基或(CH2)mOR16(m为2或3,R16为氢原子或甲氧基甲基)等,X为O、单键、CH=CH或NR27(R27为氢原子或叔丁氧羰基),Y为O、CONH、NHCO或NR28(R28为氢原子或叔丁氧羰基),n为0－15的整数。

公开(公告)号：CN1610659A

公开(公告)日：2005-04-27

申请号：CN02826383.9

申请日：2002-12-26

Applicant: 大正制药株式会社

Inventor： 斋藤秀次 ,  须贺洋一郎 ,  佐藤正和 ,  涩谷正史

IPC: C07C235/38 ,  C07C255/60 ,  C07C311/29 ,  C07C317/32 ,  C07C323/41 ,  C07D209/48 ,  C07D209/76 ,  C07D261/14 ,  C07D263/32 ,  C07D271/10 ,  C07D277/28 ,  C07D277/42 ,  C07D277/38 ,  C07D295/22 ,  C07D307/91 ,  C07D311/14 ,  C07D333/34 ,  A61K31/198 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D271/10 ,  A61K31/198 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/381 ,  A61K31/40 ,  A61K31/403 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/426 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/5375 ,  C07C235/38 ,  C07C255/60 ,  C07C311/46 ,  C07C317/40 ,  C07C323/41 ,  C07D209/76 ,  C07D261/14 ,  C07D263/32 ,  C07D277/28 ,  C07D277/38 ,  C07D277/42 ,  C07D277/62 ,  C07D295/26 ,  C07D307/91 ,  C07D311/14 ,  C07D333/34

Abstract: 一种用作VEGF受体拮抗剂并具有优良性能的化合物。该化合物是右式(1)代表的羧酸衍生物或其可药用盐，其中环A表示苯环、萘环等；W表示C1－5亚烷基；Z表示单键或亚苯基；R1与R2相同或不同，各自独立表示氢原子、卤原子、C1－5烷基或C1－10烷氧基；R3表示氢原子、卤原子、C1－12烷基、C2－5炔基、三氟甲基、乙炔基、氰基、硝基、－CH2－R6、－Y－R11等；R4是上式(2)代表的基团，R5表示氢原子或C1－5烷基。